Xenical

Aktív anyag: Orlisztát
Amikor ATH: A08AB01
CCF: Az elhízás elleni gyógyszert – inhibitora a gasztrointesztinális lipázokat
BNO-10 kódok (bizonyság): E66
Amikor CSF: 16.02.02
Gyártó: F.Hoffmann-La Roche Kft. (Svájc)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, №1, türkiz, átlátszatlan; A ház fekete felirattal “XENICAL 120”, A krыshechke – “ROCHE”; tartalmát kapszulák – pellet fehér vagy piszkosfehér.

*A kompozíció a pellet: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő- (Primogélt), povidon K-30, nátrium-lauril-.

Segédanyagok: zsírkő.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, indigokarmin, Titán-dioxid.

21 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
21 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
21 PC. – hólyagok (4) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Egy specifikus inhibitora a gasztrointesztinális lipázokat, a hosszú hatású. Terápiás hatása a szállított a lumen a gyomor és a vékonybél és az, hogy egy kovalens kötést képezzen az aktív szerin helyén gyomor- és hasnyálmirigy-eredetű lipázok. Az inaktivált enzim így elveszti a képességét, hogy lebontani a zsírokat, élelmiszer formájában trigliceridek, a szívó szabad zsírsavak és monogliceridek. Mivel a trigliceridek nem szívódik fel nem bomlott, csökkennek az összeget fogyasztása révén kalória, amely ahhoz vezet, hogy csökken a testsúly. Így, terápiás hatás nélkül végezzük aspirációs a szisztémás keringésbe.

Ennek alapján a zsír a széklettel adatok azt mutatják, hogy a hatás a gyógyszer belül kezdődik 24-48 h adagolás után. Megszakítása után a zsír a széklettel keresztül 48-72 h általában visszatér arra a szintre,, került sor a kezelés megkezdése előtt.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Önkénteseken a normális testtömeg és elhízás minimális szisztémás expozíció a kábítószer. A szájon át orlisztát gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Keresztül 8 órával a lenyelés után a módosítatlan orlisztát plazma nem lehetett meghatározni, jelentés, hogy a koncentráció a vérplazmában az alábbiakban 5 ng / ml-.

Általában, után terápiás adagok módosítatlan azonosítani orlistat plazma sikerült csak ritkán, míg a koncentrációja rendkívül kicsi (<10 ng / ml vagy 0.02 mmol). Jelei halmozása nem, Ez megerősíti, hogy a gyógyszer felszívódása minimális.

Elosztás

V_d nem lehet beállítani, mivel a nagyon alacsony szisztémás felszívódása orlisztát. A plazmafehérjékhez való kötődés (elsősorban, lipoproteinek és az albumin) in vitro составляет 99%. A minimális mennyiségben orlistat juthat be vörösvértestek.

Anyagcsere

Elnézve az adatokat, kapott az állatkísérletekben, az anyagcsere orlisztát végzik, főleg, a bélfalban. Egy vizsgálatban túlsúlyos telepítve, durván 42% származó, hogy a minimális frakció a kábítószer, amelyek fokozatosan szisztémás felszívódása, Hatáskörébe tartozik a két fő metabolit – M1 (négy-tagú laktongyűrű hidrolizáljuk) és M3 (M1 hasad maradék N-formilleytsina).

A molekulák M1 és M3 nyitott β-lakton gyűrű rendkívül gyenge lipáz gátló (illetőleg 1000 és 2500 szer gyengébb, Cem orlistat). Tekintettel erre az alacsony inhibitor aktivitást és alacsony plazmakoncentrációját (átlagos, 26 ng / ml- 108 ng / ml-) után terápiás adagok ezen metabolitok minősülnek farmakológiailag inaktív.

Levonás

Betegeken végzett vizsgálatok normál és a túlsúly megmutatta, mi 97% A ürül a széklettel az orlistat, közülük 83% – változatlan formában. A kumulatív renalis kiválasztás anyagok, szerkezetileg hasonló orlisztátra, kevesebb, mint 2% a dózis. Az az időszak teljes eltávolítása a szervezetből Orlistat (A széklet és vizelet) – 3-5 d. Orlistat és metabolitjai epével.

Érték traktus kiválasztódását orlistat önkéntesek normál és a túlsúly hasonló volt.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

Plazmakoncentrációja orlistat és metabolitjainak (M1 és M3) gyermekek nem különböznek azoktól a felnőttek képest azonos dózisban a hatóanyag.

A napi zsír kiválasztását a székletben volt 27% hogy élelmiszert, amikor orlisztatot 7% – placebo.

Bizonyság

- Hosszú távú betegek kezelése elhízás vagy beteg túlsúlyos, incl. az elhízással kapcsolatos kockázati tényezők, kombinált mérsékelt kalóriatartalmú étrend;

- Kombinálva hipoglükémiás gyógyszerekkel (metformin, szulfonil-karbamidok és / vagy inzulin) vagy csak mérsékelten csökkent kalóriájú diéta betegek típusú diabetes mellitus 2 túlsúlyos vagy elhízott.

Adagolási séma

Hogy Felnőtt Az ajánlott adag Xenical^® van 120 mg (1 kapszula) 3 szor / nap minden főétkezés (étkezés közben vagy legkésőbb egy órával az étkezés után). Ha kihagy egy étkezést, vagy ha az étel nem tartalmaz zsírt, A bevitt Xenical^® Azt is hagyja.

Az adag emelése Xenical^® Több mint ajánlott (120 mg 3 szor / nap) Ez nem vezet megnövekedett terápiás hatását.

Hogy idős betegek, károsodott máj- vagy vesebetegségben dózis módosítása nem szükséges.

A hatásosságát és biztonságosságát Xenical^® -ban a gyermekek és serdülők 18 év nincs telepítve.

Mellékhatás

Meghatározása a mellékhatások gyakoriságának: Gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 és < 1/10), néha (≥ 1/1000 és < 1/100), ritkán (≥ 1/10 000 és < 1/1000), ritkán (< 1/10 000), beleértve az egyedi eseteket.

Mellékhatások a Xenical^® merült fel elsősorban a gyomor-bélrendszer, és az okozta, farmakológiai, a gyógyszer hatását, megakadályozza a zsír felszívódását étkezés.

Az emésztőrendszer: Gyakran – olajos váladék a végbél, butilátot számos kisülés, sürgős székelési inger, coeliakia, gyakoriságának növekedése székletürítés, laza széklet, felfúvódás, fájdalom és kellemetlen hasi érzés. A frekvencia ezek a káros hatások együtt növekednek zsírtartalom az élelmiszer-. A betegeket tájékoztatni kell arról a lehetőségről, mellékhatások és a vonat, hogyan kell megszüntetni a jobb megfelelés étrend alacsony zsírtartalmú. Általában, ezek a mellékhatások enyhék és átmenetiek. Ezek merült fel a kezelés korai szakaszában (első 3 A hónap), és a betegek többsége nem volt több, mint egy epizód Ezen reakciók.

Gyakran – kárpitozott szék, fájdalom vagy hasi diszkomfort, scatacratia, felfúvódás, a fogak elvesztését, Jobb vereség.

Ritkán – növekedése a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, egyes esetekben – májgyulladás (ok-okozati összefüggést a recepción Xenical^® vagy kórélettani mechanizmusok a fejlődés még nem állapították meg.)

Gyakorisága nem ismert – rektális vérzés, divertikulitiszben, hasnyálmirigy-gyulladás, epekövesség.

Allergiás reakciók: egyes esetekben – viszket, kiütés, csalánkiütés, angioödéma, hörgőgörcs és anafilaxiás reakciók.

Más: Gyakran – fejfájás, fertőzések a felső légúti, influenza; gyakran – fertőzések az alsó légúti, menstruációs zavar, riasztás, gyengeség, húgyúti fertőzés; ritkán – hólyagos bőrkiütés.

Azoknál a betegeknél, típusú diabetes mellitus 2 A természet és a mellékhatások gyakorisága hasonló volt olyan betegeknél, akiknek a cukorbetegség túlsúlyos vagy elhízott. Az egyetlen új mellékhatásokat, bekövetkezik gyakorisággal >2% és ≥1 % a placebóval összehasonlítva, voltak hipoglikémiás állapotok (hogy adódhat javítása kártérítést a szénhidrát-anyagcsere) és puffadás.

Amikor egyidejű adása Xenical^® és véralvadásgátlók csökkenti esetet jelentettek prothrombin, növekedését INR.

Ellenjavallatok

- Krónikus felszívódási zavarban szenved;

- Cholestasis;

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

B kategória. Xenical^® nem alkalmazható terhesség alatt, mert hiányzik a megbízható klinikai adatok, megerősítve biztonsága a használat.

Visszavonása orlistat az anyatejbe nem vizsgálták, ezért nem szedhetik Xenical^® szoptatás alatt.

IN kísérleti vizsgálatok Az állatokon nem mutattak ki teratogén és embriotoxikus hatása orlistat.

Vigyázat!

Xenical^® hatékony, hosszú távú súlykontroll programok (testtömeg csökkentése és hosszú távú fenntartása az új szintre, megakadályozza a visszatérést a súlygyarapodás). A hatékonysága Xenical^® Úgy tűnik, hogy javítsa a profil a kockázati tényezők és a betegség, egyidejű elhízás (mint például a hiperkoleszterinémia, típusú diabetes mellitus 2, csökkent glükóztolerancia, hyperinzulinaemia, artériás hipertónia), és csökkentse az összeget a zsigeri zsír.

Ha egyidejű kezelés warfarin vagy más véralvadásgátló kell kísérni az INR.

Amikor kombinációban alkalmazott hipoglikémiás szerek, hogyan metformin, szulfonil-karbamidok és / vagy inzulin, betegeknél típusú diabetes mellitus 2 Túlsúly (BMI ≥ 28 kg / m²) vagy elhízott (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, kombinált mérsékelt kalóriatartalmú étrend, Ez biztosítja a további javulás a kártérítés a szénhidrát-anyagcsere.

A klinikai vizsgálatokban a legtöbb beteg, kapott Xenical^® alatt 2 teljes év, a koncentráció-vitamin (incl. betakarotena), D, E és K maradt a normál tartományban.

Annak biztosítására, hogy megfelelő mennyiségű tápanyagot a szervezetben lehet rendelni a multivitamin, amely nem lehet kevesebb, mint 2 órával bevétele után Xenical^® vagy lefekvéskor.

A betegnek kapnia kell a kiegyensúlyozott, enyhén csökkentett kalóriatartalmú étrend, , amelyek nem több, mint 30% napi kalória zsírként. Ajánlatos fogyasztani élelmiszer, amely sok gyümölcs és zöldség. A napi zsír-, szénhidrát és fehérje kell elosztani három fő fogadására.

Annak a valószínűsége, a mellékhatások a gyomor-bél traktus növelheti, hacsak Xenical^® hogy a háttérben hatalmi, ketogén (pl, 2000 kcal / nap, amely több mint 30% – egy kövér, azaz körülbelül 67 g zsír). A napi zsír- kell elosztani 3 A fő fogadására.

Fogyás, használatával kapcsolatos Xenical^®, Ez javulást eredményez a szénhidrát-anyagcsere a típusú diabétesz 2, amely lehetővé teszi vagy megköveteli a dózis csökkentése vércukorszint-csökkentő szereket.

Overdose

A klinikai vizsgálatok során a betegek normál testsúlyú és elhízott betegeknél, akik egyetlen adag 800 mg vagy több vételi 400 mg 3 szor / nap 15 nap nem kísérte a megjelenése jelentős mellékhatások. Van tapasztalat a gyógyszer 240 mg 3 szor / nap 6 Hónapok, azt nem kíséri jelentős növekedés a nemkívánatos események gyakoriságának.

Túladagolás esetén a Xenical^® hiányában a jelentett mellékhatások, bármilyen nemkívánatos események nem különbözött azoktól, megfigyelhető a gyógyszer szedése terápiás dózisok.

Kezelés: abban az esetben, súlyos túladagolás ajánlott orvosi megfigyelés alatt 24 nem. Tanulmányok szerint az emberek és állatok tekinthető, hogy minden szisztémás hatások, ami annak tulajdonítható, hogy a tulajdonságait orlisztát lipazoingibiruyuschimi, gyorsan visszafordítható.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nem megállapított gyógyszerkölcsönhatások, míg a Xenical^® amitriptilinnel, atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetin, lozartanom, fenitoin, varfarinom, orális fogamzásgátlók, pravastatint, phentermine, nifedipin Gits (gasztrointesztinális terápiás rendszer) és lassan felszabaduló nifedipin, siʙutraminom, etanol (Tanulmányok alapján közötti kölcsönhatás gyógyszerek).

Egyidejű használata Xenical^® csökkentheti a zsír felszívódását oldódó vitaminok A (incl. betakarotena), D, E, K.

Egyidejű használata Xenical^® és a cyclosporin csökkenést mutatott plazmakoncentrációjának ciklosporin, Ezért, amikor ez a kombináció ajánlott gyakoribb meghatározására ciklosporin koncentrációk a plazmában.

A találkozót az amiodaron terápia során Ksenikalom^® érezhetően csökkent a biológiai hasznosulását amiodaron és dezetilamiodarona (tovább 25-30%), Azonban, mivel a komplex farmakokinetikai amiodaron a klinikai jelentősége ez a hatás nem egyértelmű. Hozzátéve Xenical^® a hosszú távú terápia amiodaron vezethet csökkenti a terápiás hatást az amiodaron.

Megakadályozza az egyidejű vételi Xenical^® acarbose, valamint amiatt, hogy az adatok hiánya farmakokinetikai vizsgálatok.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz helyen, ha a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C. Szavatossági idő – 3 év. Ne használja a lejárati időn, A csomagoláson.