KORBIS
Aktív anyag: Bisoprolol
Amikor ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: UNICHEM Laboratories Ltd. (India)
Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Pills, bevont halványsárga, kerek, a Valium egyik oldalán.
1 lapra. | |
bisoprolol fumarát | 5 mg |
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, pre-zselatinizált keményítőt, magnézium-sztearát, sárga vas-oxid, Titán-dioxid, triacetin, gipromelloza, etil-cellulóz.
10 PC. – alumínium csíkok (3) – csomag karton.
Pills, bevont világos rózsaszín, kerek, lencse alakú.
1 lapra. | |
bisoprolol fumarát | 10 mg |
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, pre-zselatinizált keményítőt, magnézium-sztearát, vörös vas-oxid, Titán-dioxid, triacetin, gipromelloza, etil-cellulóz.
10 PC. – alumínium csíkok (3) – csomag karton.
Farmakológiai hatás
Szelektív béta1-adrenoblokator, anélkül, hogy saját szimpatikus aktivitás, Nem rendelkezik a membrán-stabilizáló hatásának. Csökkenti a plazma renin aktivitás, csökkentve a szívizom oxigén igény, Ez csökkenti a pulzusszámot nyugalomban és terhelésre. Ez vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás és angina.
Blokkoló kis adagban Beta1-adrenerg receptorok a szív, csökkenti a kialakulását katekolamin stimulált cAMP ATP-ből, csökkenti a sejten belüli kalcium ion áram, Ez egy negatív stopper, dromo- ʙatmo- és inotrop hatás, elnyomják a vezetőképesség és a szorongás, csökkenti a szívizom összehúzódó.
Növekvő dózisú béta-2-adrenerg receptor blokkoló hatása. PR az első 24 H a gyógyszer növekszik (ennek eredményeként a kölcsönös aktivitásának növekedése a α-adrenerg stimuláció és eltávolítását β2-adrenoreceptorov), keresztül 1-3 d visszatér az eredeti, és elhúzódó kinevezését csökken.
Az antihipertenzív hatás annak köszönhető, hogy csökken a szívteljesítmény, szimpatikus stimuláció a perifériás hajók, csökkent aktivitása a renin-angiotenzin-rendszer (Ez nagy fontosságú a betegek kezdeti hiperszekréció renin), helyreállítása érzékenység válaszul a vérnyomás csökkenése és a befolyása a központi idegrendszer. Ha a magas vérnyomás hatás után 2-5 nap, stabil működés révén 1-2 A hónap.
Az antianginás hatás annak köszönhető, hogy csökken a szívizom oxigénigényét eredményeként lassulás a szívfrekvencia és csökkenti a kontraktilitást, hosszabbítása diasztole, javítása perfúziós. Rovására növekvő vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelheti oxigénigény, különösen olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenségben.
Antiaritmiás hatása annak köszönhető, hogy a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett aktivitása a szimpatikus idegrendszer, megnövekedett cAMP, magas vérnyomás), arányának csökkenése spontán gerjesztés az arcüreg és a méhen kívüli pacemakerek és lassítja az AV- (főleg a antegrád és, Kevésbé, retrográd irányba az AV-node) és a további utak. Ha a használt nagy terápiás dózisok, Eltérően a nem szelektív béta-blokkolók, Ez egy kevésbé kifejezett hatást gyakorol a szervek, содержащие b2-adrenoreceptory (incl. hasnyálmirigy, vázizom, simaizom perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere, Ez nem okoz késedelmet a nátrium-ionok a szervezetben. Intenzitása aterogén kereset eltér a propranolol. Amikor nagy dózisban használják (≥200 mg) Fejt ki gátló hatást fejtett ki mind altípusát β-adrenerg receptor, főleg, hörgők és a vaszkuláris simaizom.
Pharmacokinetics
Felszívódás és eloszlás
Az a gyógyszer felszívódása a gyomor-bélrendszerből 80-90 %, étkezés nem befolyásolta a felszívódás. Cmax a vérplazmában keresztül 1-3 nem, kötődik a plazmafehérjékhez – körülbelül 30%. A permeabilitás a BBB és placentán – alacsony, kiválasztást anyatej – szegény.
Metabolizmus és kiválasztás
Ez a májban, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Úgy tűnik, változatlan formában a vizelettel – 50%, Az epe – <2%.
Bizonyság
- Artériás hipertónia;
- CHD;
- Megelőzés anginás rohamok.
Adagolási séma
A gyógyszer szájon át 2.5-5 mg dózis, Reggel éhgyomorra, rágás nélkül.
Ha szükséges, növelni az adagot 10 mg 1 idő / nap. A maximális napi adag 20 mg.
-ban betegek károsodott vesefunkció a QA<20 ml / perc vagy Súlyos májkárosodás A maximális napi adag 10 mg.
Mellékhatás
A központi és perifériás idegrendszer: fáradtság, gyengeség, szédülés, fejfájás, alvászavarok, depresszió, szorongás, zavartság vagy a rövid távú memória elvesztése, hallucinációk, gyengeség, myasthenia, paresthesias a végtagokon (betegeknél időszakos sántítás és a Raynaud-szindróma), remegés.
A érzékek: homályos látás, csökkentett szekréció könnyfolyadék, kiszáradását és érzékenység a szemét, kötőhártya-gyulladás.
Szív-és érrendszer: sinusovaya bradycardia, szívdobogás, vezetési zavarok infarktus, AV блокада (amíg a fejlesztés teljes cross-blokád és szívelégtelenség), Szívritmuszavar, gyengülése szívizom összehúzódó, fejlesztés (súlyosbodás) krónikus szívelégtelenség (duzzanat a boka és a láb, légszomj), vérnyomás csökkenés, orthostaticus hypotonia, megnyilvánulása érgörcsök (megnövekedett perifériás keringési zavarok, hidegség az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), mellkasi fájdalom.
Az emésztőrendszer: kiszárad a száj nyálkahártyáján, hányinger, hányás, hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, kóros májfunkciós (sötét vizelet, sárga bőr vagy ínhártyán, cholestasis), változásokat íze.
A laboratóriumi paraméterek: növelje az ALT és / vagy ACT, bilirubin, trigliceridek.
A légzőrendszer: orrdugulás, légzési nehézség amikor naponta nagy dózisban (elvesztése szelektivitás) és / vagy az arra hajlamos betegeknél – laringospazm, hörgőgörcs.
A része az endokrin rendszer: giperglikemiâ (betegeknél nem-inzulinfüggő diabetes mellitus), gipoglikemiâ (betegek, kap inzulint), Hypothyreosisban.
Részéről a reproduktív rendszer: A gyengülő libidó, csökkent potencia.
Részéről a mozgásszervi rendszer: hátfájás, arthralgia.
A hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia (szokatlan vérzés és vérzés), agranulocytosis, leukopenia.
Bőrreakciók: fokozott izzadás, dermahemia, kiütés, psoriasiform bőrreakciók, a psoriasis fellángolása tünetek.
Allergiás reakciók: viszkető, kiütés, csalánkiütés.
Hatás a magzat: méhen belüli növekedés, gipoglikemiâ, bradycardia.
Más: visszavonás (növekvő anginás rohamok, emelkedett vérnyomás).
Ellenjavallatok
- Shock (incl. kardiogén);
- Collapse;
- Tüdőödéma;
- Akut szívelégtelenség;
- Krónikus dekompenzált szívelégtelenség;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokád;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradycardia;
- Prinzmetal angina;
- Kardiomegalija (jelei nélkül szívelégtelenség);
- Alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás <100 Hgmm., különösen miokardiális infarktus);
- Asztma és COPD történelem;
- Egyidejű használata MAO-gátlók (kivéve MAO B típusú);
- Késői szakaszában a perifériás keringési zavarok, Raynaud-betegség;
- Pheochromocytoma (anélkül egyidejű használatát alfa-blokkolók);
- Metabolikus acidózis;
- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);
- Szembeni túlérzékenység;
- A készítmény egyéb béta-blokkolók.
FROM óvatosság használja a májelégtelenségben szenvedő betegekben, krónikus veseelégtelenségben, myasthenia, thyreotoxicosis, cukorbetegség, AV-blokád I. fokozat, depresszió (incl. történelem), psoriaze, Idős betegek.
Terhesség és szoptatás
A kábítószer használata terhesség és szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Vigyázat!
A betegeket, részesülő bisoprolol, igényel klinikai monitorozás: mérés a szívfrekvencia és a vérnyomás (a kezelés elején – napi, akkor 1 egyszer minden 3-4 A hónap), végezzen EKG, meghatározása a vér glükóz diabetes mellitusban szenvedő betegek (1 egyszer minden 4-5 Hónapok). Idős betegeknél ajánlott a vesefunkció ellenőrzése 1 egyszer minden 4-5 hónap.
Meg kell tanítani a beteget számítási módszerek alakultak ki pulzusszám és megakadályozza annak szükségességét, hogy forduljon orvoshoz, ha a szívfrekvencia kevesebb, mint 50 u. / perc.
A kezelés előtt ajánlott tanulmány a légzésfunkció a beteg kórtörténetében bronchopulmonáris történelem.
Ne hirtelen hagyja abba a kezelést, mert fennáll a veszélye a súlyos ritmuszavarok és a szívinfarktus. A eltörlése fokozatosan, adagjának csökkentése a ≥2 hétig (csökkenteni az adagot 25% -ban 3-4 nap). Meg kell megállítani a gyógyszer a vizsgálat előtti tartalmat a vérben és a vizeletben a katecholaminok, normetanephrin és vanillin-; antinukleáris antitestek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelés időtartama legyen óvatos vezetés és a munkavégzés más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Overdose
Tünetek: ritmuszavar, Korai kamrai ütések, vыrazhennaya bradycardia, AV блокада, vérnyomás csökkenés, pangásos szívelégtelenség, cianózisát körmök az ujjak vagy a kéz, nehézlégzés, hörgőgörcs, szédülés, ájulás, görcsök.
Kezelés: gyomormosás és kinevezése adszorbeálásával gyógyszerek, simptomaticheskaya terápia. Az AV-blokád kialakult / 1-2 mg atropin, adrenalin, vagy átmeneti ideiglenes pacemaker. Ha kamrai ritmuszavar – lidokain (1a-class gyógyszerek nem alkalmazhatók). Ezzel csökkenti a vérnyomást – A beteget meg kell Trendelenburg helyzetben; ha nincs jele a tüdőödéma, – I / O megoldások plazmozameschayuschie, A eredménytelensége beadása adrenalin, dopamin, doʙutamina (fenntartani kronotrop és inotrop hatást és felszámolására jelentős vérnyomás csökkenése). Szívelégtelenségben – szívglikozidokat, Vizelethajtó, glukagon. Görcsöket – a / diazepam. Amikor hörgőgörcs – beta2-adrenostimulyatorov Belélegezve.
Gyógyszer kölcsönhatások
Az alkalmazásban allergének Corbis, felhasználhatja immunterápia, vagy kivonatait allergének a bőr tesztek és fokozott a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy az anafilaxia betegeknél, részesülő bisoprolol.
Az alkalmazásban a Corbis jód radiopak gyógyszerek i / v adminisztráció növeli a anafilaxiás reakciók.
Az alkalmazásban Fenitoinnal Corbis (a / a bevezetőben), gyógyszerek inhalációs altatás (Szénhidrogének) súlyosbodnak cardiodepressive fellépés és annak a valószínűsége, vérnyomáscsökkenés.
Egy alkalmazás Corbis inzulinnal és orális hipoglikémiás szerek, megváltoztatta a hatékonyságuk, elfedte a tünetek kialakulásának hipoglikémia (tachycardia, emelkedett vérnyomás).
Az alkalmazásban a Corbis csökkent clearance lidokain és xantin (kivéve difillina) és növeli a koncentrációt a plazmában, különösen a betegek kezdetben megnövekedett clearance teofillin hatása alatt a dohányzás.
Egyidejű alkalmazása vérnyomáscsökkentő hatását NSAID gyengíti Corbis (késedelem nátrium ionok és a blokád a prosztaglandin vese által), SCS és ösztrogének (késleltetés a nátrium-ionok).
Az alkalmazásban a szívglikozidok Corbis, metildopával, reserpine és guanfacine, blokkolók lassú kalcium-csatorna (verapamil, diltiazem), amiodoron és egyéb antiarrhythmicumok növeli a kialakulása vagy súlyosbodása bradycardia, AV-blokád, szívelégtelenség és pangásos szívelégtelenség.
Egy alkalmazás Corbis nifedipin vezethet jelentős csökkenését vérnyomás.
Míg a diuretikumok Corbis, klonidin, simpatolitiki, hidralazin, és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek okozhatnak túlzott vérnyomáscsökkenés.
Egy alkalmazás Corbis meghosszabbítja az intézkedés a nem-depolarizáló izomrelaxánsok és antikoaguláns hatása a kumarin.
Az alkalmazásban a Corbis triciklikus antidepresszánsok és tetraciklikus, antipszichotikus gyógyszerek (neuroleptikumok), etanol, nyugtatók és altatók gyógyszerek fokozzák a központi idegrendszeri depresszió.
Nem ajánlott egyidejű alkalmazása MAO-gátló Corbis miatt jelentősen nőtt a vérnyomáscsökkentő hatást, a kezelési szünet közötti fogadását MAO-gátlók és bisoprolol nem lehet kevesebb, mint 14 nap.
Míg a nem-hidrogénezett Corbis ergot alkaloidok növeli a perifériás keringési rendellenességek.
A szulfaszalazin növeli a koncentrációt bizoprolol plazma. A rifampicin lerövidíti a T1/2 bisoprolol.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Feltételek és kifejezések
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 3 év. Ne használjon fel a lejárt, A csomagoláson.