Aktív anyag: Lopinavir, Ritonavir
Amikor ATH: J05AE
CCF: Viricide, ellen aktív HIV-
BNO-10 kódok (bizonyság): B24
Amikor CSF: 09.01.04.02
Gyártó: ABBOTT LABORATORIES Kft. (Nagy-Britannia)
Pills, Filmbevonatú a piros szín, Ovális, с выдавленным на одной стороне торговым знаком фирмы Эббот и “AL”.
| 1 lapra. | |
| lopinavir | 200 mg |
| ritonavir | 50 mg |
Segédanyagok: copovidone K28, sorbitana-laurát, kolloid szilícium-dioxid; 2 réteg (nátrium-fumarát, kolloid szilícium-dioxid).
A kompozíció a bevonófilm: É festék, piros (gipromelloza 6 mPa, Titán-dioxid, makrogol 400, giproloza, gipromelloza 15 mPa, zsírkő, kolloid szilícium-dioxid, makrogol 3350, vörös vas-oxid (E172), poliszorbát 80.
120 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Kapszula lágy zselatin, narancs, Ovális, с напечатанным черными чернилами торговым знаком фирмы Эббот и “РК”; содержимое капсул – прозрачная жидкость без посторонних частиц.
| 1 sapkák. | |
| lopinavir | 133.3 mg |
| ritonavir | 33.3 mg |
Segédanyagok: oleinovaya Kiszloth, propilén-glikol, Makrogolokat glicerilgidroksistearat, Tisztított víz.
A kompozíció a héj: zselatin, szorbit és glicerin vízmentes keveréke, Titán-dioxid, színezőanyag napnyugta sárga, trigliceridek srednecepochnye, lecitin, tinta fekete, Tisztított víz.
90 PC. – флаконы пластиковые (2) – пачки картонные.
Belsőleges oldat sárga vagy sárga fény, világos.
| 1 ml | |
| lopinavir | 80 mg |
| ritonavir | 20 mg |
Segédanyagok: Makrogolokat glicerilgidroksistearat, nátrium-klorid, nátrium-citrát, nátrium-szacharin, kálium-aceszulfám, Vízmentes citromsav, etanol, propilén-glikol, levomentol, povidon K-30, glicerin, magas fruktóz szirup kukorica, magnasvit íze 110 (2X), olaj mentol, vanília ízű, aroma szintetizált, Tisztított víz.
60 мл – флаконы из полиэтилентерефталата янтарного цвета (5) в комплекте с дозаторами (5 PC.) – пачки картонные.
Комбинированный противовирусный препарат.
Лопинавир – ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. HIV-proteáz gátlás megakadályozza, hogy a vírus fehérjék szintézisét, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
Ритонавир – ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag-pol связи полипротеина, что также приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека. Ингибирует опосредованный изоферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира в печени, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови.
Ellenállás
Развитие резитентности к лопинавиру/ритонавиру изучалось как у пациентов, не получавших ранее антиретровирусную терапию (АРВТ), так и у пациентов, получавших ранее АРВТ (incl. proteáz inhibitorok).
В клинических исследованиях противовирусной активности лопинавира/ритонавира у ВИЧ-инфицированных взрослых и детей, не получавших АРВТ, не выявлено ни одной мутации, связанной со снижением чувствительности и развитием резистентности к лопинавиру.
Вот II фазе клинических исследований препарата Калетра среди 227 ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших и не получавших ранее АРВТ, -ban 4 -tól 23 пациентов с вирусологической неэффективностью терапии (РНК ВИЧ>400 példány/ml) было обнаружено снижение чувствительности к лопинавиру через 12-100 недель терапии Калетрой; 3 -tól 4 пациентов получали ранее один ингибитор протеазы (Nelfinavir, saquinavir, indinavir), 1 -tól 4 пациентов – множественную терапию ингибиторами протеазы (indinavir, saquinavir, ritonavir). Minden 4 пациента имели, legalább, 4 мутации, ассоцированные с резистентностью к ингибиторам протеаз до начала терапии Калетрой. Дальнейшее повышение вирусной нагрузки было связано с появлением дополнительных мутаций, связанных с развитием резистентности к ингибиторам протеазы. De, этих данных недостаточно для идентификации мутаций, ответственных за развитие резистентности к ритонавиру.
Kereszt-rezisztencia
Имеется недостаточно информации о развитии перекрестной резистентности во время терапии лопинавиром/ритонавиром.
В исследовании in vitro изучали активность лопинавира в отношении 112 клинических штаммов, выделенных у пациентов, у которых уровень РНК ВИЧ превышал 1000 példány/ml, несмотря на терапию одним или несколькими ингибиторами протеазы. Были идентифицированы следующие мутации гена протеазы ВИЧ, которые ассоциировались со снижением чувствительности к лопинавиру in vitro: L10F/I/R/V, K20M/R, L24I, M46I/L, F53L, I54L/T/V, L63P, A71I/L/T/V, V82A/F/T, I84V, L90M.
Клиническое значение снижения чувствительности к лопинавиру in vitro изучали на основании вирусологического ответа на терапию лопинавиром/ритонавиром в зависимости от исходного генотипа и фенотипа вируса у 56 пациентов с РНК ВИЧ выше 1000 példány/ml, получавших ранее терапию нелфинавиром, indinavirom, саквинавиром или ритонавиром (исследование М98-957). В этом исследовании по рандомизированной схеме пациентам назначали лопинавир/ритонавир в одной из двух доз в комбинации с эфавирензом и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. До начала терапии ЕС50 (концентрация препарата, необходимая для подавления репликации 50% Vírus) лопинавира в отношении 56 штаммов вируса была в 0.5-96 раз выше ЕС50 для вируса дикого типа. -ban 55% (31/56) штаммов вируса определялось снижение чувствительности к лопинавиру более чем в 4 alkalommal, при этом среднее снижение чувствительности к лопинавиру среди 31 штамма – в 27.9 alkalommal.
Keresztül 48 недель после начала терапии лопинавиром/ритонавиром, эфавирензом и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы концентрация РНК ВИЧ≤400 копий/мл определялась у 93% (25/27), 73% (11/15) és 25% (2/8) betegek, у которых исходная чувствительность к лопинавиру была снижена в ≤10 раз, 10-40 раз и ≥40 раз соответственно. В указанных группах концентрация РНК ВИЧ была ≤50 копий/мл у 81% (22/27), 60% (9/15) és 25% (2/8) a betegek, illetőleg.
Kívül, концентрация РНК ВИЧ в плазме была ≤400 копий/мл у 91% (21/23) betegek, у которых исходные штаммы вирусов содержали до 5 мутаций, ассоциирующихся с резистентностью к ингибиторам протеазы. IN 13 -tól 23 случаев мутации определялись в положениях 82, 84 и/или 90. Концентрация РНК ВИЧ ≤400 копий/мл наблюдалась у 63% (17/27) betegek, у которых исходные штаммы вирусов содержали 6 или более мутаций, incl. в положениях 82, 84 és 90.
De, для идентификации мутаций, ассоциирующихся с резистентностью к лопинавиру, необходимы дополнительные исследования.
Фармакокинетические исследования лопинавира в комбинации с ритонавиром у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов не выявили сколько-нибудь значимых различий между этими двумя группами.
Лопинавир практически полностью метаболизируется под действием изоферментов CYP3A. Ритонавир ингибирует метаболизм лопинавира и вызывает увеличение его концентрации в плазме крови.
При применении лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 mg 2 раза/сут средние Css лопинавира в плазме у ВИЧ-инфицированных пациентов в 15-20 раз превышали таковые ритонавира в дозе 600 mg 2 szor / nap.
EC50 лопинавира in vitro примерно в 10 раз ниже таковой ритонавира. Így, противовирусная активность комбинации лопинавира и ритонавира определяется лопинавиром.
Abszorpció
У ВИЧ-позитивных пациентов, получавших лопинавир/ритонавир в дозе 400/100 м г 2 раза/сут во время еды в течение 3 hétig, средняя Cmax составила 9.8±3.7 мкг/мл и достигалась примерно через 4 h adagolás után.
Средняя пороговая концентрация (утром перед приемом очередной дозы) в равновесном состоянии составила в среднем 7.1±2.9 мкг/мл, а Cmin – 5.5±2.7 мкг/мл.
AUC лопинавира в течение 12 ч составляла в среднем 92.6±36.7 мкг/мл×ч/мл. Абсолютная биодоступность лопинавира в комбинации с ритонавиром не установлена. При приеме лопинавира/ритонавира после еды (500 kcal, 25% zsír) в виде капсул или раствора концентрации лопинавира были сходными. При приеме раствора лопинавира/ритонавира натощак средние AUC и Cmax лопинавира были на 22% alatt, чем при приеме капсул.
Капсулы и раствор лопинавира/ритонавира биоэквивалентны после еды (пища с умеренным содержанием жира). Однократный прием лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 мг в виде капсул во время приема пищи с умеренным содержанием жира (500-682 kcal, 23-25% калорийности за счет жира) сопровождался увеличением AUC и Cmax лопинавира в среднем на 48 és 23% соответственно по сравнению с таковыми при приеме натощак. При использовании раствора лопинавира/ритонавира для приема внутрь соответствующее увеличение AUC и Cmax лопинавира составили 80 és 54%. При приеме лопинавира/ритонавира с жирной пищей (872 kcal, 56% калорийности за счет жира) AUC и Cmax
лопинавира увеличивались на 97 és 43% (kapszula) és 130 és 56% (megoldás) по сравнению с таковыми при приеме препарата натощак.Чтобы повысить биодоступность и свести к минимуму вариабельность фармакокинетики, капсулы и раствор лопинавир/ритонавир следует принимать во время еды.
При однократном приеме таблеток лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 мг с пищей AUC и Cmax значительно не изменялись по сравнению с таковыми при приеме препарата натощак. AUC увеличивается при приеме таблеток вместе с пищей с умеренным содержанием жира (500-682 kcal, 23-25% калорийности за счет жира) и высоким содержание жира (872 kcal, 56% калорийности за счет жира) tovább 26.9% és 18.9% соответственно по сравнению с приемом натощак. Cmax nő 17.6% при приеме таблеток с умеренно жирной пищей, высокое содержание жира в пище существенно не изменяет Cmax. Поэтому таблетки лопинавир/ритонавир можно применять независимо от приема пищи.
Elosztás
При Css в плазме крови лопинавир приблизительно на 98-99% kötődik a proteinek. Лопинавир связывается как с альфа1-glikoproteinsav (AAG), так и с альбумином, но имеет более высокое сродство к AAG. В состоянии стабильного равновесия связь с белками остается постоянной при концентрациях, которые устанавливаются в крови после приема препарата в дозе 400/100 mg 2 szor / nap, и не отличается у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных.
Anyagcsere
Лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием цитохромной системы Р450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A4. Ритонавир представляет собой мощный ингибитор CYP3A4 и препятствует метаболизму лопинавира, что обеспечивает повышение концентрации лопинавира в плазме крови. В плазме крови обнаруживается не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира. Fő metabolitok, обладающими противовирусной активностью, являются 4-окси- и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары. Miután megkapta egy egyszeri dózis 400/100 мг лопинавира/ритонавира, меченого 14С-лопинавиром, 89% радиоактивности в плазме было связано с неизмененным препаратом. Концентрации лопинавира перед приемом очередной дозы со временем снижаются и стабилизируются в течение 10-16 nap.
Levonás
После однократного приема лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 mg után 8 дней около 10.4±2.3% от принятой дозы лопинавира обнаруживается в моче и 82.6±2.5% от принятой дозы обнаруживается в фекалиях, причем неизмененный лопинавир составляет соответственно 2.2% és 19.8%. После многократного приема менее, mint 3% дозы лопинавира экскретируется в неизмененном виде через почки. Клиренс лопинавира при приеме внутрь составляет 5.98±5.75 л/ч.
Alkalmazás 1 idő / nap
Фармакокинетика лопинавира/ритонавира при приеме 1 раз/сут изучалась у ВИЧ-инфицированных пациентов, не получавших ранее АРВТ. Лопинавир/ритонавир в дозе 800/200 мг назначали в комбинации с эмтрицитабином в дозе 200 мг и тенофовиром DF в дозе 300 mg. Все препараты применяли 1 idő / nap. При применении лопинавира/ритонавира в дозе 800/200 mg 1 раз/сут во время еды в течение 4 недель Cmax лопинавира достигалась примерно через 6 ч после приема и составляла в среднем 11.8±3.7 мкг/мл. Пороговая концентрация в равновесном состоянии (перед приемом утренней дозы) составляла в среднем 3.2±2.1 мкг/мл, а Cmin в пределах интервала дозирования – 1.7±1.6 мкг/мл. AUC лопинавира в течение суток равнялась в среднем 154.1±61.4 мкг×ч/мл.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
По возрасту, по половой и расовой принадлежности различий в фармакокинетике у взрослых пациентов выявлено не было. Фармакокинетика лопинавира у idős betegek nem tanult.
Фармакокинетику раствора лопинавир/ритонавир для приема внутрь в дозе 300/75 mg / m2 2 раза/сут и 230/57.5 mg / m2 2 раза/сут изучали у 53 gyermekek idős 6 Hónapok előtt 12 év. Alkalmazásakor a hatóanyag dózis 230/57.5 mg / m2 2 раза/сут без невирапина и в дозе 300/75 mg / m2 2 раза/сут с невирапином концентрация лопинавира в плазме была сходной с таковой у взрослых пациентов, получавших лопинавир/ритонавир в дозе 400/100 mg 2 szor / nap (без невирапина). Фармакокинетику лопинавира/ритонавира при приеме 1 раз/сут у детей не оценивали.
Равновесные AUC, Cmax és Cmin лопинавира составили соответственно 72.6±31.1 мкг×ч/мл, 8.2±2.9 и 3.4±2.1 мкг/мл после применения лопинавира/ритонавира в дозе 230/57.5 mg / m2 2 раза/сут без невирапина (n=12), а после применения препарата в дозе 300/75 mg / m2 2 раза/сут с невирапином (n=12) – 85/8±36/9 мкг×ч/мл, 10±3.3 и 3.6±3.5 мкг/мл соответственно.
Фармакокинетика лопинавира у пациентов с veseelégtelenség nem tanult. Но в связи с тем, что почечный клиренс лопинавира незначителен, не следует ожидать уменьшения общего клиренса препарата при почечной недостаточности.
Лопинавир метаболизируется и выводится в основном печенью. При повторном применении лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 mg 2 раза/сут у пациентов, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита С, -tól легким или умереннымм нарушением функции печени отмечено повышение AUC и Cmax лопинавира на 30 és 20%, illetőleg, по сравнению с таковыми у ВИЧ-инфицированных пациентов с нормальной функцией печени. Связывание лопинавира с белками плазмы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени было несколько ниже, mint a kontroll csoportban (99.09 és 99.31% illetőleg). Фармакокинетика лопинавира не изучалась у пациентов с Súlyos májkárosodás.
Синдром приобретенного иммунного дефицита (HIV-fertőzés), a kombinációs terápia:
— у взрослых и детей в возрасте 3 és az idősebb (tabletta, kapszula, belsőleges oldat);
— у детей в возрасте от 6 Hónapok (belsőleges oldat).
A tablettát szájon át kell bevenni, függetlenül attól, hogy az étkezés: egészben lenyelni, их нельзя жевать или разламывать.
Капсулы и раствор для приема внутрь следует принимать во время еды.
Таблица доз разных форм препарата Калетра для взрослых
| Dózisforma | Взрослые пациенты, не получавшие АРВТ | Взрослые пациенты, получавшие АРВТ |
| Pills | 400/100 mg (2 fülre.) 2 szor / nap, vagy 800/200 mg (4 fülre.) 1 idő / nap | 400/100 mg (2 fülre.) 2 szor / nap A kábítószer használata 1 раз/сут у данной группы пациентов не рекомендуется, поскольку не изучалось. |
| Kapszula | 400/100 mg (3 sapkák.) 2 szor / nap, vagy 800/200 mg (6 sapkák.) 1 idő / nap | 400/100 mg 2 szor / nap A kábítószer használata 1 раз/сут у данной группы пациентов не рекомендуется, поскольку не изучалось. |
| Belsőleges oldat | 5 ml 2 szor / nap, vagy 10 ml 1 idő / nap | - |
-ban детей с массой тела ≥40 кг (или с площадью поверхности тела >1.3 m2) таблетки Калетра применяют в дозе 400/100 mg (2 fülre.) 2 szor / nap. -ban детей с массой тела ≤40 кг (или с площадью поверхности тела <1.3 m2) рекомендуется применять раствор Калетра для приема внутрь.
Рекомендуемая доза раствора Калетра для приема внутрь у éves gyermekek 6 Hónapok előtt 12 лет с массой тела от 7 hogy 15 kg van 12/3 mg / kg; súlyú 15 hogy 40 kg Az ajánlott adag 10/2.5 mg / kg (Ez egyenértékű 230/57.5 mg / m2). Максимальная доза у детей с массой тела ≥ 40 kg nem haladhatja meg a 400/100 mg (5 мл раствора Калетра для приема внутрь). A gyógyszer előírt 2 szor / nap, étkezési.
Таблица расчета дозы раствора Калетра для приема внутрь в зависимости от массы тела ребенка.
| Testsúly (kg) | Dose (mg / kg)* | Объем раствора для приема внутрь (80 мг лопинавира/20 мг ритонавира в 1 ml) |
| 7-15 kg | 12 mg / kg 2 szor / nap | |
| 7-10 kg | 1.25 ml 2 szor / nap | |
| 10-15 kg | 1.75 ml 2 szor / nap | |
| 15-40 kg | 10 mg / kg 2 szor / nap | |
| 15-20 kg | 2.25 ml 2 szor / nap | |
| 20-25 kg | 2.75 ml 2 szor / nap | |
| 25-30 kg | 3.5 ml 2 szor / nap | |
| 30-35 kg | 4 ml 2 szor / nap | |
| 35-40 kg | 4.75 ml 2 szor / nap | |
| ≥40 кг | Взрослая доза** | 5 ml (3 sapkák.) 2 szor / nap |
*дозу подбирают с учетом содержания лопинавира в растворе лопинавир/ритонавир (80/20 mg / ml).
**у детей в возрасте старше 12 лет рекомендации по дозированию соответствуют таковым у взрослых.
Применение препарата Калетра 1 раз/сут у детей не изучалось.
Рекомендации по дозированию раствора Калетра для приема внутрь на основании площади поверхности тела (m2)
-ban éves gyermekek 6 Hónapok előtt 12 év рекомендуемая доза раствора Калетра для приема внутрь составляет 230/57.5 mg / m2 2 szor / nap, étkezési. A maximális adag - 400/100 mg 2 szor / nap.
| Площадь поверхности тела* (m2) | Двукратная ежедневная доза (230/57.5 mg / m2) |
| hogy 0.25 | 0.7 ml (57.5/14.4 mg) |
| hogy 0.5 | 1.4 ml (115/28.8 mg) |
| hogy 0.75 | 2.2 ml (172.5/43.1 mg) |
| hogy 1 | 2.9 ml (230/57.5 mg) |
| hogy 1.25 | 3.6 ml (287.5/71.9 mg) |
| hogy 1.5 | 4.3 ml (345/86.3 mg) |
| hogy 1.75 | 5 ml (402.5/100.6 mg) |
* площадь поверхности тела (BSA) может быть рассчитана по следующей формуле: ВSА (m2)= Négyzetgyöke (рост в см х масса тела в кг/3600).
Для некоторых детей, получающих одновременно невирапин или эфавиренз, может потребоваться повышение дозы до 300/75 mg / m2. Дозу отмеряют с помощью калиброванного шприца (дозатора).
Terápiát
-ban Felnőtt применение таблеток, капсул и раствора для приема внутрь Калетра в сочетании с омепразолом и ранитидином не требует коррекции дозы.
В сочетании с эфавирензом, nevirapine, amprenavir, нелфинавиром таблетки Калетра можно применять в дозе 400/100 mg (2 fülre.) 2 раза/сут без коррекции дозы.
Если предполагается снижение чувствительности к лопинавиру (на основании анамнеза или лабораторных данных), то при одновременном применении с эфавирензом или невирапином рекомендуется увеличение дозы препарата до 533/133 mg (4 sapkák. vagy 6.5 ml belsőleges oldat).
При одновременном применении с эфавирензом, nevirapine, amprenavir, нелфинавиром препарат Калетра не следует назначать 1 idő / nap.
Если у a gyermekek 6 Hónapok előtt 12 év súlyú 7 hogy 15 kg предполагается снижение чувствительности к лопинавиру (на основании анамнеза или лабораторных данных), то при одновременном применении с эфавирензом или невирапином рекомендуется увеличение дозы раствора для приема внутрь до 13/3.25 mg / kg 2 szor / nap; súlyú 15 hogy 45 kg рекомендуется увеличение дозы препарата до11/2.75 мг/кг 2 szor / nap; с массой тела ≥ 45 kg максимальная доза препарата не должна превышать 533/133 mg / kg 2 szor / nap.
Таблица рассчета дозы раствора Калетра для приема внутрь в зависимости от массы тела при применении препарата в комбинации с эфвирензом или невирапином у детей.
| Testsúly (kg) | Dose (mg / kg)* | Объем раствора для приема внутрь (80 мг лопинавира/20 мг ритонавира в 1 ml) |
| 7-15 kg | 13 mg / kg 2 szor / nap | |
| 7-10 kg | 1.5 ml 2 szor / nap | |
| 10-15 kg | 2 ml 2 szor / nap | |
| 15-45 kg | 11 mg / kg 2 szor / nap | |
| 15-20 kg | 2.5 ml 2 szor / nap | |
| 20-25 kg | 3.25 ml 2 szor / nap | |
| 25-30 kg | 4 ml 2 szor / nap | |
| 30-35 kg | 4.5 ml 2 szor / nap | |
| 35-40 kg | 5 ml 2 szor / nap | |
| 40-45 kg | 5.75 ml 2 szor / nap | |
| ≥45 кг | Взрослая доза** | 6.5 ml (4 sapkák.) 2 szor / nap |
*дозу подбирают с учетом содержания лопинавира в растворе лопинавир/ритонавир (80/20 mg / ml).
** у детей в возрасте старше 12 лет рекомендации по дозированию соответствуют таковым у взрослых.
Наиболее часто у пациентов, принимавших лопинавир/ритонавир, наблюдалась диарея легкой и средней степени тяжести.
Több, mint 2% взрослых пациентов отмечались следующие умеренно выраженные и серьезные побочные эффекты.
Az emésztőrendszer: hasi fájdalom, hasmenés, dysphagia, dyspepsia, felfúvódás, hányás, hányinger.
A központi és perifériás idegrendszer: álmatlanság, fejfájás, depresszió, paresthesiát.
Szív-és érrendszer: artériás hipertónia, érrendszeri betegségek.
A légzőrendszer: hörghurut.
A része az endokrin rendszer: мужской гипогонадизм, amenorrhoea.
Anyagcsere: étvágytalanság, fogyás.
Részéről a mozgásszervi rendszer: izomfájás.
Részéről a reproduktív rendszer: csökkent libidó.
A bőr és a bőr alatti zsír: lipodisztrófiában, bőrkiütés.
Más: gyengeség, láz, hidegrázás.
Mellékhatások, наблюдавшиеся менее чем у 2% взрослых пациентов (связь с применением препарата Калетра не установлена).
Az emésztőrendszer: gyomorhurut, gyomor- és bélhurut, gemorragicheskiy colitis, székrekedés, scatacratia, böfögés, hasnyálmirigy-gyulladás, periodontitis, sialadenitis, szájgyulladás, szájszárazság, kholangit, epehólyag-gyulladás, esophagitis, bélgyulladás, enterokólitisz, fekélyes stomatitis, májgyulladás, gepatomegaliya, жировые отложения в печени, máj érzékenység, sárgaság.
A légzőrendszer: légszomj, köhögés, tüdőödéma, rhinitis, orrmelléküreg gyulladás, torokgyulladás, tüdőasztma.
A központi és perifériás idegrendszer: szédülés, mozgászavarok, ütés, migrén, ízérzészavarok, нарушения процессов мышления, amnézia, fásultság, ataxia, alvászavarok, neuropathia, idegesség, perifériás ideggyulladás, álmosság, görcsök, remegés, érzelmi labilitás, encephalopathia, ažitaciâ, zűrzavar, riasztás, extrapiramidális szindróma, Bell bénulás, Izom hipertonicitás.
Szív-és érrendszer: phlebeurysm, vasculitis, pitvarfibrilláció, orthostaticus hypotonia, mélyvénás trombózis, tromboflebit, miokardiális infarktus, szívdobogás; единичные случаи – брадиаритмия.
A érzékek: homályos látás, középfülgyulladás, zaj füle.
A része az endokrin rendszer: gipotireoz, cukorbetegség, Cushing-szindróma, gynecomastia, mell megnagyobbodása.
A húgyúti rendszer: nefrourolitiaz, gebe.
Részéről a mozgásszervi rendszer: arthralgia, arthrosis, hátfájás, oszteonekrózis, изменения в суставах, izomgyengeség.
Anyagcsere: авитаминоз, A tejsavas acidózis, degidratatsiya, fokozott étvágy, прибавка массы тела, elhízottság.
A hematopoietikus rendszer: vérszegénység, leukopenia, nyirokcsomó-duzzanat, neutropenia.
Részéről a reproduktív rendszer: rendellenes magömlés, impotencia.
Bőrreakciók: pattanás, a bőr jóindulatú daganatai, изменения структуры ногтей, изменения цвета кожи, изъязвления кожи, viszkető, Izzadó, maculopapulosus kiütéseket, seborrhea, xerosis, furunculosis, ekcéma, hámló bőrgyulladás, alopecia, striák; единичные случаи – многоформная эритема, Stevens-Johnson-szindróma.
A laboratóriumi paraméterek: повышение содержания глюкозы, összkoleszterin, trigliceridek, bilirubin, мочевой кислоты в плазме крови, megnövekedett aktivitása AST, GOLD, GGT, amilazы, снижение содержания неорганического фосфора.
Más: allergiás reakciók, rossz közérzet, mellkasi fájdalom, zagrudinne fájdalom, influenzaszerű tünetek, az arc duzzanata, общие и периферические отеки, bakteriális fertőzés, vírusos fertőzések, hólyag.
Профиль побочных явлений у éves gyermekek 6 Hónapok előtt 12 év был сходным с таковым у взрослых. Чаще всего наблюдались сыпь, dizgézia, hányás és hasmenés.
A laboratóriumi paraméterek: увеличение содержания общего билирубина, IS, GOLD, összkoleszterin, amilazы, увеличение или уменьшение содержания натрия.
A hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia, neutropenia.
— тяжелая степень печеночной недостаточности;
— одновременное применение с астемизолом, terfenadin, midazolamom, triazolamom, cizapridom, pimozidom, ergotalkaloidok (incl. ergotamin, digidroergotamin, ergometrin, metilergometrin), lovasztatin, simvastatin, зверобоем продырявленным, rifampicin, vorikonazol;
- Gyerekek kora 6 Hónapok (belsőleges oldathoz);
- Gyerekek kora 3 év (A kapszulák és tabletták);
— повышенная чувствительность к лопинавиру, ритонавиру и другим компонентам препарата.
FROM óvatosság следует применять препарат при вирусном гепатите В и С, cirrózis, enyhe-középsúlyos máj elégtelenség, повышении уровня печеночных ферментов, гемофилии А и В, dyslipidaemia (incl. NCEP, гипертриглицеридемии), Idős betegek (idősebb 65 év).
Használata a gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatás.
GCS
Системные кортикостероидные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников, были описаны при одновременном применении Калетры с интраназальными и ингаляционным флутиказоном пропионатом. Развитие похожих симптомов при совместном использовании Калетры с другими ингаляционными ГКС, которые метаболизируются сходно с флутиказоном, такими как будесонид, не может быть исключено. Особую осторожность следует соблюдать при применении Калетры с любым ингаляционным или инатранзальным ГКС. Целесообразно рассматривать возможность назначения другого ГКС, особенно при необходимости в длительном лечении.
Alapok, улучшающие эректильную функцию
Особую осторожность следует соблюдать при применении силденафила, тадалафила или варденафила у пациентов, принимающих Калетру, поскольку при одновременном применении этих препаратов возможно значительное повышение их концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (incl. alacsony vérnyomás, elhúzódó erekció).
Kóros májfunkciós
Лопинавир/ритонавир в основном метаболизируются в печени. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата пациентам с нарушенной функцией печени. Применение Калетры не изучалось у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что у ВИЧ-позитивных пациентов с HCV-инфекцией и легким или умеренным нарушением функции печени возможно увеличение концентрации лопинавира в плазме приблизительно на 30%, а также снижение его связывания с белками плазмы. При наличии гепатита В или С или значительного повышения активности аминотрансфераз перед началом лечения повышен риск дальнейшего их увеличения. В клинической практике зарегистрированы случаи нарушения функции печени, incl. végzetes. Обычно они наблюдались у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией и сопутствующим хроническим гепатитом или циррозом печени, получавших различные лекарственных средства. Связь таких случаев с терапией Калетрой не установлена. В подобных ситуациях целесообразно чаще контролировать активность АСТ, АЛТ особенно в первые месяцы после назначения препарата.
Сахарный диабет/гипергликемия
В процессе постмаркетингового наблюдения у ВИЧ-инфицированных пациентов, fogadó proteáz inhibitorok, Voltak dokumentált esetekben a fejlesztés és a dekompenzáció stádiuma a cukorbetegség és a hyperglykaemia. A esetenként kellett kinevezni az inzulin vagy az orális gipoglikemicakie eszközök (az adag emelését). Néha kifejlesztett diabetikus Ketoacidosis. Egyes betegek hyperglykaemia kitartott, proteáz-inhibitort eltörlése után. Ezekben az esetekben a jelentések számoltak be önként, Becsült gyakoriságukat és proteáz inhibitorok használatával kapcsolatban ezért nem lehetséges.
Hasnyálmirigy-gyulladás
A betegeket, fogadó Kaletra, megfigyelhető a fejlődés, a hasnyálmirigy-gyulladás, incl. a háttérben a hangsúlyos hypertriglyceridemia kialakulása. Súlyos esetekben. Kaletra használata a nem kívánatos jelenségek kapcsolata nincs telepítve, Mindazonáltal, a trigliceridek szintjének jelentős növekedése a kockázati tényező a hasnyálmirigy-gyulladás. A betegek fejlett HIV-fertőzés fokozott kockázata, a hypertriglyceridemia és a hasnyálmirigy-gyulladás, a betegek kórtörténetében a megnövekedett kockázata a hasnyálmirigy-gyulladás a súlyosbodás Kaletroj kezelés alatt.
Rezisztencia/kezeléses-resistance
Proteáz inhibitorok vizsgálatakor volt rögzített keresztrezisztencia különböző fokú tünetei. Jelenleg tanulmányozza a terápia hatékonyságát különböző eredetü későbbi lopinavir/ritonavir hatása más proteáz inhibitorok.
Hemofília
A betegek hemofília típusú a és b proteáz inhibitorok kezelésében azok az esetek, a vérzés, beleértve a spontán kialakulását a bőr alatti vérömleny és fejlesztési gemartroza. Néhány betegnél előírt további adag VIII-as faktor. Több mint a fele az esetek folytatódott a kezelés, proteáz inhibitorok. Ok-okozati összefüggés vagy proteáz inhibitorok kezelés során az ilyen kedvezőtlen események fejlesztése szempontjából nincs telepítve.
Kövér újraelosztás
A háttérben a művészet újraelosztás/felhalmozódása a testben zsír, a lerakódás a test központi részében a megfigyelt, a hátsó, Nyak, появлением “горба буйвола”, csökkentheti zsírlerakódás az arcon és a végtagok, emlő-mirigy- és kushingoidom növekedése. A mechanizmus és a hosszú távú következményei, a nemkívánatos jelenségek ismeretlen. Kapcsolatukat a terápia nincs telepítve.
Lipidek szintjét
Kaletroj kezelés eredményeként megnövekedett koncentrációban az összes koleszterin és a trigliceridek. Kezelés előtti és kezelés során rendszeresen figyelemmel kell kísérnie a triglicerid-és koleszterin szint. Lipid megsértése jelenlétében azt mutatja, hogy a megfelelő terápia.
Immun feloldás szindróma
A betegeket, fogadása a kombinált ANTIRETROVIRÁLIS terápia, incl. segítségével a kábítószer Kaletra, Immun feloldás szindróma Megfigyelték. A háttérben a helyreállítása az immunrendszer működését, az elején kombináció ANTIRETROVIRÁLIS terápia súlyosbíthatja tünetmentes, vagy maradék opportunista fertőzések (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium tuberculosis, Pneumocystis carinii, Citomegalovírus), további vizsgálat és a kezelés szükségessé.
Antimikobakterial'nye eszközök
Találkozó a rifampitina egyidejűleg a Kaletroj tabletta formájában kíséri a koncentráció a plazmában, szemben a szokásos adag Kaletra lopinavir dózis-függő csökkenése 400/100 mg rifampicin nélkül. Fokozott ALT és AST a Kaletra rifampicin együtt nagyobb adag alkalmazása során megfigyelt. Rifampicin használatával együtt a szokásos adag Kaletra kinevezése, legalább, alatt 10 nappal a találkozó rifampitina, csak akkor lehet tovább adag titrálás Kaletra felfelé. Van szükség, hogy szorosan figyelemmel kíséri a májfunkciós.
Necrosis
Ismert, hogy számos tényező szerepet játszik a osteonekroza etiológiája (incl. a SCS vétele, alkohollal való visszaélés, a magas BMI, hangsúlyos immunszuppresszió). Különösen, esetben a osteonekroza, a betegek előrehaladott HIV-fertőzés kialakulása és/vagy hosszan tartó használata kombinált ANTIRETROVIRÁLIS terápia. Ezért ezeknél a betegeknél kell ösztönözni, hogy fellebbezni az orvos, amikor megjelenik a fájdalom,, merevség az ízületek és a motoros megsértése.
Szám idősebb betegek 65 év volt nem megfelelő értékelése a kezelés lopinvirom/ritonavir esetleges különbségei képest, hogy a fiatalabb betegek. Lopinavir/ritonavir alkalmazásakor az idősek elővigyázatosnak kell lennie., mivel a gyakoribb csökkenti a máj, vese vagy szív, Egyéb betegségek és a terápiát.
Alkalmazása Pediatrics
Biztonsági és farmakokinetikai tulajdonságait lopinavir/ritonavir: gyermekek kevesebb, mint 6 Hónapok nincs beállítva. A HIV-fertőzött éves gyermekek 6 Hónapok előtt 12 év profil kedvezőtlen események a klinikai vizsgálat volt, a felnőttek hasonló. Lopinavir/ritonavir használata 1 idő / SUT nem vizsgálták a gyermekek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Tanulmány a vezetési képesség vagy mozgó szerkezetek nem végeztek a kábítószer Kaletra hatással.
A jelen, a klinikai tapasztalatok akut kábítószer túladagolás emberben korlátozódik.
Kezelés: Események, fenntartani a test élet-támogatás, beleértve a nyomon követése, a létfontosságú rendszerekhez, és a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérése. При необходимости – промывание желудка, aktív szén adása. Dialízis maloeffyektivyen (magas fokú kötés). Nincs speciális ellenszer.
Kaletra oral-oldat tartalmaz 42.4% (3-d kamat) alkohol. Alkalmi vétel megoldást egy gyermek is okozhat, alkohol mérgezés.
Lopinavir/ritonavir az in vitro és in vivo gátolja főként CYP3A4 CYP citokróm P450 rendszer. Egyidejű alkalmazása a kábítószer Kaletra és készítmények, metaboliziruthan CYP3A izofermentami (incl. digidropiridinovmi kalcium-antagonisták, a HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok, immunodepressantami és sil'denafilom) lehet vezetni a plazma koncentráció növekedése és fokozza vagy meghosszabbítja a terápiás intézkedések és a mellékhatások.
Jelentősen növeli az AUC kockázatát (≥ 3-szor) lopinavir/ritonavir kezelés a legmagasabb, míg a kábítószer-használat, aktívan metaboliziruthan isoenzymes CYP3A hatása alatt, és az első folyosón keresztül a máj anyagcsere.
Lopinavir/ritonavir terápiás koncentrációban nem gátolja a CYP2D6 isozyme, CYP2C9, CYP2C19, Cyp2е1 Isoenzymes, CYP2B6 és CYP1A2.
Lopinavir/ritonavir az in vivo indukál a saját anyagcserét, és növeli a biotranszformációja bizonyos gyógyszerek, metaboliziruthan hatása alatt a isoenzymes, a keresetet a citokróm P450 rendszer isoenzymes és glukuronirovania.
Lopinavir/ritonavir metabolizálódik isoenzymes CYP3A hatása alatt. Ez izofermenta induktorai lopinavir/ritonavir egyidejű használatát csökkentheti a koncentrációja a plazmában, és a terápiás hatás lopinavir. Egyéb gyógyszerek, gátló isozyme CYRZA, okozhat fokozott koncentráció lopinavir plazma, Míg ezek a változások még nem jelölte meg-ketokonazol egyidejű használata esetén.
Nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI)
Ritonavir lopinavir/ritonavir vagy használt-ban összeállítás-val Stavudin és lamivudin használatával együtt nem volt megfigyelhető változások lopinavir farmakokinetikai tulajdonságait.
Didanosine javasolt bevenni éhgyomorra. Ebben a tekintetben a didanosine nevezhetők valamint lopinavir/ritonavir kívüli étkezések.
Lopinavir/ritonavir serkenti gljukuronirovanie, Éppen ezért lehet-e csökkenteni a koncentráció Zidovudin és abacavir, a Kaletra gyógyszer alkalmazása mellett. Lehetséges kölcsönhatását a klinikai jelentősége nem ismert.
Lopinavir/ritonavir növeli a koncentrációt tenofovir. A kölcsönhatás mechanizmusa nem ismert. A betegeket, fogadó lopinavir/ritonavir egyidejűleg a tenofovir, utolsó mellékhatásokat ellenőriznie.
A kezelés a proteáz inhibitorok, mindenekelőtt az NRTI, észleltek: Növelje CPK aktivitást, mialgii, myositis, редко – рабдомиолиз.
Nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI)
Egészséges önkéntesek, kezelt nevirapine és lopinavir/ritonavir, Nem történt változás, a farmakokinetika lopinavir. A HIV-fertőzött gyermekek lopinavir koncentrációja csökken, a nevirapine alkalmazása mellett. Lehet, hogy nevirapine a felnőtt HIV-pozitív hatása hasonló a gyermekek, amit tud vezetni lopinavir koncentrációjának csökkenése. Farmakokinetikai kölcsönhatás klinikai jelentősége nem ismert. Lopinavir/ritonavir nem kell alkalmazni 1 háromszor naponta együtt nevirapine.
Egyre nagyobb dózisú lopinavir/ritonavir 600/150 mg (3 fülre.) 2 háromszor naponta együtt jevafirenzom-koncentráció a plazmában lopinavir növekedéséhez vezet 36% és a ritonavir 56-92% lopinavir/ritonavir adag képest 400/100 mg 2 szer egy nap anélkül, hogy jevafirenza.
Jevafirenz és nevirapine tud előidéz tevékenység izofermenta CYP3A és, illetőleg, alacsonyabb koncentrációban más proteáz inhibitorok, Lopinavir/ritonavir együtt alkalmazva. Nem ajánlott a használata lopinavir/ritonavir 1 háromszor naponta együtt jevafirenzom.
Delavirdine okozhat fokozott koncentráció lopinavir plazma.
Proteáz inhibitorok
Lopinavir/ritonavir okozhat fokozott koncentráció a amprenavir. Kezelésekor amprenavir adag 750 mg 2 háromszor naponta együtt lopinavir/ritonavir növekedése AUC és cmin alkalmazása során a dózis a amprenavir képest 1200 mg 2 szor / nap, ahol a Cmax jelentősen nem változik. Egyidejű terápia lopinavir/ritonavir és amprenavir lopinavir koncentrációja okozza csökkent. Lopinavir/ritonavir nem kell alkalmazni 1 háromszor naponta együtt amprenavir.
Lopinavir/ritonavir és Fosamprenavir kíséretében Fosamprenavir és lopinavir koncentrációjának csökkenése. Megfelelő dózisú gyógyszerek együttes alkalmazása nincs telepítve (biztonsági és hatékonysági szempontból).
Lopinavir/ritonavir okozhat fokozott koncentráció indinavir (egy adag indinavir kombinációjával 600 mg 2 szer naponta lopinavir/ritonavir, csökkent a c.max és amin összehasonlítják az adag indinavir alkalmazásban 800 mg 3 szor / nap, Míg az AUC jelentősen nem változik. При применении лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 mg 2 szer naponta szükség lehet alacsonyabb dózisú indinavir. Lopinavir/ritonavir nem kell alkalmazni 1 háromszor naponta indinavir együtt.
Lopinavir/ritonavir okozhat fokozott koncentráció nelfinavir és az M8-as metabolit. Nelfinavir dózis alkalmazása mellett 1000 mg 2 lopinavir/ritonavir egyre a napi háromszorimin összehasonlítva a kezelés nelfinavirom dózis 1250 mg 2 szor / nap, Amikor az AUC és Cmax nem változik jelentősen. Lopinavir koncentrációjának csökkenése vezet kombináció lopinavir/ritonavir, nelfinavirom. Lopinavir/ritonavir nem kell alkalmazni 1 háromszor naponta együtt nelfinavirom.
Mikor alkalmazása nelfinavir megkövetelheti-e egyre nagyobb dózisú lopinavir/ritonavir, különösen a HIV-fertőzött betegekben, fogadó különféle proteáz inhibitorok, vagy csökkent érzékenység lopinaviru.
Lopinavir/ritonavir ritonavir adag használatával együtt 100 mg 2 szer / nap ott volt a növekedés az AUC lopinavir: 33% és Cmin tovább 64% Ezenkívül az alkalmazás csak lopinavir/ritonavir adag 400/100 mg (3 sapkák.) 2 szor / nap.
Lopinavir/ritonavir okozhat fokozott koncentráció saquinavir. Saquinavir dózis használatával együtt 800 mg 2 háromszor naponta lopinavir/ritonavir megjegyezte AUC növekedése, Cmax és Cmin képest a saquinavir dózis alkalmazásakor 1200 mg 3 szor / nap. При применении лопинавира/ритонавира в дозе 400/100 mg 2 szer naponta szükség lehet alacsonyabb dózisú saquinavir. Lopinavir/ritonavir kombinálva sakvinavirom használata 1 idő / SUT nem vizsgálták..
Tipranavir dózis alkalmazása mellett 500 mg 2 szer / nap dózis ritonavir 200 mg 2 szer / nap és lopinavir/ritonavir adag 400/100 mg 2 idő / SUT AUCi csökkenmin tovább 47% és 70% illetőleg. Lopinavir/ritonavir és tipranavir az alacsony dózisú ritonavir egyidejű használata nem ajánlott..
Antiarrhythmiás szerek
Koncentrációjának amiodaron, bepridila, lidokain és a kinidin növelheti lopinavir/ritonavir együtt. Legyen körültekintő, amikor a kábítószer-kombinációk Kaletra a fent említett gyógyszerek és, esetleg, ellenőrzés a vérplazmában a koncentrációja.
Ritonavir dózis használatával együtt 300 mg minden 12 h jelentősen növeli a concetration, a Digoxin. Körültekintéssel kell eljárni, a kábítószer-kombinációk Kaletra a digoxin felhasználása, valamint az ellenőrző szérum a Digoxin koncentrációja.
Kábítószer, kiterjesztés QT-intervallum
Feniramina koncentrációja, xinidina, Eritromicin és a klaritromicin növelheti a későbbi nyúlás QT-intervallum és az érrendszeri lopinavir/ritonavir használatával együtt mellékhatások. Legyen nagyon óvatos, alkalmazzák a kábítószer Kaletra kombinációja gyógyszerek, a QT-intervallum megnyújtása.
Daganatellenes szerek
Együtt a ritonavir és lopinavir / lehet magasabb plazma-koncentrációját, vincristin és a későbbi, esetleges növekedése a mellékhatások gyakorisága, Vinblastin, Ezek a gyógyszerek jellemzői.
Antykoahulyantы
Lopinavir/ritonavir okozhat a koncentrációját varfarin csökkenése. Ajánlatos, hogy figyelemmel kíséri a nemzetközi normalizált arány (INR).
Antidepresszánsok
A ritonavir és trazodona kombinációja vezethet fokozott koncentráció, a trazodona és a mellékhatások (incl. hányinger, szédülés, alacsony vérnyomás, ájulás). Párhuzamosan a gátló CYP3A izofermenta, mint a lopinavir/ritonavir, trazodon gondosan kell alkalmazni, talán, a csökkenő dózisok.
A görcsoldók
Phenobarbital, fenitoin, karbamazepin és CYP CYP3A rábírja, és okozhat lopinavir koncentrációjának csökkenése. Lopinavir/ritonavir nem kell alkalmazni 1 háromszor naponta együtt a fent említett kábítószer. Az egyidejű használata lopinavir/ritonavir fenitoina és mérsékelt csökkenése C kísérhetiss fenitoin. Figyelemmel kell kísérnie az fenitoina koncentrációja a plazmában a kombinált kezelés lopinavir/ritonavir.
Gombaellenes szerek
Szérum koncentrációját a ketokonazol és itrakonazol növelheti lopinavir/ritonavir használatával együtt. Alkalmazni itrakonazol, ketokonazol, nagy dózisban (>200 mg / nap) lopinavir/ritonavir együtt nem ajánlott.
Ritonavir adag 400 mg minden 12 h miatt csökkent az egyensúlyi AUC vorikonazola átlagosan 39%. Nem ajánlott a gyógyszer Kaletra egyidejű alkalmazása vorikonazola.
Antibakteriális szerek
Lopinavir/ritonavir okozhat enyhe emelkedést AUC ==. Károsodott vese- vagy máj betegek célszerű csökkenteni az adagot együtt lopinavir/ritonavir ==.
Antimikobakterial'nye eszközök
Ha alkalmazása és rifabutin lopinavir/ritonavir során 10 nap Cmax és az AUC rifabutin (a készítmény és az aktív metabolitja 25-o-dezacetilovogo) növeli a 3.5 és 5.7 szer, illetve. Tekintettel ezen adatok kezelésére lopinavir/ritonavir dózis csökkentésére ajánlott rifabutin 75% (azaz. hogy 150 mg naponta, vagy 3 alkalommal egy héten). Szükség lehet további alacsonyabb dózis rifabutin.
Mivel a rifampicin lopinavir koncentrációjának jelentős csökkenése, rifampin Kaletra nem kábítószer együtt rendelni. Ez a kombináció vezethet virológiai válasz romlását és a lopinaviru/ritonavir szembeni rezisztencia lehetséges kialakulása, az egész osztály, proteáz inhibitorok, vagy egyéb antiretrovirális gyógyszerek.
Paraziták elleni eszközök
Mikor lopinavir/ritonavir kezelés csökkentheti a terápiás koncentrációt atovahona. Előfordulhat, hogy növelje a koncentrációt az utóbbi.
GCS
Dexametazon CYP3A tevékenységének növekedését okozhat, és csökkent koncentráció izofermenta lopinavir.
Kombináció lopinavir/ritonavir nagyobb koncentrációban flutikazon vezethet és csökkenti a szérum koncentrációját a kortizol.
Dihidropiridint kalciumantagonisták
Szérum koncentrációját felodipina, nifedipin és nikardipina növelheti lopinavir/ritonavir használatával együtt.
Alapok, улучшающие эректильную функцию
Alapok, улучшающие эректильную функцию, alkalmazni, hogy a mellékhatások, és az alacsony dózisú rendszeres nyomon követése: силденафил – 25 mg minden 48 nem; тадалафил – не >10 mg minden 72 nem; варденафил – не >2.5 mg minden 72 nem.
A HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok
Lopinavir/ritonavir is okozhat jelentős növekedése, a plazma-koncentrációját a HMG-CoA reduktáz gátló inhibitorok, metabolizirjushhihsja hatása alatt a izofermenta CYP3A, mint lovasztatin és a szimvasztatin. Nem ajánlott kombináció lopinavir/ritonavir a sztatinok, Mivel a sztatin gyógyszerek koncentrációjának növekedése vezethet izomkárosodás, incl. rhabdomyolysis.
Atorvastatin anyagcsere is kevésbé függ a izofermenta CYP3A. Használatával a lopinavir/ritonavir atorvastatin, együtt volt a megnövekedett Cmax és az atorvastatin az AUC 4.7 és 5.9 szer, illetve. Lopinavir/ritonavir atorvastatin együtt kell alkalmazni a minimális dózis.
Jelei a klinikailag releváns kölcsönhatás ritonavir, lopinavir/pravastatinom nem található. A Pravastatin és fluvastatina egyáltalán nem függ a CYP3A Isoenzymes, Ezért kell nem lép kölcsönhatásba a lopinavir/ritonavir. Ha a HMG-CoA reduktáz gátló kezelés során a Kaletra kezelés gátlók, ajánlott Pravastatin és a fluvastatin.
Immunszuppresszív
Ciklosporin koncentrációja, Takrolimusz és sirolimusa növelheti lopinavir/ritonavir használatával együtt. Ajánlatos, hogy több gyakori felügyeleti koncentrációjának Immunszuppresszánsok plazmában, Míg a vérben nem stabilizált.
A metadon
Lopinavir/ritonavir csökkenti a metadon plazma koncentrációja. Javasoljuk, hogy ellenőrizzék a metadon plazma koncentrációja.
Fogamzásgátló tabletták és javítások
Szem előtt tartva a koncentrációk etinilösztradiol a plazmabeli lopinavir/ritonavir Orális fogamzásgátlók vagy javítás egyidejű használata esetén csökkentésének lehetőségét, ösztrogént tartalmazó, További fogamzásgátló intézkedések bevezetésére.
Klinikailag releváns kölcsönhatás nem várható
Tanulmányok azt mutatták, nincs klinikailag jelentős interakció ritonavir, lopinavir/dezipraminom, ranitidin bevezetése és az.
Információt anyagcsere nincs klinikailag jelentős interakció várható fluvastatinom, dapsonom, trimetoprimom/sulfametoksazolom, Az azitromicin, vagy a normál májfunkciós- vagy vesebetegségben szenvedő betegek flukonazolom.
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Tokok és az orális megoldás kell tartani távol hőmérsékleten 2 °-8 ° c (Hűtőszekrényben). Szavatossági idő - 2 év.
A termék lehet tárolni a hűtőben, 25° c-nál nem magasabb hőmérsékleten kívül 42 d (6 hétig), Ezt követően a fennmaradó kell ártalmatlanítani. Ajánlatos, hogy írsz megtalálhatók a megoldás belül a dátum, Mikor a kábítószer függőség eltávolításra került a hűtőbe.
Kaletra tabletta gyermekeknek 25° c-nál nem magasabb hőmérsékleten nem hozzáférhető helyen kell tárolni. Szavatossági idő - 2 év.
Ez az oldal cookie-kat és szolgáltatásokat használ technikai adatok gyűjtésére a látogatóktól a teljesítmény biztosítása és a szolgáltatás minőségének javítása érdekében.. Oldalunk használatának folytatásával, automatikusan beleegyezik ezeknek a technológiáknak a használatába.
Read More