Aktív anyag: Bikalutamid
Amikor ATH: L02BB03
CCF: Nem-szteroid anti-androgén hatóanyag anti-tumor aktivitás
BNO-10 kódok (bizonyság): C61
Amikor CSF: 15.13.03.02
Gyártó: GEDEON RICHTER Kft. (Magyarország)
Pills, bevont fehér vagy piszkosfehér, kerek, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 lapra. | |
| ʙikalutamid | 50 mg |
Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú, laktóz-monohidrát.
A kompozíció a héj: Opadry II 33G28707 White, glicerin-triacetát, makrogol 3000, laktóz-monohidrát, Titán-dioxid, gipromelloza.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pills, Filmbevonatú fehér vagy piszkosfehér, kerek, lencse alakú, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 lapra. | |
| ʙikalutamid | 150 mg |
Segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő típusú, laktóz-monohidrát.
A kompozíció a héj: Opadry II.33G28523 White (gliceril-triacetát, makrogol 3000, laktóz-monohidrát, Titán-dioxid, gipromelloza).
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Nem-szteroid anti-androgén hatóanyag. Racém keverék, és az anti-androgén aktivitást többnyire (R)-enantiomer. Nem kell más endokrin aktivitás.
Ez kötődik az androgén receptor, és, génexpresszió aktiválása nélkül, Gátolja a stimuláló hatása az androgének. Ennek eredménye egy regressziós prosztata tumorok.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
Abszorpció
Miután a gyógyszer szedését belül bikalutamidot gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszer. Az evés nem befolyásolja a felszívódást.
Elosztás
Kommunikáció a magas plazma protein (A racém keverék 96%, hogy (R)-enantiomer 99.6%). Intenzíven metabolizálódik a májban oxidáció és megalakult a konjugátumok glukuronsavval.
Ha naponta Kalumida® koncentráció (R)-enantiomert a plazmában növekszik körülbelül 10 idő miatt a hosszú T1/2
, amely lehetővé teszi a kábítószer- 1 idő / nap.Ha naponta Kalumida® dózis 50 mg Css (R)-enantiomert a plazmában körülbelül 9 ug / ml-es, és amikor megkapta 150 mg Kalumida® - 22 ug / ml-es. Amikor az egyensúlyi állapotban körülbelül 99% Az összes keringő enantiomerek aktív (R)-enantiomer.
Anyagcsere
Ez nagymértékben a májban bomlik le (az oxidáció és megalakult a konjugátumok glukuronsavval).
Levonás
A metabolitok a vizelettel és az epével körülbelül egyenlő arányban.
(S)-enantiomert ürül a szervezetből sokkal gyorsabban (R)-enantiomer, T1/2 Utolsó mintegy 7 nap.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Pharmacokinetics (R)-enantiomert nem függ a kortól, veseműködési zavar, valamint az enyhe és közepes májműködési zavarban.
Van bizonyíték, Közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás lassítja megszüntetése (R)-enantiomer a plazmából, és lehet megfigyelni felhalmozódása a bikalutamid.
- A közös prosztatarák egy kombinációs terápia egy GnRH analóggal (gonadotropin releasing gormon) vagy kombinációban sebészeti kasztráció (Tabletta 50 mg);
- A lokálisan előrehaladott prosztatarák (T3-T4, Bármely N, M0; T1-T2, N , M0) monoterápiaként vagy adjuváns kezelés sugárterápiával kombinálva, vagy radikális prostatectomia;
- Lokálisan előrehaladott, nem áttétes prosztatarák esetek, műtéti kasztráció vagy egyéb orvosi beavatkozás alkalmazhatatlan vagy elfogadhatatlan.
Felnőtt férfi (incl. Nyugdíjasok) at disszeminált prosztatarák kombinációban egy GnRH-analóg vagy sebészeti kasztráció a gyógyszer előírt dózis 50 mg 1 idő / nap. A kezelés Kalumidom® kell kezdeni egy időben kezdetét a recepción GnRH analóg vagy műtéti kasztráció.
At lokálisan előrehaladott prosztatarák kijelöl 150 mg 1 idő / nap. Kalumid® kell lennie, a hosszú távú, legalább egy 2 év. Ha a progresszió tünetei megkapta a kezelést abba kell hagyni.
At vesefunkció és kisebb májműködési zavar szükséges a dózis módosítása.
A farmakológiai hatása bikalutamiddal lehet a felelős a következő mellékhatások:
A része az endokrin rendszer: Gyakran (>10%) – гинекомастия (Ez akkor is megmaradhatnak a terápia abbahagyása után, különösen abban az esetben a hosszú távú használata a kábítószer), emlőérzékenység, árapály; gyakran (≥1% és <10%) alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 мг – снижение либидо, szexuális diszfunkció, súlygyarapodás.
Az emésztőrendszer: часто – диарея, hányinger, transzamináz értékek növekedése, sárgaság, cholestasis (Ezek a változások a májfunkciós gyakran átmenetiek, és teljesen eltűnt vagy csökkent, annak ellenére, hogy a kezelés folytatása mellett, vagy abbahagyása után); ritkán (És ≥0.1% <1%) alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 мг – боль в животе, dyspepsia; ritkán (≥0.01% és <0.1%) - Hányás, májelégtelenség (ok-okozati összefüggést a vételi bikalutamiddal nincs telepítve).
Bőrreakciók: часто – зуд; alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; nagyon ritkán száraz bőrre (alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg száraz bőr gyakran megfigyelhető).
Allergiás reakciók: редко – ангионевротический отек, csalánkiütés.
CNS: gyakran fáradtság; ritkán (alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 mg) – депрессия.
Más: редко – интерстициальные легочные заболевания, alkalmazva a napi dózis a hatóanyag 150 мг – гематурия.
Az alkalmazásban Kalumida® és GnRH analógok követően a következő mellékhatásokat gyakorisággal ≥1% (oki összefüggés a gyógyszer bevétele nincs telepítve, Néhány megjegyezte mellékhatások az idősebb betegeknél nem kapott Kalumida)
Szív-és érrendszer:
szív elégtelenség.Az emésztőrendszer: étvágytalanság, szájszárazság, dyspepsia, székrekedés, felfúvódás.
CNS: szédülés, fejfájás, álmatlanság, álmosság.
A légzőrendszer: légszomj.
A húgyúti rendszer: nokturia.
A hematopoietikus rendszer: vérszegénység.
Bőrreakciók: alopecia, kiütés, fokozott izzadás, girsutizm.
Anyagcsere: cukorbetegség, giperglikemiâ, növelheti vagy csökkentheti a testsúly.
Más: szexuális diszfunkció, hasi fájdalom, mellkasi fájdalom, kismedencei fájdalom, hidegrázás.
- Egyidejű vétele a terfenadin, astemizolom, cizapridom;
- A készítmény bicalutamid és / vagy más összetevők.
Kalumid® Nem azoknak a nőknek és gyermekeknek.
FROM óvatosság kell felírni az abnormális májfunkciós.
Kalumid® ellenjavallt a nők és a nem adható terhes és szoptatós anyák.
Megadni a lehetőséget, lassuló kiválasztás bikalutamiddal betegek károsodott májfunkciójú célszerű a kezelés során Kalumidom® időszakonként értékelni a funkciót a máj. A legtöbb májfunkció változások jegyezni az első 6 hónapos kezelés. Súlyos májműködési zavar akkor abba kell hagyni Kalumida®.
Betegek progresszív betegség a háttérben a növekvő prosztata-specifikus antigén szintje (PSA) mérlegelniük kell a kezelés abbahagyása Kalumidom®.
Kinevezésében Kalumida® betegek, részesülő kumarin véralvadásgátlót, Rendszeresen ellenőrizni a protrombin idő.
Tekintettel a lehetőségét, aktivitásának gátlására citokróm P450 Kalumidom (CYP 3A4), óvatosan kell eljárni, akik egyidejűleg olyan gyógyszerekkel Kalumida, elsősorban metabolizálódik a CYP3A4.
Betegek laktóz intolerancia tájékoztatni kell, Minden egyes tabletta Kalumida® 50 mg tartalmaz 63.875 mg laktózt is, és minden tabletta Kalumida® 150 mg - 183 mg laktózt is.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Kalumid® Ez nem befolyásolja a beteg képes legyen a járművezetés vagy vegyen részt más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.
Túladagolás esetén nem írtak le emberekben. Nincs specifikus ellenszere, így ha szükséges, töltsön tüneti terápia. Dialízis nyeeffyektivyen, mivel bikalutamidot szorosan kapcsolódó fehérjéket és ürül a vizelettel változatlan formában. Látható általános szupportív terápia, Szívritmusfigyelők, légzésszám és a vérnyomás.
Nincs bizonyíték arra, hogy farmakodinámiás vagy farmakokinetikai kölcsönhatás a Kalumidom® és GnRH analógok.
Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, mi (R)-enantiomer bikalutamiddal gátolja a CYP3A4, kevésbé befolyásoló aktivitása CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamid potenciálisan képes kölcsönhatásba lépni más gyógyszerek talált, Azonban, amikor alkalmazása Kalumida® alatt 28 nap kapó betegeknél midazolám AUC-midazolamot nőtt 80%. Egyidejű alkalmazása terfenadin Kalumida, asztemizol, és ciszaprid.
Ügyelni kell kijelölésekor Kalumida® egyidejűleg ciklosporin vagy kalcium-csatorna blokkolók. Talán, Meg kell csökkenteni az adagot ezen gyógyszerek, különösen abban az esetben felerősítését vagy kívánt reakciókat. Ha egyszer elkezdené alkalmazni vagy mégse Kalumida® Javasoljuk gondos ellenőrzése ciklosporin koncentráció a vérplazmában és a klinikai állapot a beteg.
Egyidejű alkalmazása Kalumida® és készítmények, elnyomó microsomalis oxidációs (cimetidin, ketokonazol), Ez ahhoz vezethet, hogy növekedése plazmakoncentrációja bikalutamid és, talán, nőtt a mellékhatások előfordulási gyakorisága.
Kalumid® Ez növeli a hatását kumarin véralvadásgátlót (verseny kötődés).
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek hőmérséklet 15 és 30 ° C. Szavatossági idő tabletta 50 mg - 3 év, tabletta 150 mg - 2 év.
Ez az oldal cookie-kat és szolgáltatásokat használ technikai adatok gyűjtésére a látogatóktól a teljesítmény biztosítása és a szolgáltatás minőségének javítása érdekében.. Oldalunk használatának folytatásával, automatikusan beleegyezik ezeknek a technológiáknak a használatába.
Read More