KLOFRANIL

Aktív anyag: Clomipramine
Amikor ATH: N06AA04
CCF: Antidepresszáns
Amikor CSF: 02.02.01
Gyártó: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Pills, fedett héj kék, kerek, az elválasztó jelet az egyik oldalon.

Segédanyagok: laktóz, keményítő, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, nátrium metilparabént, zsírkő, magnézium-sztearát, ragyogó kék, nátrium-keményítő-glikolát, polietilén-glikol, eudrazhit E100, nátrium-lauril-.

10 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (5) – csomag karton.

Ismertetése HATÓANYAGOKAT

Farmakológiai hatás

Egy csoport vegyületek, triciklikus antidepresszáns. A gyógyszer hatása a központi idegrendszer adrenerg és szerotonerg mechanizmusainak stimulálásával jár együtt a mediátorok reverz idegsejt felvételének gátlásával.. Leginkább a szerotonin lefoglalását érinti; ezáltal, látszólag, hatékonysága miatt a rögeszmés-kényszeres rendellenességek kezelésében. Antidepresszáns hatás viszonylag gyorsan jelentkezik (a kezelés első hetében). Rendelkezik adrenerg blokkolással (túlnyomórészt alfa₁), antikolinerg és antihisztamin aktivitás.

A klomipramin pszichostimuláló hatása kevésbé hangsúlyos, mint az imipramin, nyugtató hatású – gyengébb, mint amitriptilin.

Pharmacokinetics

Orális vagy intramuszkuláris beadás után gyorsan és teljesen felszívódik. C_max plazma elérni 1.5-4 órával a bevétel után. A plazmafehérjékhez való kötődés – 97.6%. V_d – 12 l. Intenzív metabolizmuson megy keresztül, a dezmetilklomipramin aktív metabolitjának képződésével.

T_1/2 a végső fázisában 21 nem. A vizelettel metabolitok és változatlan anyag formájában ürül, keresztül a bélben – metabolitok formájában.

Bizonyság

Depressziós állapotok különböző etiológiájú (incl. Endogén, visszaható, neurotikus, organikus, álarcos és behatolási depressziók); depressziós szindróma skizofrénia és személyiségzavarok esetén; presenilis és szenilis depresszió; depressziós állapotok elhúzódó fájdalom-szindrómával és krónikus szomatikus betegségekkel; depresszív rendellenesség reaktív, neurotikus és pszichopátiás jellegű, beleértve a gyermekek szomatikus megfelelőit; rögeszmés-kényszeres szindrómák (fóbia), félelem pánikrohamai, krónikus fájdalom szindróma (krónikus fájdalom-a daganatos betegek, migrén, reumás betegségek, atipikus arc fájdalom, postgerpeticheskaya neuralgia, Posttraumás neuropathia, cukorbeteg vagy mások. perifericheskaya neuropathia), A narkolepszia, kataplexiás; fejfájás; megelőzése migrén

Adagolási séma

Belül felnőttek – által 25-50 mg 2-3 szor / nap; gyermekek életkoruktól függően – 25-50 mg / nap. Felnőtteknek i / m 25-100 mg / nap, / Csepegtető 50-75 mg 1 idő / nap.

A maximális adag: amikor a felnőttek szájon át, járóbeteg-alapon – 250 mg / nap, a kórházban – 300 mg / nap; idősebb gyermekek 10 év – 3 mg / kg / nap, de nem több, 200 mg / nap.

Mellékhatás

CNS: gyakran – szédülés, fáradtság, remegés, fejfájás, myoclonus, látásromlás; ritkán – dizgézia, érzi a hőt, midriaz, tájékozódási zavar, hallucinációk (valószínűleg idős betegeknél és Parkinson-kórban), szorongás, ažitaciâ, alvászavarok, hóbort, hypomania, erőszakosság, memória romlása, deperszonalizációról, zevota, rémálmok, nőtt a depresszió, koncentrálóképesség zavara, delírium, beszédzavarok, paresthesiát, izomtónus rendellenességek, zaj füle, görcsök, ataxia; egyes esetekben – fokozott pszichotikus tünetek, glaukóma.

Szív-és érrendszer: ritkán – orthostaticus hypotensio, sinus tachycardia, EKG-elváltozások, dobogás, Szívritmuszavar, emelkedett vérnyomás; egyes esetekben – EEG változások, szívvezetési rendellenességek.

Az emésztőrendszer: gyakran – hányinger, szájszárazság, székrekedés; ritkán – hányás, hasi diszkomfort, hasmenés, étvágytalanság, transzamináz értékek növekedése; egyes esetekben – májgyulladás, sárgaság.

A hematopoietikus rendszer: egyes esetekben – leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Anyagcsere: gyakran – fokozott étvágy, súlygyarapodás.

A része az endokrin rendszer: gyakran – rendellenességek a libidó és potencia, galactorrhea, mellnagyobbítás; egyes esetekben – szindróma nem megfelelő ADH, duzzanat.

Bőrreakciók: ritkán – fényérzékenységi.

Allergiás reakciók: ritkán – bőrkiütés, viszket.

Más: gyakran – fokozott izzadás; egyes esetekben – láz.

Ellenjavallatok

Legutóbbi miokardiális infarktus, a szívizom vezetési rendszerének blokádja, Szívritmuszavar, hóbort, Súlyos májelégtelenség, zakrыtougolynaya glaucoma, vizelet-visszatartás, Én a terhesség utolsó, szoptatás, túlérzékenység klomipramin és más triciklikus antidepresszánsok iránt a dibenzoazepin-származékok csoportjából.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt az I trimeszterében. Nem alkalmazható a terhesség II. És III. Trimeszterében, kivéve a sürgős esetek. Nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat a klomipramin terhességben történő alkalmazásának biztonságosságáról emberben..

Kis mennyiségű klomipramin kiválasztódik az anyatejbe., ezért szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásnak dönteni kell a szoptatás befejezéséről.

Vigyázat!

Óvatosan alkalmazza alacsony rohamküszöbű betegeknél; súlyos máj- vagy vesebetegségben; szteroid hormonokkal történő kezelés során; feokromocitómával és neuroblasztómával a hipertóniás krízis kialakulásának kockázata miatt; a gipertireoidizme; cukorbetegség (a hipoglikémiás gyógyszerek adagolási rendjének korrekciója szükséges).

A kezelés megkezdése előtt vérnyomás-szabályozás szükséges., a kezelés ideje alatt ajánlott ellenőrizni a perifériás vér képét, hosszú távú terápia – a szív és a máj működésének ellenőrzése.

A klomipramint legkorábban azután lehet felhasználni 14 nap abbahagyása után MAO-gátlók, a terápia megkezdése a legalacsonyabb dózissal. Nem szabad szimpatomimetikus szerekkel együtt alkalmazni, incl. adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolaminom; kinidinhez hasonló antiaritmiás gyógyszerekkel. A klomipramin alprazolammal vagy diszulfirammal történő egyidejű alkalmazásával csökkenteni kell a klomipramin adagját.

A kezelés kezdeti időszakában öngyilkosságra hajlamos betegeknek állandó orvosi felügyeletre van szükségük.

Elektrosokk használata a klomipramin alkalmazásának hátterében csak szigorú jelzések mellett és szoros orvosi felügyelet mellett lehetséges..

A kezelés hirtelen leállításával megvonási szindróma alakulhat ki..

A kezelés során kerüljék az alkoholfogyasztást.

Nem ajánlott szájon át történő alkalmazásra 6 év, parenterális – Gyerekek 12 év.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

A kezelés időtartama tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek fokozott figyelmet és gyors pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az alkalmazásban a drogokkal, Van egy nyomasztóan hat a központi idegrendszerre, esetleg jelentős elnyomó fellépés a központi idegrendszer erősítése, gipotenzivnogo műveletek, légzésdepresszió.

Pénzzel egyidejű felhasználással, rendelkező tevékenység antiholinergičeskoj, esetleg fokozott antikolinerg hatás.

A klomipramin egyidejű alkalmazásával csökkenthető vagy teljesen megszüntethető az antiadrenerg gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatása, a gerjesztés neuronális átvitelét befolyásolja (guanetidint, ʙetanidina, reserpine, klonidin és az alfa-metildopa).

Míg a használata antipszichotikus gyógyszerek (neuroleptikumok) esetleg a klomipramin szintjének emelkedése a vérplazmában, a rohamküszöb csökkentése és a rohamok kialakulása. A tioridazinnal történő kombináció súlyos ritmuszavarokhoz vezethet.

A klomipramin koncentrációjának lehetséges csökkenése a vérplazmában a mikroszóma májenzimek barbiturátok hatására történő indukciója miatt.

MAO-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás esetén hipertóniás krízis lehetséges, hyperpyrexiát, myoclonus, generalizált rohamok, delírium és kóma.

Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók egyidejű alkalmazásával (incl. fluoxetin és fluvoxamin) fokozni lehet a szerotonin rendszerre gyakorolt ​​hatást. A fluoxetin és a fluvoxamin növelheti a klomipramin plazmakoncentrációját, amely a megfelelő mellékhatások kialakulásával jár.

A klomipramin fokozhatja az adreno szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását- és a simpatomimeticakih alapok (epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin és fenilefrin), beleértve, amikor ezeket az anyagokat helyi érzéstelenítőkkel kombinálják.

Ademetioninnal egyidejűleg a szerotonin szindróma kialakulásának esetét írták le; nátrium-valproát – a klomipramin és metabolitja, a dezmetilklomipramin megnövekedett plazmakoncentrációjának esetét írta le.

Beszámoltak a klomipramin és fő metabolitjának a vérplazmában való koncentrációjának növekedéséről (dezmetilklomipramin) karbamazepinnel egyidejűleg.

Paroxetinnel egyidejű alkalmazás esetén a klomipramin koncentrációja az S-dezmetilklomipramin metabolitjának vérplazmájában megnő., látszólag, a CYP2D6 izoenzim gátlása miatt .

Cimetidinnel egyidejűleg a klomipramin koncentrációjának növekedése a vérplazmában lehetséges a mikroszómális májenzimek gátlása miatt a cimetidin hatására.

A klomipramin koncentrációjának növekedését a vérplazmában leírták., az eritromicin hatása alatt a CYP3A3 / 4 izoenzimek gátlása miatt.

Ösztrogénekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a klomipramin metabolizmusának megsértése lehetséges.

Az etanol hatásának fokozása, különösen a klomipramin terápia első napjaiban.