Levodopa

Amikor ATH:
N04BA01

Farmakológiai hatás

Protivoparkinsonicescoe eszköz. Levovraŝaûŝim egy izomer dioksifenilalanina – elődje, a dopamin, a levodopa befolyása alatt konvertálja az enzim a rally-karboxi-lyases. Protivoparkinsonicescoe levodopa miatt a központi idegrendszert közvetlenül dopamin átalakítása, kitölteni a hiányt, a dopamin, a központi idegrendszer vezet. Azonban a szervezetben a levodopa nyújtott információk a legtöbb átalakul a perifériás szövetekben dopamin. Perifériás szövetek dopamin nem vesz részt a megvalósítása a protivoparkinsoničeskogo hatása a levodopa-ben alakult, tk. Ez nem hatol át a CNS-, Kívül, Azt kéri a legtöbb hatásainak a perifériás oldalon levodopa. Ebben a tekintetben ajánlatos l-dopa kombinálva a perifériás rally-karboxi-lyases gátlók (Karbidopa, Benserazid), Ez lehetővé teszi, hogy jelentősen csökkenti az adagot a levodopa és súlyossága side effects.

Pharmacokinetics

Ha lenyelés gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Felszívódás függ a sebesség a kiürítés a gyomor tartalmának és pH-érték. Az étel a gyomorban felszívódását lassítja. Néhány aminosav élelmiszerek tud versenyezni a levodopa felszívódását a bélben és GEB révén a közlekedés. C_max plazmaszint elérése után 1-2 órával a bevétel után.

Csak 1-3% aktív anyagok behatoljanak az agyban, a fennmaradó metabolizálódik èkstracerebral′no, elsősorban karbonsavak dopamin kialakulását, hogy nem keresztezheti a Geb.

Körülbelül 75% a vizelet metabolitjai belül formájában vissza 8 nem.

Bizonyság

Parkinson kór, Parkinson-szindróma (kivéve parkinsonism, okozta neuroleptikumok).

Adagolási séma

Egyéni. Kezelés kezdődik egy kis adag, fokozatosan növekszik, hogy minden beteg számára a legjobb. A kezelés elején dózis 0.5-1 g / nap, az átlagos terápiás dózis – 4-5 g / nap. Ha gyógyszerek kezelésére, a perifériás rally-karboxi-lyases gátlók l-dopa tartalmazó, áttért az l-dopa alkalmazni sokkal kisebb napi adag.

A maximális napi dózis: táplálékfelvétel – 8 g.

Mellékhatás

Szív-és érrendszer: gyakran – orthostaticus hypotonia, Szívritmuszavar.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, hányás, étvágytalanság, gyomortáji fájdalom, dysphagia, ulcerogen akció (az arra hajlamos betegeknél).

CNS: gyakran – spontán mozgás, alvászavarok, ažitaciâ, szédülés; ritkán – depresszió.

A hematopoietikus rendszer: ritkán – leukopenia, thrombocytopenia.

Ha gyógyszerek kezelésére, a perifériás rally-karboxi-lyases gátlók l-dopa tartalmazó, Ezek a mellékhatások ritkábbak.

Ellenjavallatok

A kifejezések a máj, vese, a szív-és érrendszeri és/vagy az endokrin rendszer, Súlyos pszichózis, zakrыtougolynaya glaucoma, melanóma, túlérzékenység a levodope, gyermekkor.

Terhesség és szoptatás

Levodopa használatát nem ajánljuk a terhesség alatt, kivéve a jelenléte erős bizonyíték.

Ha szükséges, levodopa-szoptatás használata döntenie kell a felmondás a szoptatás.

Vigyázat!

Alkalmazni a betegeknél, nefrológia, könnyű, endokrin rendszer, Szív- és érrendszeri, különösen akkor, ha a iránymutatás története a miokardiális infarktus, szívritmuszavar; Amikor a mentális zavarok, májbetegségek, gyomorfekély, csontlágyulás; a betegek betegségek, amely igényelhetnek a simpatomimeticakih alapok (incl. tüdőasztma), magas vérnyomás elleni szerek.

Kerüljük a hirtelen megszakítása a levodopa.

Amikor a beteg a kezelés a levodopa-gátlók a levodopa kezelés perifériás rally-decarboksilaza fogadó levodopa fejeződjön be az 12 órával azelőtt, hogy kinevezéséről kombinált gyógyszeres kezelés.

A MAO-gátló levodopa egyidejű alkalmazása (kivéve MAO-B inhibitor) nem ajánlott, a keringési rendellenességek lehetősége miatt, incl. artériás hipertónia, izgalom, szívverés, bőrpír, az arc, szédülés.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Levodopa alkalmazásának időszakában kerülni kell a tevékenységek, abban megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

A kérelemmel együtt antatidami növeli a mellékhatások.

Míg a használata antipszichotikus gyógyszerek (neuroleptikumok) butirofenon származékok, dyfenylbutylpyperydyna, -tioxantén, fenotiazinokat, piridoxin lehet elnyomás protivoparkinsoničeskogo tevékenység.

Béta-adrainomimetikami lehetséges szívritmuszavar használatával együtt.

Abban egyidejű alkalmazásával MAO-gátló (kivéve MAO-B inhibitor) esetleges keringési rendellenességek. Ez annak köszönhető, hogy a felhalmozási levodopa dopamin és a noradrenalin hatása alatt, inaktiválási, amely lelassítja a MAO-gátlók hatása alatt.

M-holinoblokatorami lehetséges csökkentett cselekvési protivoparkinsoničeskogo használatával együtt; eszközökkel érzéstelenítés – a ritmuszavar kockázata.

Bizonyíték a biológiai levodopa, míg a triciklikus antidepresszánsok csökkenése.

Diazepam használatával együtt, klozepinom, metionin, clonidine, fenitoin csökkentheti protivoparkinsoničeskogo műveletek.

Együtt a használata lítium sók növelheti a kockázatát dyskinesiák és hallucinációk.

Ha a kérelmező a papaverina-hidroklorid, esetleg jelentős csökkenése protivoparkinsoničeskogo rezerpinom műveletek; a suksametoniem – lehetséges ritmuszavarok; a tubokurarinom – fokozott az artériás hypotonia.