KSALAKOM

Aktív anyag: Latanoproszt, Timolol
Amikor ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucomás kábítószer-
BNO-10 kódok (bizonyság): H40.0, H40.1
Amikor CSF: 26.01.01.09
Gyártó: Pfizer MFG. BELGIUM N.V. (Belgium)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Szemcsepp kapunk tiszta, színtelen oldat.

Segédanyagok: benzalkónium-klorid (mint 50% megoldás), nátrium-hidrogén-foszfát, vízmentes, nátrium dïgïdrofosfata monohidrátot, nátrium-klorid, víz d / és (ha szükséges (hogy egy pH-) sósav-oldatot adunk 10% vagy nátrium-hidroxid-oldatot 10% – q).

2.5 ml – csepegtetős üveg műanyag (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Glaucoma elleni kombinált készítmény. A mechanizmus csökkenti a fokozott szemnyomás a latanoprosztot és timolol különböző, amely egy további szemnyomáscsökkenést képest, hogy a hatás az egyes ilyen komponens monoterápiában.

Latanoproszt – аналог простагландина F_2egy – Ez egy szelektív prosztanoid FP receptor agonista, és csökkenti a szemen belüli nyomást, IOP növelésével a kiáramlás a csarnokvíz, főleg, by uveoszklerális, valamint a trabecularis hálózaton keresztül. A latanoproszt nincs jelentős hatása a csarnokvíz termelődését, és nincs hatása a vér-szemészeti gát.

A rövid távú kezelés latanoproszt okoz fluoreszcein szivárgás a hátsó szegmensében a szem psevdofakii. Ha a használt terápiás dózisban nincsenek jelentős farmakológiai hatást a kardiovaszkuláris és légzési rendszer.

Timolol – neselektivnый béta₁– és béta₂-adrenoblokator. Nincs jelentős intrinsic szimpatomimetikus aktivitása, Ez nincs közvetlen hatással a szívizom depressziós, Ez nincs membránstabilizáló aktivitás és Valium.

Blokád β-adrenerg receptorok csökkenését okozza perctérfogat egészséges egyénekben és szívbetegségben. Súlyos szenvedő myocardialis béta-blokkolók gátolhatja a stimuláló hatását a szimpatikus idegrendszer, szükséges a megfelelő működése a szív.

Β-adrenerg receptor blokád a hörgők és a bronchiolusokat ami fokozott légúti ellenállás az intézkedés alapján a paraszimpatikus idegrendszer. Hasonló hatás veszélyesek lehetnek betegek hörgő asztma és más betegségek bronhospasticheskimi.

A használata timolol-maleát szemcsepp csökkenést okoz a normál és emelkedett IOP, függetlenül a jelenléte vagy hiánya a glaukóma. Emelkedett szemnyomás jelentős kockázati tényező a glaukómás látótérkiesés. Minél magasabb a VOP, annál nagyobb a valószínűsége a glaukómás látótérkiesés és a látóideg károsodása.

A pontos hatásmechanizmusa csökkentő szemnyomás timolol nincs telepítve. Eredmények tonography és fluorometriával mutatják, A fő hatásmechanizmusa lehet csökkenésével jár a kialakulását csarnokvíz. De, Egyes tanulmányok azt is megjegyezte, enyhe növekedés kiáramlása csarnokvíz.

Hatás a gyógyszer Ksalakom^® Ez akkor fordul elő az első órában az alkalmazás után, maximális hatás belül 6-8 nem. Ismételt alkalmazása megfelelő szemnyomás csökkentésére fenn 24 órával a beadás után.

Pharmacokinetics

Nem alkalmazható farmakokineticheskeogo közötti kölcsönhatásokat latanoprosztot és timolol, de miután 1-4 órával az alkalmazás után Ksalakoma^® latanoproszt-sav koncentrációja a vizes testnedv körülbelül 2 szer magasabb, mint a monoterápia.

Latanoproszt

Abszorpció

Latanoproszt, Ez prodrug, könnyen áthatol a szaruhártyán, azzal jellemezve, hogy hidrolizálja alkotnak egy biológiailag aktív (sav). C_max a csarnokvízben elérésekor keresztül 2 h helyi alkalmazását követően.

Elosztás

V_d 0,16 ± 0,02 l / kg. A latanoproszt-sav kerül meghatározásra a csarnokvízben az első 4 nem, a plazma – Csak az első órában helyi alkalmazását követően.

Anyagcsere

A latanoproszt hidrolizáljuk a szaruhártya a szem hatása alatt észteráz a kialakulását egy biológiailag aktív savval. A sav latanoproszt, belépnek a szisztémás keringés, metabolizált, elsősorban, a májban és a béta-zsírsavak oxidációját, hogy létrehozzák a 1,2-Dinorah- és 1,2,3,4-tetranor-metabolitok.

Levonás

A sav latanoproszt gyorsan kiürül a vérből a plazma T_1/2 van 17 m. A szisztémás clearance körülbelül 7 ml / perc / kg. Metabolitok a, elsősorban, vese: helyi alkalmazás után néhány a vizeletürítést 88% dózis.

Timolol

C_max timolol-maleát, a vizes nedvben keresztül 1 nem. Része a dózis ki van téve a szisztémás felszívódás és után 10-20 min helyi alkalmazás után a készítmény szerinti 1 csepp. Minden szem 1 idő / nap (300 mg / nap) plazmaszint elérése C_max , összetevő 1 ng / ml-.

T_1/2 timolol a plazmából szól 6 nem. Timolol aktív pörkölt metaboliziruetsya. Metabolitok, valamint néhány változatlan timolol-maleát, a vesék.

Bizonyság

- A cél az emelkedett szemnyomás betegek nyílt zugú glaukóma és emelkedett szembelnyomás a hatékonyság hiánya más IOP-csökkentő gyógyszerek lokális készítmények.

Adagolási séma

Felnőttek (beleértve az időseket) – által 1 csepp az érintett szem(és) 1 idő / nap.

Mellékhatás

Alkalmazásakor a kábítószer Ksalakom^® A következő mellékhatásokat figyelték gyakorisággal ≥1%.

Részéről a szerv a látás: homályos látás, .Aloe, Vízesés, kötőhártya-gyulladás, kötőhártya elváltozás (incl. tüszők, papilláris reakció a kötőhártya, pontszerű vérzések), szaruhártyabántalmak (incl. erózió, elszíneződés, punktata keratitisz), fénytörési rendellenességek, kötőhártya bevérzés, szemirritáció, fájdalmas szemek, fokozott pigmentáció a szivárványhártya, keratit, fénykerülés, elvesztése vizuális mező.

A légzőrendszer: orrmelléküreg gyulladás, fertőzések a felső légúti.

Az anyagcsere és a táplálkozás: cukorbetegség, hypercholesterolemia.

A mentális zavarok: depresszió.

Az idegrendszer: fejfájás.

Szív-és érrendszer: artériás hipertónia.

Bőrreakciók: hypertryhoz, kiütés, irritáció, dermatohalazion.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ízületi gyulladás.

Más: fertőzés.

Mellékhatások, során megfigyelt monoterápia latanoprosztot

Részéről a szerv a látás: szemirritáció (égő érzés, érzés a homok a szemében, viszket, bizsergő érzés egy idegen test), homályos látás; tranziens fekete pontot az erózió a hám, a szemhéjak, és a szaruhártya erózió; Irit, uveitis; makulaödéma (incl. cisztoid); kiterjesztés, vastagodás, számának növelése és a fokozott pigmentáció szempillák és vellus haj, változtatni az irányt a szempillák növekedése, Néha szem irritációt.

Bőrreakciók: bőrkiütés, sötétebb a szemhéj bőrének, Helyi bőrreakciók a szemhéjakon.

Az idegrendszer: szédülés.

A légzőrendszer: tüdőasztma (incl. heveny vagy súlyosbodó betegség azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében tüdőasztma), légszomj.

Részéről a mozgásszervi rendszer: artralgii, mialgii.

Más: nem specifikus mellkasi fájdalom.

Mellékhatások, során megfigyelt monoterápia timolola maleatom (formájában szemcsepp)

Részéről a szerv a látás: cisztoid makulaödéma, szaruhártya csökkent érzékenysége; érhártya leválása filtrációs műtétet követően; ptosis, látásromlás (incl. fénytörés változás, kettőslátás).

Allergiás reakciók: szisztémás allergiás reakciók (incl. anafilaxia, angioödéma, csalánkiütés, lokalizált és generalizált kiütés).

Az anyagcsere és a táplálkozás: étvágytalanság, Rejtett hipoglikémia tünetei a diabéteszes betegek körében.

A mentális zavarok: viselkedésváltozásokat, zűrzavar, hallucinációk, riasztás, tájékozódási zavar, idegesség, emlékezetkiesés, álmatlanság, rémálmok, csökkent libidó.

Az idegrendszer: golovnogo ischaemiás mozga, akut stroke, szédülés, megnövekedett myasthenia gravis tüneteinek, paresthesiát, álmosság, ájulás.

Részéről a szerv a látás: cisztoid makulaödéma, szaruhártya csökkent érzékenysége, érhártya leválása filtrációs műtétet követően, ptosis, látásromlás, incl. Fénytörés változás és a kettőslátás.

Részéről a szerv a tárgyaláson: zaj füle.

Az emésztőrendszer: hasmenés, szájszárazság, dyspepsia, hányinger, ryetropyeritonyealinyi fibrózis.

Szív-és érrendszer: ritmuszavar, bradycardia, szívroham, szív elégtelenség, szív-blokk, szívverés, progresszióját angina; időszakos sántítás, hideg végtagok, alacsony vérnyomás, Raynaud-szindróma.

A légzőrendszer: hörgőgörcs (elsősorban, betegeknek, akik korábban bronchospasticus betegségben), köhögés, légszomj, orrdugulás, tüdőödéma, légzési elégtelenség.

Részéről a mozgásszervi rendszer és kötőszövet: SLE.

A reproduktív rendszer: impotencia, Peyronie-betegség.

Bőrreakciók: alopecia, psevdopemfigoid, psoriasisos kiütés, a psoriasis fellángolása.

Más: gyengeség, fáradékonyság, mellkasi fájdalom, duzzanat.

Ellenjavallatok

- Reaktív légúti betegség (incl. asztma vagy feltüntetése jelenlétét a történelemben);

- Súlyos COPD;

- Sinusovaya bradycardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Tüneteket okozó szívelégtelenség;

- Kardiogén sokk;

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság használja betegek gyulladásos, neovaszkuiáris, lezárás vagy veleszületett glaukóma, nyílt zugú glaukóma együtt psevdofakiey, pigment glaucomában (hiánya miatt elég tapasztalata a kábítószer-); afakii, psevdofakii azzal törés a hátulsó toknak a lencse, betegeknél, akiknek ismert kockázati tényezői makulaödéma (latanoprosztot kezelésére leírt esetek makulaödéma, incl. cisztoid).

Terhesség és szoptatás

Megfelelő kontrollált vizsgálatok a gyógyszer terhes nőknél nem volt.

Használata a gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Latanoproszt és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe; timolol-maleát, amikor a használt formájában szemcseppek is megtalálható az anyatejben. Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás, figyelembe véve a súlyos mellékhatások csecsemők, A szoptatott, és annak fontosságát, hogy a gyógyszer az anya.

Vigyázat!

Ksalakom^® kell alkalmazni nem több, 1 szor / nap, a gyakoribb alkalmazása vezet a gyengülő hatása, hogy csökkenti a szemnyomás.

Elhagyva egy adag, következő adagot kell beadni a szokásos időben.

Ha a beteg egyszerre használni más szemcseppet, kell őket alkalmazni időközönként nem kevesebb, mint 5 m.

Ksalakom^® benzalkónium-klorid soderzhit, amely lehet adszorbeált a kontaktlencsék. Ezért, mielőtt eltemetés kontaktlencsét el kell távolítani, majd állítsa át 15 m.

Latanoproszt

A latanoproszt okozhat fokozatos növekedése a barna pigment a szivárványhártya. Változtatni a színét a szem növekedése miatt a melanin a szivárványhártya stroma melanociták, és nem növekszik a száma melanociták maguk. Jellemzően a barna pigmentáció jelenik meg a pupilla körül koncentrikusan terjed, és a periféria a szivárványhártya. Az egész írisz vagy annak részei megbarnuló. A legtöbb esetben a színváltozás kicsi, és nem lehet megállapítani klinikailag. Fokozott pigmentáció a szivárványhártya egyik vagy mindkét szemen észlelt, főleg, betegek egy kevert szín a szivárványhártya, amely alapján barna. A gyógyszer nincs hatással anyajegyek és lentigines írisz; felhalmozódása pigment a trabecularis hálózat és az elülső csarnok a szem nem jelölt.

Annak megállapítására, a pigmentáció a szivárványhártya egy 5 év kiderült, hogy nincs káros hatása fokozott pigmentáció még a kezelés folytatásával latanoprosztot. A betegek mértékű szemnyomás csökkenése hasonló volt, függetlenül attól, hogy milyen mértékű pigmentáció a szivárványhártya. Ezért, latanoprosztot kezelés folytatható az ő esetükben fokozott pigmentáció a szivárványhártya, de a betegek rendszeresen ellenőrizni kell, és, függően a klinikai helyzet, A kezelés leállítható.

Fokozott pigmentáció a szivárványhártya általában akkor fordul elő az első évben a kezelés után, ritkán – miután a második vagy harmadik évben. A negyedik év után a kezelés, ez a hatás nem volt megfigyelhető. A progressziójának ütemét pigmentáció idővel csökken és stabilizálódik a 5 év. A távolabbi szempontjából hatásainak fokozott pigmentáció a szivárványhártya nem vizsgálták. A kezelés abbahagyása után nyereség barna pigmentáció a szivárványhártya észleltek, Azonban a változó szeme színe lehet visszafordíthatatlan.

A kapcsolat a használatát latanoprosztot leírt esetek sötétebb a szemhéj bőrének, amely lehet reverzibilis.

Latanoproszt okozhat fokozatos változást szempillák és vellus haj, mint például a nyúlás, vastagodás, fokozott pigmentáció, növelve a sűrűségét és irányának megváltoztatása szempilla növekedés. Szempilla változások visszafordíthatók, és eltűnnek a kezelés abbahagyása után.

A betegeket, alkalmazó csepp kezelésére csak az egyik szemet, alakulhat heterochromia.

Timolol

Ha helyileg alkalmazzuk, a béta-blokkolók előfordulhat, mint például a nemkívánatos reakciók, mint szisztémás alkalmazás.

Súlyos szívbetegségben történelem kell folyamatosan figyeli időbeni felismerése szívelégtelenség tüneteit. A helyi alkalmazása timolol lehet progresszióját angina prinzmetal, központi és perifériás keringési zavarok, alacsony vérnyomás, bradycardia, szívelégtelenség halálos kimenetelű, súlyos reakciók a légutakat (incl. halálos betegeknél hörgőgörcs asztmában).

Mielőtt a kiterjedt műtétet kell megvitatni a megvalósíthatóságát fokozatosan kivonják a béta-blokkolók. Kábítószer ebben a csoportban, hogy rontja a szív reflex válasz béta-adrenerg stimuláció, ami növelheti annak kockázatát, hogy altatásra. Vannak olyan esetek, elhúzódó súlyos vérnyomásesés altatás során, és a nehézségek helyreállítása és fenntartása szívműködés. A művelet során, a hatását béta-blokkolók lehet küszöbölni elegendő dózisú adrenerg agonisták.

A béta-blokkolók fokozhatják a vércukorszint-csökkentő hatását orális antidiabetikumok és elfedik a hipoglikémia tünetei. Ezeket óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, spontán hipoglikémia vagy a cukorbetegség (különösen labilis áramlás), kap inzulint vagy az orális antidiabetikumok.

Terápia béta-blokkolók elfedhetik a pajzsmirigy-túlműködés, hirtelen megszakítása a kezelés okozhat a betegség rosszabbodását.

A kezelés a béta-adrenobloktorami betegek atópiás vagy súlyos anafilaxiás reakció, hogy a különböző allergének növelhető a történelem választ ismételt érintkezés ezek az allergének. Így adrenalin (adrenalin) hagyományos adagolás, alkalmazni az enyhítésére anafilaxiás reakciók, Lehet, hogy nem hatékony.

Ritkán, timolol növekedését okozza izomgyengeség betegeknél súlyos izomgyengeség vagy myasthenia tüneteit (pl, kettőslátás, ptosis, általános gyengeség).

A vagyon felhasználásával, szemen belüli nyomás csökkentésében, leírt leválása a choroid szűrés után eljárások.

Alkalmazása Pediatrics

Biztonságát és hatékonyságát Ksalakoma^® gyermekeknél nem állapították.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és gépek kezeléséhez

Használata szemcseppek okozhat átmeneti homályos látás. Bár ez a hatás nem szűnik meg, Beteg nem vezethet, vagy használja kifinomult technológia.

Overdose

Latanoproszt

Tünetek: szemirritáció, kötőszöveti vérbőséget. Eltekintve irritálja a szemet és kötőszöveti vérbőséget egyéb nem kívánatos változások a szervezetben a túladagolás nem ismert latanoprosztot.

Ebben Véletlen lenyelés esetén latanoprosztot figyelembe kell venni, mi 1 fiola 2.5 ml oldat 125 mikrogramm latanoprosztot. Több 90% A kábítószer metabolizálódik a “első menetben” a májon keresztül.

B / infúzió dózisban 3 mg / kg egészséges önkénteseknél nem okoz tüneteket, Azonban, amikor beadott dózisban 5.5-10 mg / kg volt megfigyelhető hányinger, hasi fájdalom, szédülés, fáradékonyság, hőhullámok és izzadás.

Azoknál a betegeknél, tüdőasztma, közepes adagot beadását latanoprosztot, -ban 7 szer a terápiás nem okoz bronchospasmus.

Timolol

Tünetek: szédülés, fejfájás, légszomj, bradycardia, hörgőgörcs, szívroham (hasonló tünetek, során megfigyelt szisztémás beadása a béta-blokkolók). Ezek a tünetek is megfigyeltek azokban az esetekben, a véletlen túladagolás szemcsepp timolol-maleát.

A tanulmány kimutatták in vitro, hogy dialízis timolol-maleát könnyen származó plazma vagy teljes vér. Ebben veseelégtelenségben szenvedő betegeknél timolol dializált rosszabb.

Kezelés: Túladagolás Ksalakoma^® tüneti terápia.

Gyógyszer kölcsönhatások

Különleges tanulmányok kölcsönhatásának a gyógyszereket a kábítószer Ksalakom^® nem végzett.

Nem ajánlott egyidőben Ksalakomom^® bennfentes egyéb béta-blokkolók, mivel lehetséges, érezhetően csökkent IOP vagy fokozott szisztémás hatások a béta-blokkolók.

Egyidejű cseppentenék szemében két prosztaglandin analógok leírt paradox növekedése IOP, Ezért az egyidejű használatát két vagy több prosztaglandin, analógjaik vagy származékaik nem ajánlott.

Egyidejű használata timolol az adrenalin (adrenalin) Néha kifejlesztett mydriasist.

A lehetséges additív hatása a szisztémás artériás hypotonia és / vagy kifejezett bradycardia, amikor timolol kombináció a következő gyógyszerek: Kalcium-csatorna blokkolók, alapok, okozva szintjének csökkenését a katecholaminok, béta-blokkolók, antaritmicheskie alapok, szívglikozidokat.

A béta-blokkolók fokozhatják a hipoglikémás hatás antidiabetikus szerek.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, sötét helyen hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C. Szavatossági idő – 2 év.

Felbontott injekciós kell tárolni hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on, és használja belüli 4 hétig.