Concor

Aktív anyag: Bisoprolol
Amikor ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I50.0
Amikor CSF: 01.01.01.02
Gyártó: Merck KGaA (Németország)

Adagolási forma, SZERKEZET ÉS CSOMAGOLÁS

Pills, Filmbevonatú halványsárga, szív alakú, lencse alakú, a Valium mindkét oldalán.

Segédanyagok: Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, krospovydon, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes.

A kompozíció a héj: festék sárga vas-oxid (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titán-oxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Pills, Filmbevonatú világos narancssárga, szív alakú, lencse alakú, a Valium mindkét oldalán.

Segédanyagok: Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, krospovydon, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, kalcium-hidrogén-foszfát, kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes.

A kompozíció a héj: vörös vas-oxid színezék (E172), festék sárga vas-oxid (E172), Dimethicone 100, makrogol 400, Titán-oxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Szelektív béta₁-adrenoblokator, anélkül, hogy saját szimpatikus aktivitás, Nem rendelkezik a membrán-stabilizáló hatásának.

Csökkenti a plazma renin aktivitás, csökkentve a szívizom oxigén igény, csökkenti a szívfrekvenciát (nyugalomban és terhelésre). Ez vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás és angina. Blokkoló kis adagban β_1-adrenerg receptorok a szív, csökkenti a kialakulását katekolamin stimulált cAMP ATP-ből, csökkenti a sejten belüli kalcium ion áram, Ez egy negatív stopper, dromo-, ʙatmo- és inotrop hatás (elnyomják a vezetőképesség és a szorongás, lassítja az AV-átvezetési). Miután egyre nagyobb az adag fölött rendelkezik terápiás béta₂-adrenerg receptor blokkoló hatása.

PR elején a gyógyszer, első 24 nem, enyhén növekszik (ennek eredményeként a kölcsönös aktivitásának növekedése a α-adrenerg receptorok), amelyek segítségével, 1-3 d visszatér az eredeti, és elhúzódó kinevezését csökken.

A hipotenzív hatás csökkenésével jár a perctérfogat, szimpatikus stimulációt a perifériás vaszkuláris, csökkent aktivitása a renin-angiotenzin-rendszer (Ez nagy fontosságú a betegek kezdeti hiperszekréció renin), helyreállítása érzékenység válaszul a vérnyomás csökkenése és a befolyása a központi idegrendszer. Ha a magas vérnyomás hatás után 2-5 nap, stabil működés – keresztül 1-2 A hónap.

Az antianginás hatás annak köszönhető, hogy csökken a szívizom oxigénigényét eredményeként lassulás a szívfrekvenciát és enyhe csökkenést a kontraktilitás, hosszabbítása diasztole, javítása perfúziós.

Antiaritmiás hatása annak köszönhető, hogy a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett aktivitása a szimpatikus idegrendszer, megnövekedett cAMP, magas vérnyomás), arányának csökkenése spontán gerjesztés az arcüreg és a méhen kívüli pacemakerek és a lassuló AV-átvezetési (főleg a antegrád és, Kevésbé, retrográd irányba az AV-node) és a további utak.

Ha a használt nagy terápiás dózisok, Eltérően a nem szelektív béta-blokkolók, Ez egy kevésbé kifejezett hatást gyakorol a szervek, содержащие b₂-adrenoreceptory (hasnyálmirigy, vázizom, simaizom perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere, Ez nem okoz késedelmet a nátrium-ionok a szervezetben.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Bisoprolol szinte teljesen (>90%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás megközelítőleg 85-90% lenyelés után; evés nem befolyásolja a biohasznosulását. Bisoprolol farmakokinetikája lineáris, és annak koncentrációját a vérplazmában van arányos a beadott dózis a dózis tartományban 5 hogy 20 mg. C_max plazmaszint elérése után 2-3 nem.

Elosztás

A bizoprolol széles körben elterjedt. V_d van 3.5 l / kg. Kommunikáció a plazmafehérjékhez eléri a körülbelül 35%; rögzítés vérsejtek nem figyelhető.

Anyagcsere

Metabolizálódik oxidatív úton nem tettek ragozás; ha van egy enyhe metabolizáció “első menetben” a májon keresztül (körülbelül 10-15%). Minden metabolitok erős polaritás. A fő metabolitok, kimutatható a plazmában és a vizeletben, nem mutatnak farmakológiai aktivitást. Adat, származik kísérletek emberi máj mikroszómákkal in vitro, előadás, a bizoprolol anyagcseréjében, Először, CYP3A4 (körülbelül 95%), a CYP2D6 játszik csak kisebb szerepet.

Levonás

Végső bisoprolol határozza meg az egyensúlyt a kiválasztás a vese által változatlan formában (körülbelül 50%) és az oxidációs a májban (körülbelül 50%) a metabolitok, amelyeket aztán a vesén keresztül ürül, és. A teljes clearance 15.6 ± 3.2 l /, és a vese-clearance 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 van 10-12 nem.

Bizonyság

- Artériás hipertónia;

- CHD: megelőzése anginás rohamok;

- Pangásos szívelégtelenség.

Adagolási séma

A tablettát szájon át kell bevenni, iszik egy kis mennyiségű folyadék a reggeli előtt, alatt vagy után. Tablettát nem szabad szétrágni, vagy porlaszt.

Magas vérnyomás és angina

Minden betegeknek az adagot egyénileg választható, különösen figyelembe véve a szívfrekvencia a beteg és.

Általában, kezdő adag 5 mg (1 fülre.) 1 idő / nap. Ha szükséges, a dózis lehet növelni 10 mg 1 idő / nap.

A magas vérnyomás kezelésére és angina, a maximális ajánlott dózis 20 mg 1 idő / nap.

Hogy súlyosan károsodott vesefunkció (CC<20 ml / perc) és betegek súlyosan károsodott májműködés A maximális napi adag 10 mg.

Betegeknél károsodott máj- vagy vesefunkció vagy közepesen súlyos, és idős betegek helyes adagolás, általában, nem szükséges.

A kezelés krónikus szívelégtelenség

Otthon krónikus szívelégtelenség kábítószer Concor^® feltétlenül igényli a speciális titrálási fázis és a rendszeres orvosi ellenőrzés.

Feltétel kezelésére Concor^®:

– Krónikus szívelégtelenség jele nélkül fokozódása az előző 6 hétig;

– gyakorlatilag nem változott az alapvető terápia során az előző 2 A hét;

– A kezelés optimális dózisú ACE-gátlók (vagy egyéb értágító intolerancia esetén ACE-gátló), vizelethajtók és, választható, szívglikozidokat.

Krónikus szívelégtelenség Concor^® Úgy kezdődik összhangban a következő séma titrálás. Ehhez szükség lehet egyéni átalakítását függően, milyen jól tűri a betegek az előírt dózis, t. ez. dózis növelhető, ha, ha az előző dózist jól tolerálták.

Annak érdekében, hogy a fent említett titrálási mód a kezelés kezdeti szakaszában ajánlatos használni a kábítószert Concor^® Munka.

A javasolt maximális adag Concor^® a kezelés a krónikus szívelégtelenség 10 mg 1 idő / nap.

A betegeket tájékoztatni, hogy az orvos felvette gyógyszeradag, Ha nincs mellékreakció.

Miután a kezelés kezdetén dózisban 1.25 mg (1/2 lapra. kábítószer Concor^® Munka) A beteget meg kell figyelni 4 nem (Pulzus által vezérelt, FROM, ingerületvezetési zavarok, jeleit szívelégtelenség rosszabbodása).

A titrálás közben fázis vagy után lehet egy ideiglenes a szívelégtelenség romlása, folyadék-visszatartás, alacsony vérnyomás vagy bradycardia. Ebben az esetben célszerű figyelni, hogy a kiválasztott adag a kombinációs terápia alapja (optimalizálja a dózis a diuretikum és / vagy ACE-gátló) dózis csökkentése előtt Concor^®. A kezelés Concor^® meg kell szakítani, ha feltétlenül szükséges.

Miután stabilizálta a beteg állapota kell egy újra-titrálás, vagy folytatják a kezelést.

Alkalmazásakor a hatóanyag idős betegek szükséges a dózis módosítása.

A kezelés időtartama minden javallat

Kezelés Concor^® általában egy hosszú. Ha szükséges, a kezelés lehet szakítani, és megújult egyes szabályok betartásának. A kezelést nem szabad megszakítani hirtelen, különösen a betegek koszorúér-betegség. Ha azt szeretnénk, hogy a kezelés felfüggesztését, az adagot fokozatosan kell csökkenteni.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságát, alatt, A vizsgálatot a következő színátmenetek: Gyakran (≥10%); gyakran (>1%, <10%); ritkán (>0.1%, <1%); ritkán (>0.01%, <0.1%); ritkán (≤0,01%, beleértve az elszigetelt eseteket).

Szív-és érrendszer: Gyakran – a csökkenés a szívfrekvencia (bradycardia, különösen olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenségben); gyakran – alacsony vérnyomás (különösen olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenségben), megnyilvánulása érgörcsök (megnövekedett perifériás keringési zavarok, hideg érzés a végtagokban (paresthesiát); ritkán – megsértése AV-átvezetési, orthostaticus hypotonia, dekompenzált szívelégtelenség, a fejlesztés a perifériás ödéma.

CNS: ritkán – szédülés, fejfájás, gyengeség, fáradtság, alvászavarok, depresszió; ritkán – hallucinációk, rémálmok, görcsök. Általában ezek a mellékhatások általában enyhék és eltűnnek, általában, alatt 1-2 héttel a kezelés megkezdése után.

Részéről a szerv a látás: ritkán – homályos látás, csökkenése könnyezés (hogy fontolja meg, amikor a kontaktlencse viselése); ritkán – kötőhártya-gyulladás.

A légzőrendszer: ritkán – betegeknél hörgőgörcs asztmában vagy obstruktív légúti betegség; ritkán – nazális allergia.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, kiszárad a száj nyálkahártyáján; ritkán – májgyulladás, szintjének növelése a májenzimek vérben (IS, GOLD).

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – izomgyengeség, görcsök a lábszár izmai, arthralgia.

A reproduktív rendszer: ritkán – potencia zavarok.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: ritkán – emelkedett triglicerid a vérben; egyes esetekben – thrombocytopenia, agranulocytosis.

Allergiás reakciók: ritkán – viszkető, bőrvörösség, kiütés.

Bőrreakciók: ritkán – Izzadó; ritkán – alopecia. A béta-blokkolók súlyosbíthatják a pikkelysömör.

Ellenjavallatok

- Akut szívelégtelenség;

- Krónikus dekompenzált szívelégtelenség;

- Shock, okozta szívelégtelenségben szenvedők (kardiogén sokk);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, anélkül pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokád;

- Vыrazhennaya bradycardia (Pulzus<50 u. / perc.);

- Jelzett vérnyomáscsökkenés (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm.);

- Súlyos tüdőasztma vagy korábban COPD;

- Késői szakaszában a perifériás keringési zavarok, Raynaud-betegség;

- Pheochromocytoma (anélkül egyidejű használatát alfa-blokkolók);

- Metabolikus acidózis;

- Egyidejű MAO-gátlók (kivéve a MAO-B inhibitor);

- Gyermek- és serdülőkorban fel 18 év (hatásosságát és biztonságosságát nem állapították meg);

- Szembeni túlérzékenység bizoprolol, vagy bármely a komponensek, hogy más béta-blokkolók.

FROM óvatosság használja a májelégtelenségben szenvedő betegekben, krónikus veseelégtelenségben, myasthenia, thyreotoxicosis, cukorbetegség, AV-blokád I. fokozat, Prinzmetal angina, depresszió (incl. történelem), psoriaze, Idős betegek.

Terhesség és szoptatás

A kábítószer használata Concor^® Terhesség csak, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

A béta-blokkolók csökkentik a vér áramlását a placentán, és hatással lehet a magzat fejlődésére. Ez szorosan figyelemmel kell kísérnie a vér áramlását a méhlepény és a méh, valamint figyelemmel kíséri a növekedés és fejlődés a születendő gyermekre, abban az esetben veszélyes megnyilvánulások terhesség ellen vagy a magzatra, hogy alternatív terápiás intézkedések. Gondosan vizsgálja meg az újszülött szülés után. Első 3 az élet a nap tünete lehet a csökkenti a vér glükóz- és HR.

Az adatok elosztása bisoprolol a anyatej vagy biztonságát bisoprolol kitett csecsemők nem. A kábítószer-Concor^® Nem ajánlott a nők a szoptatás ideje alatt.

Vigyázat!

A beteget nem hirtelen hagyja abba vagy változtassa meg az ajánlott dózis nélkül orvosával nem beszélt, mert ez vezethet átmeneti beszűkülése a szív. A kezelést nem szabad megszakítani hirtelen, különösen a betegek koszorúér-betegség. Ha abbahagyása szükséges, az adagot fokozatosan kell csökkenteni.

Monitoring betegek, figyelembe Concor^®, tartalmaznia kell mérése szívritmus és a vérnyomás (a kezelés elején – napi, akkor 1 egyszer minden 3-4 Hónapok), végezzen EKG, meghatározása a vér glükóz diabetes mellitusban szenvedő betegek (1 egyszer minden 4-5 Hónapok). Idős betegeknél ajánlott a vesefunkció ellenőrzése (1 egyszer minden 4-5 Hónapok).

Meg kell tanítani a beteget számítási módszerek alakultak ki pulzusszám és megbízza, hogy szükség van az orvosi tanácsot a HR<50 u. / perc.

A kezelés előtt ajánlott tanulmány a légzésfunkció a beteg kórtörténetében bronchopulmonáris történelem.

A betegeket, kontaktlencse-, figyelembe kell venni, hogy összefüggésben a gyógyszeres kezelés csökkentheti a termelés a könnyfolyadék.

Alkalmazásakor a kábítószer Concor^® betegeknél pheochromocytoma van egy kockázata paradox magas vérnyomás (ha nem a korábban elért hatékony alfa adrenoblockade).

Amikor thyreotoxicosis Concor^® elfedheti bizonyos klinikai tünetek a pajzsmirigy-túlműködés (pl, taxikardiju). Hirtelen megvonása a gyógyszer betegek thyreotoxicosisban ellenjavallt, Mivel a képességét, hogy fokozza a tünetek.

Cukorbetegség a gyógyszer használatának elfedheti tachycardia, indukálta hipoglikémia. Ezzel szemben, a nem szelektív béta-blokkolók Concor^® gyakorlatilag nem növeli az inzulin indukálta hipoglikémia és késleltetik a vércukorszint a normális szintre.

Egyidejű használata clonidine a recepción lehet megszüntetésére csak néhány nap múlva megszüntetése után Concor^®.

Lehet, hogy a súlyosabb túlérzékenységi reakciók és a hiányzó hatása a hagyományos dózisú adrenalin és súlyosbítja az allergiás történelem.

Abban az esetben, hogy szükség van egy tervezett sebészeti kezelés kezelést abba kell hagyni 48 h előtt általános érzéstelenítés. Ha a beteg megtette a kábítószer-műtét előtt, akkor meg kell választani a gyógyszer általános érzéstelenítés, minimális negatív inotrop hatása.

Kölcsönös aktiválása a vagus ideg megszünteti I / atropin (1-2 mg).

Kábítószer, hogy a csatorna a depó katekolamin (t. nem. reserpine), fokozhatja az intézkedés a béta-blokkolók, így a betegek, figyelembe ilyen hatóanyag-kombinációk, legyen állandó orvosi felügyelet annak érdekében, hogy meghatározza azokat a lényeges vérnyomás csökkenése vagy bradycardia.

Betegek betegségek bronhospasticheskimi kardioszelektív blokkolók beadhatjuk intolerancia esetén és / vagy hatékonyságának egyéb vérnyomáscsökkentők. Meghaladó dózisok Concor^® fennáll a veszélye a bronchospasmus.

Abban az esetben, idős betegek növekvő bradycardia (Pulzus<50 u. / perc), jelentős vérnyomás csökkenés (szisztolés vérnyomás<100 Hgmm.), AV-blokád, csökkenteni kell az adagot, vagy hagyja abba a kezelést.

Javasoljuk, hogy hagyja abba a kezelést a Concor^® a fejlesztés a depresszió.

Ne hirtelen hagyja abba a kezelést, mert fennáll a veszélye a súlyos ritmuszavarok és a szívinfarktus. Eltörlése a gyógyszer fokozatosan, csökkenti a dózis 2 hét vagy több (csökkenteni az adagot 25% -ban 3-4 nap).

Meg kell szüntetni, mielőtt a vizsgálat hatóanyag-tartalom a vérben és a vizeletben katekolamin, normetanefrina, vanilinmindalnoy sav, antinukleáris antitestek.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Bisoprolol nem befolyásolja a gépjárművezetéshez a tanulmány a betegeknél, akiknél koszorúér-betegség. Azonban, mivel az egyes válaszok képes gépjárművet vezetni vagy technikailag bonyolult mechanizmusok veszélybe kerülhet. Ez különös figyelmet kell fordítaniuk a korai kezelés, miután egy változás a dózis, valamint az egyidejű használatát alkohol.

Overdose

Tünetek: ritmuszavar, Korai kamrai ütések, vыrazhennaya bradycardia, AV блокада, jelentős vérnyomás csökkenés, akut szívelégtelenség, gipoglikemiâ, acrocyanosis, nehézlégzés, hörgőgörcs, szédülés, ájulás, görcsök.

Kezelés: gyomormosás, kinevezése adszorbens gyógyszerek, simptomaticheskaya terápia. Ahol fejlett AV-blokád kellene a / be 1-2 mg atropin, adrenalin, vagy telepíteni egy ideiglenes pacemaker. Ha kamrai ritmuszavar – lidokain (Class IA gyógyszerek nem alkalmazhatók). Ebben jelentős vérnyomás csökkenés, a betegeknek figyelniük kell a Trendelenburg helyzetben, ha nincs jele a tüdőödéma – I / O megoldások plazmozameschayuschie, saját érvénytelenség – epinefrin, A dopamin, doʙutamin (fenntartani kronotrop és inotrop hatást és felszámolására jelentős vérnyomás csökkenése). Szívelégtelenségben – szívglikozidokat, Vizelethajtó, glukagon. Görcsöket – a / diazepam. Amikor hörgőgörcs – inhalációs béta₂-adrenostimulyatorov.

Gyógyszer kölcsönhatások

Hatékonyságát és tolerálhatóságát gyógyszerek befolyásolhatják az egyidejű egyéb drogok használatát. Az ilyen kölcsönhatás is előfordulhat ezen esetekben, amikor a két gyógyszer átveszi egy rövid idő alatt. Az orvos tájékoztatni kell az egyéb drogok használatát, akkor is, ha az alkalmazás végezzük nélkül kapható.

Az allergének, felhasználhatja immunterápia, vagy allergén kivonatok a bőr tesztek növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók vagy anafilaxia betegeknél, részesülő bisoprolol.

Jód radiopak diagnosztikai eszközök I / O adminisztráció növeli a anafilaxiás reakciók.

Fenitoin in / a bevezetőben, gyógyszerek inhalációs altatás (szénhidrogén-származékok) cardiodepressive növelje a súlyosságát a keresetet, és annak a valószínűsége, vérnyomáscsökkenés.

A hatékonysága inzulin és az orális hipoglikémiás szerek változhat a kezelés bisoprolol (maszkolás a tünetek a fejlődő hipoglikémia: taxikardiju, emelkedett vérnyomás).

Az elszámolás a lidokain és xantin (kivéve difillina) Ez csökkentheti miatt lehetséges növekedését azok koncentrációja a vérplazmában, különösen a betegek kezdetben megnövekedett clearance teofillin hatása alatt a dohányzás.

NSAID-ok, SCS és ösztrogének gyengíti vérnyomáscsökkentő hatását bisoprolol (késleltetés a nátrium-ionok, blokádja prosztaglandin szintézisét a vese által).

Szívglikozidok, metildopával, reserpine és guanfacine, blokkolók lassú kalcium-csatorna (verapamil, diltiazem), amiodaron és egyéb antiarrhythmicumok növeli a kialakulása vagy súlyosbodása bradycardia, AV-blokád, szívelégtelenség és pangásos szívelégtelenség.

A nifedipin vezethet jelentős csökkenését vérnyomás.

Vizelethajtó, klonidin, simpatolitiki, hidralazin, és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek okozhatnak túlzott vérnyomáscsökkenés.

Az akció a nem-depolarizáló izomrelaxánsok és antikoaguláns hatása a kumarin kezelés alatt a bizoprolol lehet terjeszteni.

Triciklikus antidepresszánsok és tetraciklikus, antipszichotikumok (neuroleptikumok), etanol, nyugtatók és altatók gyógyszerek fokozzák a központi idegrendszeri depresszió.

Nem ajánlott egyidejű alkalmazása a MAO inhibitorok miatt jelentős növekedés a vérnyomáscsökkentő hatást. Kezelési szünet közötti fogadását MAO-gátlók és a bizoprolol nem lehet kevesebb, mint 14 nap.

Nem hidrogénezett ergot alkaloidok növeli a perifériás keringési rendellenességek. Ergotamin növeli a perifériás keringési rendellenességek.

A szulfaszalazin növeli a koncentrációt bizoprolol vérplazmában.

A rifampicin lerövidíti a T_1/2 bisoprolol.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 30 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.