Katadolon: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok

Aktív anyag: Flupirtine
Amikor ATH: N02BG07
CCF: Központilag ható nem opioid fájdalomcsillapító
BNO-10 kódok (bizonyság): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Amikor CSF: 03.02
Gyártó: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Németország)

Katadolon: dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, mérete №2, átlátszatlan, vörösesbarna; tartalmát kapszulák – por fehér vagy halványsárga, vagy szürkés-sárga, vagy világos zöld színű.

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, kopovydon, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid.

A kapszulahéj: zselatin, Tisztított víz, vörös vas-oxid színezék (E172), Titán-dioxid, nátrium-lauril-.

10 PC. – hólyagok (1) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.

Katadolon: farmakológiai hatás

Szelektív neuronális káliumcsatorna aktivátor. Azáltal farmakológiai hatásait a gyógyszer egy nem opioid fájdalomcsillapító központi fellépés, nem okoz függőséget, és függőség, Kívül, Meg izomrelaxáns és neuroprotektív hatás.

Középpontjában a fellépés a Flupirtine a kálium csatornák aktiválásában potentsialnezavisimyh, amely ahhoz vezet, hogy a stabilizáció a membrán potenciál a neuron. Hatás a kálium ion áram hatások befolyásolják a gyógyszer a rendszer szabályozási G-fehérje.

Terápiás koncentrációban, Flupirtine nem kötődik a α₁-, egy₂-adrenerg, szerotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptorok, dopamin, benzodiazepin, opioid, központi m- és N-holinoretseptorami.

A központi fellépés a Flupirtine alapul 3 Fő hatásai:

Fájdalomcsillapító hatása

Fájdalomcsillapító hatás alapján indirekt antagonizmus az NMDA-receptorok, és a modulációs fájdalom mechanizmusok, társított hatást a GABA-erg rendszerrel.

Terápiás dózisban Flupirtine aktiválja (Megnyílik) potentsialnezavisimye kálium csatornák, ami stabilizálása a membránpotenciál idegsejtek. Így van gátlása az NMDA-receptort és, Következésképpen, blokád neuronális kalciumioncsatornákat. Mivel a fejlődő elnyomja a neuronális gerjesztést válaszul nociceptív ingerek, aktiválásának gátlása nociceptív, rájött, fájdalomcsillapító hatása. Ez a gátlását eredményezi a növekedés a neuronális válasz ismételt fájdalmas ingerekre. Ez a művelet megelőzi az erősítés a fájdalom és a átmenetet egy krónikus formája, és a már meglévő krónikus fájdalom csökkenéséhez vezet annak intenzitása. Azt is megállapították, befolyásoló hatását Flupirtine a fájdalom érzékelése révén csökkenő noradrenerg rendszer.

Miorelaksiruyuschee akció

Görcsoldó hatása az izmok blokkolására átadása gerjesztés a motoros idegsejtek és a köztes neuronok, vezető eltávolítása izomfeszültség. Ez a művelet nyilvánul Flupirtine számos krónikus betegségek, kíséri a fájdalmas izomgörcsök (mozgásszervi fájdalom a nyak és a hát, artropatii, tenzionnye fejfájás, fibromyalgia).

A neuroprotektív hatás

A neuroprotektív tulajdonságait a kábítószer-ok ideg szerkezetek védelme a toxikus hatások nagy koncentrációjú intracelluláris kalciumionok, miatt, hogy képes okozni elzáródása neuronális ioncsatornák és a kalcium, hogy csökkentse az intracelluláris kalcium ion áram.

Katadolon: farmakokinetikája

Abszorpció

Orális beadás után szinte teljesen (hogy 90%) és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban.

Anyagcsere

Ez a májban (hogy 75% a dózis) alkotnak az aktív metabolit M1 (2-amino-3-aceta-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Az aktív metabolit az M1 által alkotott hidrolízise az uretán struktúrák (1 fázis reakció) és az ezt követő acetilezés (2 fázis reakció). Ez biztosítja az átlag metabolit 25% analgetikus aktivitását Flupirtine. Color Más metabolit (M2 – biológiailag inaktív) ezzel az oxidációs reakció (Én фаза) p-fluor-konjugáció követ (2 fázis) p-fluor-benzoesav glicinnel.

Levonás

T_1/2 körülbelül 7 nem (10 h a fő anyag és metabolit M1), amely elegendő ahhoz, hogy analgetikus hatást. A hatóanyag koncentrációja a plazmában arányos dózis.

Írja elsősorban vesék (69%): 27% ürül változatlan, 28% – Látta a metabolit M1 (acetil metabolit), 12% – Látta a metabolit M2 (para-sav ftorgippurovaya) és 1/3 A ürül metabolitok formájában a metabolitok zavaros szerkezete. Egy kis része a dózis az epén keresztül választódik és a széklettel.

Farmakokinetika különleges klinikai esetekben

A betegek kor felett 65 év, a fiatalabb betegekhez képest, a növekedés T_1/2 (hogy 14 h egyszeri dózis és akár 18.6 h beadva belül 12 nap) és C_max illetve a plazmában a fenti 2-2.5 alkalommal.

Katadolon: bizonyság

Akut és krónikus fájdalom szindróma:

• izomgörcs miatt (mozgásszervi fájdalom a nyak és a hát, artropatii, fibromyalgia);
• fejfájás;
• rosszindulat;
• algomenorrhea;
• poszttraumás fájdalom;
• traumatológiai/ortopédiai műtéteknél és beavatkozásoknál.

Katadolon: az adagolási rend

A gyógyszer szájon át, Folyékony facsart kis mennyiségű folyadék (100 ml).

A dózist úgy állítjuk be attól függően, hogy a fájdalom intenzitása és az egyéni érzékenység a kábítószer-.

Felnőttek kijelöl 100 mg (1 kapszula) 3-4 szor / nap azonos dózisok között eltelt. At kifejezett fájdalom szindróma kijelöl 200 mg (2 kapszula) 3 szor / nap. A maximális napi dózis – 600 mg (6 kapszula).

A betegek több mint 65 év elején a kezelés által előírt 100 mg (1 kapszula) reggel és este. A dózis növelhető, 300 mg súlyosságától függően a fájdalom és tolerabilitást.

-ban veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szigorú vagy A hipoalbuminémia A maximális napi adag 300 mg (3 kapszula).

-ban károsodott májfunkció A maximális napi adag 200 mg (2 kapszula).

Ha szükséges, a gyógyszert rendelő nagyobb adag a beteg, fel van szerelve gondos megfigyelés.

A kezelés időtartama határozza egyenként a kezelőorvos, és függ a dinamika a fájdalom és a tolerálhatóság.

Hosszan tartó használat figyelemmel kell kísérnie a májenzimek azonosítása érdekében ezek a tünetek hepatotoxi.

Katadolon: mellékhatás

CNS: >10% – fáradtság / gyengeség (15%), különösen a kezelés kezdetén; 1-10% – szédülés, depresszió, alvászavarok, szorongás, idegesség, remegés, fejfájás, ; 0.1-1% – zűrzavar, látásromlás.

Az emésztőrendszer: 1-10% – gyomorégés, hányinger, hányás, székrekedés, dyspepsia, felfúvódás, hasfájás, szájszárazság, étvágytalanság; Kevésbé 0.01% – növekedése a máj transzaminázok (normalizálódik a dózis csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyása), gyógyszer által kiváltott hepatitisz (akut vagy krónikus, áramló sárgaság sárgasággal vagy anélkül, elemek vagy anélkül cholestasis).

Allergiás reakciók: 0.1-1% – kiütés, csalánkiütés és viszketés néha láz.

Mellékhatások függ elsősorban a dózis (kivéve allergiás reakciók). Sok esetben ezek eltűnnek a saját, mint a kezelés, vagy a kezelés után.

Más: 1-10% – Izzadó.

Katadolon: Ellenjavallatok

• májbetegségek, történelem;
• cholestasis;
• myasthenia gravis;
• Szent Márton gonosz;
• terhesség;
• szoptatás (szoptatás);
• gyermek- és serdülőkorban fel 18 év;
• túlérzékenység a flupirtinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

FROM óvatosság előírt megsértése a máj és / vagy vese, hipoalbuminémia, idősebb betegek 65 év.

Katadolon: Terhesség és szoptatás

Katadolon^® ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Katadolon: Különleges utasítások

Hosszan tartó használat figyelemmel kell kísérnie a májenzimek felderítése érdekében korai tünetei májkárosító.

Idősebb betegek 65 év, vagy súlyos vese- és / vagy májelégtelenség vagy hipoalbuminémia igényel korrekciót adag.

A kezelés a Flupirtine lehet fals pozitív vizsgálati eredmények diagnosztikai tesztcsíkok bilirubin, urobilinogén és fehérje a vizeletben. Egy hasonló reakcióban lehetséges mennyiségi meghatározására bilirubin a vérplazmában.

Alkalmazása során a gyógyszer nagy adagban, néhány esetben előfordulhat, hogy egy vizelet festődés zöld, hogy van klinikai bizonyíték semmilyen patológia.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Figyelembe véve, hogy Katadolon^® gyengítheti a figyelmet és a lassú válaszok, Azt javasolta kezelés alatt tartózkodjon a gépjárművezetéstől és szállítási tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Katadolon: túladagolás

Tünetek: hányinger, tachycardia, levertség, sírás, zűrzavar, szájszárazság.

Kezelés: gyomormosás, diurez, szén adásával és az elektrolitok. Tüneti kezelés. Spetsificheskiy ellenszere ismeretlen.

Katadolon: gyógyszerkölcsönhatás

Flupirtine növeli a hatását nyugtatók, izomlazítók, és etanollal.

Mivel, hogy Flupirtine társított alultápláltság, Meg kell fontolni, hogy kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerek egyidejű, (pl, acetilszalicilsav, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin és a diazepam), hogy lehet elhagyni a Flupirtine egyesület fehérjékkel, hogy vezethet fokozott aktivitását. Különösen ez a hatás lehet kifejezni szedése warfarin vagy diazepam a Flupirtine.

Amikor egyidejű adása Flupirtine és kumarin származékok rendszeresen ellenőrizniük kell a prothrombin index, egy időben a dózis beállítása a kumarin. Az adatok a kölcsönhatás egyéb véralvadásgátlók vagy vérlemezke-gátló nélkül.

Egyidejű használata Flupirtine gyógyszerekkel, amelyek szintén a májban metabolizálódik, Ez alatt rendszeresen ellenőrizni kell a májenzimek. Kerülje a kombinált adása és gyógyszerek Flupirtine, soderzhashtih paracetamol és karbamazepin.

Katadolon: gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Katadolon: tárolási feltételek

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 5 év.