CO-TRIMOXAZOLLAL-HEKTÁROS
Aktív anyag: Co-trimoxazole [Szulfametoxazol + Trimethoprim]
Amikor ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriális gyógyszer -szulfanilamid
BNO-10 kódok (bizonyság): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, Az 54. §-ok, A55, Az A57-es, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35,0, J37, J42, J47, K81.0, K81,1, K83.0, L01, L02, L03, L08,0, L70, Az M86-os, N10, N11, Az N30-as, Az N34-es, N41, N45, T79,3
Amikor CSF: 06.16.01
Gyártó: Vegyi-Pharmaceutical Plant JSC kvinakrin (Oroszország)
Dózisforma, összetétele és csomagolása
Pills fehér, vagy fehér Valium színárnyalat, Valium, éiietört.
1 lapra. | |
sulfamethoxazole | 400 mg |
trimetoprim | 80 mg |
Segédanyagok: burgonyakeményítő, magnézium-sztearát, polivinilpirrolidonnal.
20 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus.
Farmakológiai hatás
Kombinált antimikrobiális, álló sulfamethoxazole és trimetoprim. Szulfametoxazol, hasonló szerkezetű para-amino-benzoesav (PABA), Ez ad dihidrofolát-szintézis bakteriális sejtekben, megakadályozza a felvétele PABA a molekulában. Trimetoprim-szulfametoxazol fokozni a, megsértése helyreállítási digidrofolievoy tetrahidrofolsavtól – aktív formája a folsav, felelős fehérje anyagcserét és mikrobiális sejtek osztódását.
Ez egy baktericid széles spektrumú szerek, ellen aktív a következő mikroorganizmusok: Streptococcus spp. (hemolitikus törzsek sokkal érzékenyebbek a penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (beleértve törzsek enterotoksogennye), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhi-t és a Salmonella paratyphi-t), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (beleértve ampicillinrezisztencia törzsek), Listeria fajok, Nocardia aszteroidák, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus fajok, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella fajok, Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, Egyes fajok a Pseudomonas (a Pseudomonas aeruginosa kivételével), Serratia hervadás, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (incl. Chlamydia-fertőzés, Chlamydia psittaci); protozoonokat: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogén gombák, Actinomyces israelii, Coccidioides Immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania- spp.
A gyógyszer-rezisztencia: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusok.
Gátolja az E. coli megélhetés, amely ahhoz vezet, hogy csökkentett szintézisét timin, riʙoflavina, nikotinsav, stb. B-vitaminok a bélben.
Pharmacokinetics
Ebben peroralynom elfogadom felszívódását – 90%. TCmax – 1-4 nem, terápiás koncentráció szintje megmarad 7 H egyetlen dózis után. Jól oszlik el a szervezetben. Ez áthatol a BBB-, A méhlepény és az anyatejben. A tüdő és a vizeletben a koncentráció pózol, felesleges plazmaszintje. Kisebb mértékben a hörgő váladékok felhalmozódnak, hüvelyváladék, váladék és szövetekben a prosztata, középfülben folyadék (Ha a gyulladás), agy-gerincvelői folyadék, epe, csontok, nyál, vodyanystoy víz-szemek, anyatej, intersticial'noj folyadék. Kapcsolat a plazmafehérjékhez – 66% sulfamethoxazole a, trimetoprimmel – 45%.
Többnyire sulfamethoxazole metabolizálódik termelni acetilezett származékok. Metabolitok rendelkeznek antimikrobiális aktivitás.
A vesén keresztül választódik ki metabolitok (80% alatt 72 nem) és változatlan (20% sulfamethoxazole, 50% Trimethoprim); elhanyagolható mennyiség – keresztül a bélben. T1/2 sulfamethoxazole – 9-11 nem, Trimethoprim – 10-12 nem, gyermekek – lényegesen kevesebb, attól függően, a kor: hogy 1 év – 7-8 nem, 1-10 év – 5-6 nem. Idős és beteg károsodott vesefunkció T1/2 nő.
Bizonyság
- Fertőző húgyúti szervek: uretrit, hólyaggyulladás, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, epididymitis, tripper (férfi és női), lágyfekély, lymphogranuloma venereum, inguinal pellet;
- Légúti fertőzések: hörghurut (akut és krónikus), bronchiectasis, lebenyes tüdőgyulladás, bronchopneumoniát, Tüdőgyulladás;
- Fertőzések a felső légúti: középfülgyulladás, orrmelléküreg gyulladás, laringit, torokfájás; skarlát;
- Fertőzések az emésztőrendszer: hastífusz, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, vérhas, epehólyag-gyulladás, kholangit, gyomor- és bélhurut, enterotoxikus Escherichia coli törzsek okozzák;
- Fertőzések, a bőr és a lágyrészek: pattanás, furunculosis, pyodermát, sebfertőzést;
- Osteomyelitis (akut és krónikus) és stb. osteoartikulyarnыe fertőzések, Brucellózis (éles), Dél-amerikai blastomycosis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis (A komplex terápia).
Adagolási séma
Belül, I /, / M. Az egyes adagolási forma, a mennyiségi aránya a trimetoprim és a szulfametoxazol 1:5.
Belül (tabletta), Felnőttek és gyermekek 12 év – 960 mg dózis, vagy 480 mg 2 naponta egyszer. Súlyos A fertőzés alatt – által 480 mg 3 naponta egyszer, at krónikus fertőzések fenntartó adag – 480 mg 2 naponta egyszer. Gyermekek 1-2 év – 120 mg 2 naponta egyszer, 2-6 év – 120-240 mg 2 naponta egyszer, 6-12 év – 240-480 mg 2 naponta egyszer.
Felfüggesztés: gyermekek 3-6 Hónapok – 120 mg 2 naponta egyszer, 7 hónap-3 év – 120-240 mg 2 naponta egyszer, 4-6 év – 240-480 mg 2 naponta egyszer, 7-12 év – 480 mg 2 naponta egyszer, Felnőttek és gyermekek 12 év – 960 mg 2 naponta egyszer. Szirup gyerekeknek: gyermekek 1-2 év – 120 mg 2 naponta egyszer, 2-6 év – 180-240 mg 2 naponta egyszer, 6-12 év – 240-480 mg 2 naponta egyszer.
A minimális kezelés időtartama – 4 nap; Amint a tünetek a terápia folytatása 2 nap. A krónikus fertőzések, egy hosszabb kúra. At Akut brucellózis – 3-4 Nap, at tífusz és paratífusz – 1-3 Hónapok.
Hogy megelőzése visszaesés a krónikus húgyúti fertőzések Felnőttek és gyermekek 12 év – 480 mg 1 naponta egyszer éjjel, Gyerekek 12 év – 12 mg / kg / nap. A kezelés időtartama – 3-12 Hónapok. A kezelés az akut cystitis gyermekeknél 7-16 év – 480 mg 2 naponta kétszer 3 nap.
At tripper – 1920-2880 mg / nap 3 belépés.
At gonoreйnom pharyngo (túlérzékenység penicillin) – 4320 mg 1 naponta egyszer 5 nap. At tüdőgyulladás, Pneumocystis carinii okozta, – 120 mg / kg / nap időközönként 6 h 14 nap.
Parenterális: / M Felnőttek és gyermekek 12 év – 480 mg minden 12 nem, gyermekek 6-12 év – 240 mg minden 12 nem.
B / csepegtető, Felnőttek és gyermekek 12 év – 960-1920 mg minden 12 nem, gyermekek 6-12 év – 480 mg 2 naponta egyszer; 6 hónap-5 év – 240 mg 2 naponta egyszer; 6 Sun, 5 hónap – 120 mg 2 naponta egyszer.
A maximális hatékonyság érdekében, állandó koncentrációja trimetoprim a plazmában vagy szérumban kell tartani 5 ug / ml vagy magasabb.
Malária, Plasmodium falciparum okozta, – a / infúzió (1920 mg 2 naponta egyszer) alatt 2 nap. Babák szüksége van egy kisebb adagot, illetve.
Elérni a magasabb koncentrációk a CSF adagoljuk / a csepegtető (rastvoriv 200 ml oldószert) alatt 1 nem 2 naponta egyszer.
At veseelégtelenség dózis függ az értéke QC: at QC felett 25 ml / perc – szokásos adag; at 15-25 ml / perc – szokásos adag 3 nap, majd a fele a szokásos adag. At CC kisebb, mint 15 ml / mYing kinevezi a fele a szokásos adag csak a háttérben hemodialízis.
Feloldása a következő arányban közvetlenül a beadás előtt: 480 mg (5 ml oldatos infúzió) tovább 125 ml, 960 mg (10 ml) – tovább 250 ml, 1440 mg (15 ml) – tovább 500 ml infúziós oldat.
Amikor a zavarosság vagy kristályosítással oldat előtt vagy alatt infúzió a keverék nem használható. Az alkalmazás időtartama – 1-1.5 nem (Ez összhangban kell lenniük az igényeket a beteg folyékony).
Ha szükséges, hogy korlátozzák a folyadék mennyisége befecskendezett adagoljuk magasabb koncentrációban – 5 ml oldjuk 50-75 ml 5% dextróz vízben. Súlyos fertőzések minden korcsoportban, az adag növelhető 50%.
Mellékhatás
Az idegrendszer: fejfájás, szédülés; egyes esetekben – aszeptikus meningitis, depresszió, fásultság, remegés, perifériás ideggyulladás.
A légzőrendszer: hörgőgörcs, pulmonális beszűrődés.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, étvágycsökkenés, hasmenés, gyomorhurut, hasi fájdalom, kommentátor, szájgyulladás, cholestasis, aktivitás növekedésének “Beszűkült” transzaminázok, májgyulladás, gepatonekroz, álhártyás enterocolitis.
Oldalról vérképzés: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblastnaya vérszegénység.
A húgyúti rendszer: polyuriában, interstitialis nephritis, A veseműködési zavar, kristallurija, vérvizelés, növekvő koncentrációjú karbamid, giperkreatininemiя, toksicheskaya vesebaj oliguriey és anuriey.
Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, izomfájás.
Allergiás reakciók: viszket, fényérzékenységi, kiütés, erythema multiforme exudatív (incl. Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális necrolysis (Lyell-szindróma), hámló bőrgyulladás, Allergiás szívizomgyulladás, láz, angioödéma, bőrpír az ínhártya.
Helyi reakciók: tromboflebit (A helyszín a vérvételi), érzékenység az injekció helyén.
Más: gipoglikemiâ.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység (incl. a szulfonamidok);
- Májelégtelenség;
- Veseelégtelenség (CC kisebb, mint 15 ml / perc);
- Aplasticheskaya vérszegénység;
- B12-defitsitnaya vérszegénység;
- Agranulocytosis, leukopenia;
- Hiánya a glükóz-6-fosfatdegidrogenazы;
- Terhesség;
- Szoptatás;
- Akár 6 év (nekik);
- Gyermek kora (hogy 3 Hónapok – orálisan);
- Hyperbilirubinemia gyermekeknél.
FROM óvatosság: folsavhiány, tüdőasztma, pajzsmirigy-betegség.
Terhesség és szoptatás
Ellenjavallt terhesség és szoptatás.
Vigyázat!
Célszerű koncentrációjának meghatározására szulfametoxazol plazmában minden 2-3 nappal azonnal a következő infúzió előtt. Ha a koncentráció meghaladja a sulfamethoxazole 150 ug / ml-es, kezelést meg kell szakítani, amíg, amíg alá esik 120 ug / ml-es.
At hosszú (több mint egy hónapja) kúrát igényel rendszeres vérvizsgálatra, mert fennáll a kockázata a hematológiai változások (Gyakran tünetmentes). Ezek a változások visszafordíthatók kijelölésekor folsav (3-6 mg / nap), hogy jelentősen nem sérti a mikrobaellenes aktivitást a gyógyszer. Különös óvatossággal kell feltüntetni az időskorú betegek kezelésekor vagy gyanús beteg kezdeti hiánya folát. Cél a folsav is ajánlatos, ha a krónikus nagy dózisú.
Crystalluria megelőzése érdekében ajánlatos, hogy fenntartsák a kielégítő mennyiségű vizelet. Helyenként toxikus és allergiás szövődmények szulfonamidoknál jelentősen növekszik csökkentették a vese szűrési funkció.
Nem helyénvaló, és a háttérben a kezelés fogyasztott élelmiszerek, tartalmaznak nagy mennyiségű PABA, – zöld növényi részek (karfiol, spenót, impulzus), sárgarépa, paradicsom.
Kerülje a túlzott napsugárzás és UV-sugárzás.
A mellékhatások kockázata lényegesen magasabb AIDS betegek.
Nem ajánlott tonsillitis és pharyngitis, által okozott béta-hemolitikus streptococcus A csoport, mert széles körű rezisztencia törzsek.
Overdose
Tünetek: hányinger, hányás, kišečnaâ hogyan, szédülés, fejfájás, álmosság, depresszió, ájulás, zűrzavar, homályos látás, láz, vérvizelés, kristallurija; Hosszan tartó túladagolás – thrombocytopenia, leukopenia, megaloblastnaya vérszegénység, sárgaság.
Kezelés: gyomormosás, Vizelet savanyítása növeli a kiválasztás a trimetoprim, folyadékbevitel szájon, / M – 5-15 mg / nap kalcium-folinát (Ez kiküszöböli a trimetoprim a csontvelő), ha szükséges – hemodialízis.
Gyógyszer kölcsönhatások
A gyógyászatilag kompatibilis a következő gyógyszerek: Glükóz-ben / infúziós 5 és 10%, levulóz in / infúziós 5%, Nátrium-klorid in / infúziós 0.9%, keverék 0.18% nátrium és hloridal 4% dextróz / infúziós, 6% dextrán 70 A / infúziós 5% dextróz vagy 0.9% nátrium-klorid-oldat, 10% dextrán 40 A / infúziós 5% dextróz vagy 0.9% nátrium-klorid-oldat, Ringer-oldat injekcióhoz.
Uvelychyvaet antykoahulyantnuyu tevékenység nepryamыh antykoahulyantov, és az intézkedés a vércukorszint-csökkentő szereket és metotrexát.
Csökkenti az intenzitás a májon fenitoin (kiterjeszti T1/2 tovább 39%) és warfarin, erősítő hatásuk.
Csökkenti a megbízhatóság, az orális fogamzásgátlók (Gátolja a bélflóra és csökkenti enterohepaticus forgalomba hormonális vegyületek).
A rifampicin csökkenti T1/2 Trimethoprim.
Pyrimethamine adagok, meghaladó 25 mg / Sun, Ez növeli a megaloblasztos vérszegénység.
Vizelethajtó (Gyakran tiazidok) növeli a trombocitopénia.
Csökkenti a hatása benzokaint, prokayn, prokaynamyd (és más drogok, hidrolízissel ami képződik PABA).
Között vízhajtók (tiazidы, furoszemid és mtsai.) és orális hipoglikémiás szerek sredsvami (szulfonil-karbamid), az egyik oldalon, és antimikrobiális szulfonamidok – egy másik, lehetséges fejlődését cross-allergiás reakció.
Phenytoin, barbiturátok, PAS expressziójának növelésére foláthiány.
Szalicilsav-származékok fokozzák a hatását.
A kolesztiramin csökkenti a felszívódását, ez át kell venni, 1 h után, vagy 4-6 órával az átvevő co-trimoxazole.
PM, csontvelő hemopoesis, növeli a myelosuppressio.