KOSOPT

Aktív anyag: Dorzolamid, Timolol
Amikor ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucomás kábítószer-
BNO-10 kódok (bizonyság): H40.1
Amikor CSF: 26.01.01.09
Gyártó: Merck Sharp & ; (B) (V).. (Hollandia)

GYÓGYSZERFORMA FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Szemcsepp formájában egy átlátszó, színtelen vagy majdnem színtelen, enyhén viszkózus folyadék.

Segédanyagok: benzalkónium-klorid, nátrium-citrát, mannit, giэtelloza (hidroxi-), Nátrium-hidroxid, víz d / és.

5 ml – injekciós üveg műanyag “Okumeter Plus” (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Antiglaucomás kábítószer-, két hatóanyagot tartalmaz: dorzolamid-hidroklorid és timolol-maleát, amelyek mindegyike csökkenti a megnövekedett intraokuláris nyomást az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkentésével. Ezen anyagok együttes hatása a Cosopt kombinált készítmény összetételében az intraokuláris nyomás markánsabb csökkenéséhez vezet.

Dorzolamid-hidroklorid – szelektív II. típusú karbonanhidráz inhibitor. A csilló test karbonanhidráz gátlása az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkenéséhez vezet, feltehetően a hidrogén-karbonát-ionok képződésének csökkenése miatt, ami viszont a nátrium és a folyadék szállításának lelassulásához vezet.

Timolol – nem szelektív béta-blokkoló. Bár a timolol-maleát pontos hatásmechanizmusát az intraokuláris nyomás csökkentésében még nem sikerült megállapítani, számos tanulmány kimutatta az oktatás döntő csökkenését, valamint a folyadék kiáramlásának enyhe növekedése.

Pharmacokinetics

Dorzolamid-hidroklorid

Helyileg alkalmazva a dorzolamid bejut a szisztémás keringésbe. Hosszan tartó használat esetén a dorzolamid felhalmozódik az eritrocitákban a II-es típusú szénhidrogén-anhidrázhoz való szelektív kötődés eredményeként, a szabad gyógyszer rendkívül alacsony plazmakoncentrációjának fenntartása. A dorzolamid metabolizmusának eredményeként az egyetlen N-dezetil-metabolit képződik, amely a II. típusú szénsav-anhidrázt kevésbé erõsen blokkolja, mint az alapanyag, ugyanakkor gátolja az I. típusú karbonanhidrázt (kevésbé aktív izozim). A metabolit az eritrocitákban is felhalmozódik, ahol főleg az I. típusú karbonanhidrázhoz kötődik. Körülbelül 33% a dorzolamid kötődik a vérplazma fehérjéihez. A dorzolamid változatlan formában ürül a vizelettel és metabolit formájában. A gyógyszer abbahagyása után a dorzolamidot nemlineárisan mossák ki az eritrocitákból, ami először koncentrációjának gyors csökkenéséhez vezet, majd az elimináció lelassul_1/2 körülbelül 4 Hónapok.

Amikor dorzolamidot szed belsejében, célja a maximális szisztémás expozíció szimulálása a helyi alkalmazás során, az egyensúlyi állapotot azáltal érték el 13 hétig. Ugyanakkor a plazmában gyakorlatilag nem található szabad gyógyszer vagy metabolitjai.. Az eritrocita karbonanhidráz gátlása nem volt elegendő ahhoz, hogy, farmakológiai hatás elérése a veseműködésre és a légzésre. Hasonló farmakokinetikai eredményeket figyeltek meg a dorzolamid-hidroklorid hosszú távú helyi alkalmazásakor. Mindazonáltal, vesekárosodásban szenvedő idős betegek egy részében (CC 30-60 ml / perc) a metabolit magasabb koncentrációját azonosították az eritrocitákban, klinikailag azonban nem volt releváns.

Timolol

Helyileg alkalmazva a timolol-maleát belép a szisztémás keringésbe. A timolol plazmakoncentrációt plazmában tanulmányozták 6 betegek a timolol-maleát formában történő helyi alkalmazásával 0.5% szemcsepp 2 szor / nap. Közel C_max reggeli alkalmazása után volt 0.46 ng / ml-, délutáni alkalmazás után – 0.35 ng / ml-. Az intraokuláris nyomás csökkenése következik be 20 min után instillation, révén eléri 2 h és legalább tart 24 nem.

Bizonyság

A megnövekedett intraokuláris nyomás kezelésére:

- nyitott szögű glaukóma;

- pszeudoexfoliatív glaukóma.

Adagolási séma

A gyógyszer előírt 1 csepp kötőhártyazsákjába az érintett szem (vagy mindkét szemében) 2 szor / nap.

Ha a Cosoptot egy másik szemészeti gyógyszer helyettesítésére írják fel a glaukóma kezelésére, ez utóbbit a Cosopt alkalmazásának megkezdése előtti napon törölni kell.

Más szemcseppekkel történő együttes alkalmazás esetén a Cosopt-ot legalább időközönként fel kell írni 10 m.

A Cosopt steril oldat, ezért a betegeket utasítani kell, hogyan kell helyesen használni az üveget.

Használati útmutató

1. A gyógyszer első használata előtt meg kell győződnie arról, hogy az üveg külsején lévő védőcsík ne sérüljön meg. A bontatlan injekciós üvegekben lehet hézag az injekciós üveg és a kupak között.

2. Távolítsa el a védőcsíkot, hogy kinyissa a kupakot.

3. Hogy nyissa ki a palackot, le kell csavarni a kupakot, a sapka felső felületén lévő irányba mutató nyilak irányába fordítva.

4. Hajtsa hátra a fejét, és húzza kissé lefelé az alsó szemhéjat, hogy helyet teremtsen a szemhéj és a szem között.

5. Viszont a palack, hüvelykujjával vagy mutatóujjával finoman nyomja be a helyére, a palackon külön jelölve, hogy egy csepp a szemébe kerüljön. Ne érintse meg a szem vagy a szemhéj felületét az üveg hegyével. Nem megfelelő használat esetén az injekciós üveg megfertőződhet, súlyos szemfertőzést és későbbi látásvesztést okozhat..

6. Ismételje meg az elemeket 4 és 5 minden szemért, ha a gyógyszert mindkét szemébe kell cseppenteni.

7. Zárja le az üveget kupakkal, addig csavarja, amíg szorosan érintkezik az üveggel. Ne nyomja túl erősen a kupakot, különben az üveg vagy a kupak megsérülhet.

8. Ne növelje a speciálisan kialakított adagolóhegy nyílását.

Mellékhatás

A gyógyszer általában jól tolerálható.. A mellékhatások klinikai tanulmányaiban, kizárólag erre a kombinációs gyógyszerre jellemző, Nem figyeltek meg. A mellékhatások a dorzolamid-hidroklorid és / vagy a timolol-maleát már ismert mellékhatásaira korlátozódtak.. Általában a szisztémás mellékhatások enyheek voltak, és nem vezettek a gyógyszer megvonásához.. A klinikai vizsgálatok során a Cosopt-ot írták fel 1035 betegek. A mintegy 2.4% betegeknél a gyógyszert a látás szervéből származó helyi mellékhatások miatt törölték. Hozzávetőlegesen 1.2% betegeknél a gyógyszert a túlérzékenység vagy allergia helyi mellékhatásai miatt törölték.

Között a leggyakoribb mellékhatások égő vagy viszkető érzés van a szemben, torzítása íze, cornea erózió, kötőhártya injekció, homályos látás, könnyezés.

IN a forgalomba hozatal utáni megfigyelési időszak a következő nemkívánatos eseményeket figyelték meg: légszomj, légzési elégtelenség, kontakt dermatitis, bradycardia, AV блокада, a szem choroidalis membránjának leválása, hányinger. Ödéma és a szaruhártya visszafordíthatatlan pusztulásának eseteit írták le krónikus szaruhártya-rendellenességekben szenvedő és / vagy intraokuláris műtéten átesett betegeknél.

A gyógyszer komponenseinek következő lehetséges mellékhatásai ismertek.:

Dorzolamid-hidroklorid

Részéről a szerv a látás: a szemhéj gyulladása, a szemhéj irritációja és hámlása, iridocyclitis, punktata keratitisz, átmeneti myopia (tompított gyógyszer elvonása után),

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, aszténia / fáradtság, paresthesiát.

Allergiás reakció: angioödéma, hörgőgörcs, csalánkiütés, viszket.

Más: orrvérzés, torok irritáció, szájszárazság, kiütés.

Timolol

Helyileg alkalmazva

Részéről a szerv a látás: kötőhártya-gyulladás, .Aloe, keratit, szaruhártya csökkent érzékenysége, szárazság; látászavarok, beleértve a szem fénytörő erejének változásait (egyes esetekben a miotikumok törlése miatt), kettőslátás, ptosis.

A központi és perifériás idegrendszer: fülcsengés paresztézia, fejfájás, gyengeség, fáradtság, szédülés; depresszió, álmatlanság, rémálmok, memória csökkenése, a myasthenia gravis tüneteinek növekedése.

Szív-és érrendszer: ritmuszavar, gipotenziya, ájulás, szív- és érrendszeri rendellenességek, szívritmuszavarok, szívroham, duzzanat, Raynaud-szindróma, a kezek és a lábak hőmérsékletének csökkenése.

A légzőrendszer: hörgőgörcs (túlnyomórészt korábbi broncho-obstruktív patológiában szenvedő betegeknél), köhögés, mellkasi fájdalom.

Bőrreakciók: alopecia, pikkelysömörhöz hasonló kiütések vagy a pikkelysömör súlyosbodása.

Allergiás reakciók: anafilaxia, angioödéma, csalánkiütés, helyi vagy generalizált kiütés.

Az emésztőrendszer: hasmenés, dyspepsia, szájszárazság.

Más: csökkent libidó, Peyronie-betegség, SLE.

Amikor szisztémásán

Szív-és érrendszer: csökkentett tűrés a kitartás, AV блокада 2 és 3 fok, sinoauricularis blokk, tüdőödéma, a perifériás keringési rendellenességek súlyosbodása, az angina pectoris súlyosbodása, értágulatot.

Bőrreakciók: rüh, fokozott izzadás, hámló bőrgyulladás.

CNS: szédülés, gyengeség, gyenge koncentráció, hiperszomnia.

Más: végtagfájdalom, hányás, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, nem thrombocytopeniás purpura, sercegés, arthralgia, impotencia, megsértése vizelés.

A laboratóriumi paraméterek: rendkívül ritkán figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat a timolol-maleát szisztémás alkalmazásakor. A maradék nitrogén enyhe növekedését írják le, káliumszint, húgysav és plazma trigliceridek; a hemoglobin enyhe csökkenése, gematokrita, koleszterin, HDL, ezek a változások azonban nem haladtak és nem jelentek meg klinikailag.

A béta-blokkolók alkalmazása súlyosbíthatja a pszeudoparalitikus myasthenia gravis.

Ellenjavallatok

- Asthma (incl. történelem);

- súlyos COPD;

- Sinusovaya bradycardia;

- AV-блокада II и III степени;

— fejezte ki a szívelégtelenség;

- Kardiogén sokk;

- Súlyos veseelégtelenség (CC kisebb, mint 30 ml / perc);

- dystrophiás folyamatok a szaruhártyában;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (tk. hatékonyságát és biztonságosságát nem ismerik jól);

- Szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

A klinikai kutatásban Cosopt 49% betegek évesek voltak 65 és az idősebb, 13% betegek – idős 75 és az idősebb. Nem volt különbség a gyógyszer hatékonyságában és biztonságosságában ezekben a korcsoportokban a fiatalabb betegekéhez képest.. Mindazonáltal, nem szabad kizárni egyes idős betegeknél a gyógyszer iránti nagyobb érzékenység lehetőségét.

Mint más helyi szemészeti készítmények, A Cosopt felszívódhat a szisztémás keringésbe. A gyógyszer részét képező timolol béta-blokkoló, így, mellékhatások, a béta-blokkolók szisztémás alkalmazásáról ismert, megjegyezhető a Cosopt gyógyszer helyi alkalmazásával, incl. a vazospasztikus angina súlyosbodása (Prinzmetal angina), a perifériás és a központi keringés rendellenességei, alacsony vérnyomás. A Cosopt gyógyszer alkalmazása előtt biztosítani kell a szívelégtelenség megfelelő ellenőrzését.. A súlyos szívbetegségben szenvedők és a szívelégtelenség jeleit szorosan ellenőrizni kell (az ilyen betegeknél ellenőrizni kell a pulzusszámot).

Beszámoltak hörgőgörcs eredményeként bekövetkező halálos kimenetelről bronchiális asztmában és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél szemcseppek használata közben, timolol-maleátot tartalmaz.

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek vizsgálatokat a Cosopt alkalmazásáról, ezzel kapcsolatban az ilyen betegek gyógyszerét körültekintően kell alkalmazni.

A szisztémás karboanhidráz inhibitorok használata a sav-bázis egyensúly megsértéséhez vezethet, és urolithiasis kísérheti., különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében urolithiasis szerepel. A Cosopt használata során ilyen jogsértéseket nem figyeltek meg, urolithiasisról ritkán számoltak be. Az urolithiasis kialakulásának kockázata azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében urolithiasis szerepel, a Cosopt alkalmazásával fokozódhat, tk. szénsav-anhidráz gátlót tartalmaz, amelyek helyileg alkalmazva felszívódhatnak és bejuthatnak a szisztémás keringésbe.

A béta-blokkoló terápia megváltoztathatja a hipoglikémia néhány tünetét cukorbetegségben vagy hipoglikémiában szenvedő betegeknél.

A béta-blokkolók simíthatják a pajzsmirigy-túlműködés menetét. A béta-blokkolók abbahagyása ronthatja az állapotot.

A szívelégtelenség első jeleinek vagy tüneteinek megjelenésekor a Cosopt alkalmazását abba kell hagyni..

Általános érzéstelenítéssel történő közelgő műtéti beavatkozás esetén meg kell szüntetni a gyógyszert 48 órával a műtét előtt, tk. a timolol fokozza az izomlazítók és az általános érzéstelenítők hatását.

A Kosopt tartósítószert tartalmaz benzalkónium-kloridot, ami szemirritációt okozhat. A gyógyszer beillesztése előtti kontaktlencséket legkorábban azután kell eltávolítani és visszahelyezni 15 perc után instillation. A benzalkónium-klorid elszínezheti a lágy kontaktlencséket.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A Cosopt alkalmazásakor mellékhatások alakulhatnak ki, ami egyes betegeknél megnehezítheti a vezetést vagy a komplex mechanizmusokkal való munkát.

Overdose

Nincsenek adatok a Cosopt véletlenszerű vagy szándékos túladagolásáról.

A szisztémás alkalmazásra szánt béta-blokkolók túladagolásának szisztémás hatásainak kialakulásával szemcsepp formájában történő szándékolatlan timolol-maleát túladagolásának eseteit írták le.: szédülés, fejfájás, légszomj, bradycardia, hörgőgörcs, szívroham.

A legjobban várt tünetek A dorzolamid túladagolása elektrolit-egyensúlyhiány, acidózis kialakulása, a központi idegrendszer lehetséges mellékhatásai.

Kezelés: tüneti és szupportív terápia. Nyomon kell követnie a szinten az elektrolitok (különösen nátrium) és a pH a plazma. A vizsgálatok azt is kimutatták,, hogy a timolol nem jelenik meg a dialízis.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kosopta specifikus interakciós vizsgálatokat más gyógyszerekkel nem végeztek. Mindazonáltal, lehetőség van, hogy fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és / vagy a fejlesztés a bradycardia a kombinált használata a timolol-maleát szemészeti oldat, és kalcium-csatorna blokkolók, katekolamin lebontó anyagok, béta-blokkolók, antiarrhythmiás szerek (beleértve az amiodaron), digitálisz glikozidok, paraszimpatomimetikumok, opioid fájdalomcsillapítók és MAO-gátlók.

Timolol és CYP2D6 inhibitorok együttes alkalmazásával (pl, kinidin vagy szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók) Beszámoltak a béta-adrenerg receptorok szisztémás blokkolásának potenciált hatásáról (pl, a pulzus csökkenése, depresszió).

Annak ellenére, hogy a Cosopt részét képező karbonsavanhidráz inhibitor dorzolamidot helyileg alkalmazzák, bejuthat a szisztémás keringésbe. A dorzolamid-hidroklorid szemészeti oldatának alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek savbázis egyensúlyi rendellenességeket.. Mindazonáltal, karboanhidráz inhibitorok szisztémás alkalmazásával ezek a rendellenességek ismertek, és egyes esetekben befolyásolhatják a más gyógyszerekkel való kölcsönhatást (pl, fokozzák a toxikus reakciókat, ha a szalicilátokat nagy dózisban alkalmazzák). Figyelembe kell venni az ilyen interakció lehetőségét a betegeknél, fogadó Cosopt.

A szisztémás béta-blokkolók fokozhatják az antidiabetikus gyógyszerek és a magas vérnyomás hipoglikémiás hatását., ami a klonidin megvonásának hatása (klonidin).

Annak ellenére, hogy önmagában Cosopt alkalmazásával a pupillára gyakorolt ​​hatás minimális vagy hiányzik, egyetlen leírása van a mydriasis kialakulásának a timolol-maleát és az adrenalin együttes alkalmazásával.

Lehetséges a karboanhidráz gátlás ismert szisztémás hatásainak fokozása helyi és szisztémás karboanhidráz inhibitorok együttes alkalmazásával. Feleslegesen. nincs adat egy ilyen kombináció használatáról, a Cosopt és a szisztémás karboanhidráz inhibitorok együttes alkalmazása nem ajánlott.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2 év. Az üveg első kinyitása után a Cosopt nem használható tovább. 4 hétig.