Isoptin SR 240: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok
Aktív anyag: Verapamil
Amikor ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh csatorna blokkoló
BNO-10 kódok (bizonyság): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Amikor CSF: 01.03.01
Gyártó: Abbott GmbH & Co. KG (Németország)
Isoptin SR 240: Adagolási forma, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, bevont világos zöld, kapsulovidnoy formában, keresztirányú kockázatok mindkét oldalán, egyik oldalán láthatók két jel “D”.
| 1 lapra. | |
| verapamil-hidroklorid | 240 mg |
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-alginát, povidon, magnézium-sztearát, Tisztított víz, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, zsírkő, Titán-dioxid, kinolin sárga, indigotin, Bányászat glikol viasz.
10 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
10 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (2) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (3) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (5) – csomag karton.
15 PC. – hólyagok (10) – csomag karton.
Isoptin SR 240: farmakológiai hatás
Kalьcievыh csatorna blokkoló. Gátolja a transzmembrán jelenlegi kalcium ionok simaizom sejtek a szívizom és az erek. Azt antianginalnoe, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő hatást.
Antianginás hatása annak köszönhető, hogy közvetlen hatással a szívizom és a hatása a perifériás hemodinamikai (Ez csökkenti a hang a perifériás artériák, PR). Blokádja áramlását a kalcium ionok sejtbe csökkenéséhez vezet a transzformációs energia kötvények tartalmazott ATP energiát mechanikai munka, és csökkent a szívizom összehúzódó.
A vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer csökkenése miatt a perifériás vaszkuláris ellenállás növelése nélkül a szívfrekvencia, mint egy reflex válasz. BP kezd esni közvetlenül a kezelés első napján, és ez a hatás megmarad a hosszú távú terápia.
A gyógyszer egy értágító, negatív ino- és chronotropism.
A gyógyszer egy markáns antiaritmiás hatás, Ez különösen hatékony a szupraventrikuláris aritmiák. Késések végző impulzus AV-node, ami sinus ritmus helyreáll, és / vagy a pulzusszám normális, attól függően, hogy milyen típusú aritmia. A normális szívritmus változatlan vagy enyhén csökkent.
Isoptin SR 240: farmakokinetikája
Abszorpció
Amikor lenyelés gyorsan és szinte teljesen felszívódik a vékonybél. A felszívódás mértékét 90-92%. Biológiai hozzáférhetőség egészséges önkénteseknél egyszeri adag a gyógyszer 22%. Tanulmányok pitvarfibrilláló betegek és angina megmutatta, hogy az átlagos szintje biohasznosulás 35% és 24% Miután megkapta egy egyetlen dózis a hatóanyag belül és I / dózis, illetve. Ismételt a gyógyszer szedését növeli a biológiai hozzáférhetősége közel 2 szer, mint az egyszeri dózis (Ez a hatás, valószínűleg, Mivel a részleges májenzimszintek telítettség rendszerek vagy átmeneti emelkedése a vér áramlását a májban egyetlen dózis után a verapamil).
Elosztás
Amikor a koszorúér-betegség és a magas vérnyomás nem egy összefüggést a terápiás hatás és a hatóanyag koncentrációja a vérplazmában; van csak egy határozott viszony szintje közötti gyógyszer a vérben, és a hatása a PR intervallum.
Kézhezvételét követően a hosszú hatástartamú dózisforma verapamil koncentráció görbe a plazmában kitágul és válik laposabb, mint amikor a beadott adagolási formák egy normál kiadás.
A plazmafehérjékhez való kötődés 90%.
Áthatol a placentán; koncentráció, találhatók köldökzsinór vénás plazma, voltak 20-92% plazmakoncentrációja anyai vérből.
Visszatérnek az anyatej, de amikor terápiás dózisban olyan alacsony koncentráció, hogy a klinikai hatása újszülött valószínű.
Anyagcsere
Verapamil megy hatása “első menetben” a májon keresztül. Szinte teljesen metabolizálódik. A fő metabolit a norverapamil, farmakológiai aktivitással rendelkező; Egyéb metabolitok, elsősorban, tétlen.
Levonás
T1/2 Ez között 3 hogy 7 h után egy orális. Ismételt beismeréssel T1/2 verapamil képest csaknem megduplázódott az egyszeri adag.
Verapamil és metabolitok elsősorban a vizelettel (3-4% változatlan formában). Alatt 24 h kimenet 50% A beadott dózis, alatt 48 nem – 55-60%, alatt 5 nap – 70%. Hogy 16% A székletben kiválasztott.
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Májkárosodásban szenvedő betegek egyedekhez képest a normál májfunkciójú verapamil biológiai hasznosíthatósága sokkal magasabb volt, és nyúlás volt megfigyelhető T1/2.
Legújabb eredmények azt mutatják, hogy, hogy nincsenek farmakokinetikai különbségek verapamil személyek a normál vesefunkciójú betegek, valamint a végstádiumú veseelégtelenség.
Isoptin SR 240: bizonyság
- artériás hipertónia: enyhe vagy közepesen súlyos – monoterápia, szigorú – a kombinációs terápia;
- stabil angina (torokgyulladás);
- angiospasztikus angina (Prinzmetal angina);
- A kórkép;
- fibrilloflutter, kísért tachyarrhythmia (kivéve WPW szindróma).
Isoptin SR 240: az adagolási rend
Az átlagos napi dózis 240-360 mg. A hosszú távú kezelés nem haladhatja meg a napi dózis 480 mg; Ez lehet egy ideiglenes dózisnövelésre meghaladja ezt a szintet.
At CHD (stabil angina, Prinzmetal angina) Isoptin SR 240 adjuk be napi dózisban 240-480 mg (által 1/2-1 lapra. 2 szor / nap időközönként 12 nem).
At magas vérnyomás (enyhe vagy mérsékelt) Isoptin SR 240 kijelöl 240 mg (1 fülre.) 1 idő / nap reggel. Ha inkább a lassú vérnyomás csökkenés, A kezelést meg kell kezdeni egy adag 120 mg (1/2 lapra. Isoptin SR 240). Ha azt szeretnénk, hogy nevezzen ki több 1/2-1 lapra. Este egy adagok közötti mintegy 12 nem. Az adagot növelni kell minden 2 hét kezelés.
At A kórkép, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 kijelöl 120-240 mg (1/2-1 fülre.) 2 szor / nap időközönként 12 nem.
At kóros májfunkciós a hatás a gyógyszer fokozott és hosszabb lesz, ennek eredményeként a lassú anyagcsere verapamil, Úgy súlyosságától függően májfunkciózavar. Ilyen esetekben a dózist kell beállítani rendkívül óvatosan; kezelést kell kezdeni a gyógyszer szedését az alacsonyabb dózis (t. ez. Betegek cirrhosis a gyógyszert felíró orvosok Isoptinum 40 mg 2-3 szor / nap).
A tablettákat étkezés közben kell bevenni, vagy közvetlenül étkezés után, nyelési egészben, vízzel.
Isoptin SR 240: mellékhatás
Szív-és érrendszer: néha (amikor azt nagy dózisban, vagy a jelenlétében szív- és érrendszeri rendellenességek) – fibrilláció a háttérben bradycardia (sinusovaya bradycardia, sinoatrialynaya blokád, AV-blokk II és III fokú Lelassult, szabálytalan szívműködés, vagy pitvarfibrilláció), alacsony vérnyomás, szívdobogás, tachycardia, fejlesztési vagy tartozékot a szívelégtelenség tünetei.
A központi és perifériás idegrendszer: ritkán – fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, Fokozott idegesség, remegés, paresthesiát.
Az emésztőrendszer: gyakran – székrekedés; ritkán – hányinger, hányás, bélelzáródás, fájdalom és kellemetlen hasi érzés; leírt reverzibilis növekedés a májenzimek és / vagy alkalikus foszfatáz; egyes esetekben – giperplaziya jobb, teljes elhagyása után reverzibilis a gyógyszer.
Részéről a mozgásszervi rendszer: egyes esetekben – izomfájdalom és ízületi fájdalom.
Allergiás reakciók: ritkán – kiütés, csalánkiütés, angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma.
A része az endokrin rendszer: megemelkedett prolaktin szintet; ritkán (idős betegek a hosszú távú terápia) – gynecomastia, teljes elhagyása után reverzibilis a gyógyszer; egyes esetekben – galactorrhea, impotencia.
Más: ritkán – duzzanat lábszára, rodonalgia, árapály.
Isoptin SR 240: Ellenjavallatok
Abszolút ellenjavallatok
- kardiogén sokk;
- bonyolult akut miokardiális infarktus (bradycardia, súlyos vérnyomásesés, bal kamrai elégtelenség);
- AV-blokád II vagy III fokozat;
- SSS (bradycardia-tachycardia szindróma);
- sinoatrialynaya blokád.
Relatív ellenjavallatok
- AV blokk I fok;
- bradycardia (Kevésbé 50 u. / perc);
- alacsony vérnyomás (szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 Hgmm.);
- pitvarfibrilláció/pitvarlebegés WPW szindrómával (a kockázata a kamrai tachycardia);
- szív elégtelenség (ha szükséges, a kezelés megkezdése előtt a isoptin SR 240 előírt szívglikozidokat).
Isoptin SR 240: Terhesség és szoptatás
A kinevezés a kábítószer isoptin SR 240 Terhesség (különösen az I. trimeszterében) és a szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha, A várható előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Ha szükséges, a találkozó a szoptatás ideje alatt a szoptatást fel kell függeszteni.
Isoptin SR 240: Különleges utasítások
Súlyos hypertonia gyógyszeres isoptin SR 240 Meg kell együtt használják más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (Vízhajtók, ACE-gátlók).
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Attól függően, hogy az egyes válasz a kábítószer egy beteg képes irányítani egy autót és a gépek kezeléséhez során recepción lehet csökkenteni. Ez különösen fontos a kezdeti kezelési időszak, amikor lefordították vételi isoptin SR 240 beadása után a többi kábítószer, és fogadása közben alkoholt.
Isoptin SR 240: túladagolás
A mérgezés tünetei eredményeként kábítószer-túladagolás isoptin SR 240 elfogadásától függ a készítmény, Idő Esemény méregtelenítést és a szívizom összehúzódó, életkortól függően. Jelentett esetek halálos túladagolás.
Tünetek: vérnyomásesés (egyes esetekben a szintek, amely nem mérhető), sokk, eszméletvesztés, AV blokk I vagy II fok, gyakran formájában időszakok a Wenckebach vagy anélkül csúszási arányát, teljes AV-blokk teljes AV-disszociáció, csúszás mértéke, szívroham; sinusovaya bradycardia, Állj sinus.
A túladagolás isoptin SR 240 meg kell szem előtt tartani,, hogy a hatóanyag felszabadul, és szívódik fel a belekben alatt 48 órával az orális bevételt. Attól függően, hogy a beadás időpontja néhány konglomerátumok maradékok duzzadt tabletta, mint aktív depó, lesz található az egész gyomor-bél traktus.
Kezelés: Ez azt mutatja, esemény, megszüntetésére irányult a gyógyszer (pl, , Hánytatni, mossa a gyomor és a vékonybél kombinálva endoszkópos vizsgálat, kinevezi hashajtók, hányáscsillapító). Ha nincs motilitás a gyomor és a bél (jelek bélmozgást hallgatózás), célszerű végezni gyomormosás, még azután is, 12 órával az orális bevételt. Hagyományos sürgősségi újraélesztés: mellkasi kompressziót, Mesterséges lélegeztetés és elektromos ingerlés a szív.
A kalcium specifikus ellenszere: bevezetett 10-30 ml 10% oldat kalcium-glükonát formájában az / infúzió (2.25-4.5 mmol), ha szükséges, újra beadott, vagy egy lassú cseppinfúzió (5 mmol / h).
Abban az esetben, AV-blokk II vagy III fokozat, sinusovoj ʙradikardii, szívelégtelenség mutatja atropin, isoprenalin, orciprenalin, elektromos ingerlés a szív. Ha hipotónia injektált dopamin, doʙutamin, norepinefrin (noradrenalin).
Abban az esetben, folyamatos jelei myocardialis elégtelenség beadott dopamin, doʙutamin, Ha szükséges, végezze el a további kalciumbevitel.
Isoptin SR 240: gyógyszerkölcsönhatás
In vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy, hogy verapamil-hidroklorid anyagcseréjében részvételével izozimeket CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18. Nem figyeltek meg klinikailag jelentős kölcsönhatást megjegyezte, míg a CYP3A4 inhibitorok, amely indukált növekedését plazmaszintjét verapamil, míg CYP3A4-induktorok csökkenti annak koncentrációját a plazmában. Illetőleg, míg az ilyen alapok figyelembe kell venni annak lehetőségét, interakció.
Az alábbi táblázat felsorolja a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások, ha figyelembe isoptin SR 240.
| Előkészítés | Lehetséges változások a farmakokinetikai paraméterek a gyógyszer verapamil vagy más során egyidejű alkalmazása |
| Alfa-blokkolók | |
| Prazoszin | Növelje Cmax prazoszin (tovább 40%), Ez nem befolyásolja a T-1/2 prazoszin |
| Terazosin | Megnövekedett terazozin AUC (tovább 24%) és Cmax (tovább 25%) |
| Antiarrhythmiás szerek | |
| Flekainid | Minimális hatással flecainide plazma clearance(<10%); Ez nem befolyásolja a végső plazma verapamil |
| Kinidin | Világ második legjobb gitárosa kinidin (35%) |
| Bronchodilatátorok | |
| Teofillin | Csökkentve szisztémás clearance teofillin (tovább 20%). A dohányosok betegek távolság csökken 11% |
| A görcsoldók | |
| Carbamazepine | A karbamazepin megnövekedett AUC-értéke (tovább 46%) betegekben rezisztens részleges epilepszia |
| Antidepresszánsok | |
| Imipramin | Az imipramin megnövekedett AUC-ja (tovább 15%). Ez nem befolyásolja a koncentráció a dezipramin (aktivnogo imipramine metabolitok) |
| Antidiabetikumok | |
| Gliʙurid | Fokozott Cmax gliʙurida (tovább 28%), AUC (tovább 26%) |
| Antibiotikumok | |
| Eritromicin | Növelhetik a koncentráció verapamil |
| Rifampicin | Verapamil csökkentette AUC (tovább 97%), Cmax (tovább 94%), orális biohasznosulás (tovább 92%) |
| Telitromicin | Növelhetik a koncentráció verapamil |
| Daganatellenes | |
| Doxorubicin | Csökkentett T1/2 doxorubicin (tovább 27%) és Cmax (tovább 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Phenobarbital | Növeli a végső verapamil 5 idő |
| Buspirone | AUC buspironkészítmény, Cmax nő 3.4 alkalommal |
| Midazolam | AUC midazolám (-ban 3 alkalommal) és Cmax (-ban 2 alkalommal) |
| A béta-blokkolók | |
| Metoprolol | AUC metoprolol (tovább 32.5%) és Cmax (tovább 41%) betegeknél angina pectoris |
| Propranolol | AUC a propranolol (tovább 65%) és Cmax (tovább 94%) betegeknél angina pectoris |
| Szívglikozidok | |
| Digitoxine | Csökkenti teljes clearance (tovább 27%) és extrarenális távolság (tovább 29%) digitoxinnal |
| Digoxin | Egészséges önkénteseknél a megnövekedett Cmax A digoxin 45-53%, Css tovább 42% и на AUC 52% |
| Hisztamin H2-receptorok | |
| Cimetidin | Növeli az AUC R¹enantiomer (tovább 25%) és S-enantiomer (tovább 40%) verapamil és ennek megfelelően csökken a clearance R- és S-verapamil |
| Immunmodulátorok | |
| Cyclosporine | Fokozott ciklosporin AUC, Css, Cmax tovább 45% |
| Sirolimus | Növelheti a koncentrációt szirolimuszra |
| Takrolimusz | Növelheti a koncentrációt a takrolimusz |
| Hypolipidemics | |
| Atorvastatin | Növelhetik a koncentráció az atorvasztatin |
| Lovastatin | Növelhetik a koncentráció a lovasztatin |
| Simvastatin | Növeli az AUC (-ban 2.6 idő) és Cmax (-ban 4.6 idő) simvastatin |
| Szerotonin receptor antagonisták | |
| Almotryptan | Növeli az AUC (tovább 20%) és Cmax (tovább 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih alapok | |
| Sulfinpirazon | Fokozott végső verapamil (-ban 3 alkalommal), csökkent biohasznosulás (tovább 60%) |
| Más | |
| Lyukaslevelű orbáncfű | Csökkentett AUC R – (tovább 78%) és S – (tovább 80%) verapamil és ennek megfelelően csökken a Cmax |
| Grépfruitlé | Az AUC R növekedése – (tovább 49%) és S – (tovább 37%) verapamil és Cmax R – (tovább 75%) és S – (tovább 51%) verapamil. T1/2 és vese-clearance nem változott. |
* a patsientov a progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamil nem érintő uroveny távolságra, vagy doxorubicin. Azoknál a betegeknél, kissejtes tüdőrák verapamil csökkentett T1/2 és Cmax doxorubicin.
Az egyidejű használatát a gyógyszer isoptin SR 240 A antiarrhythmiás szerek, A béta-blokkolók kölcsönös megerősítése hatással van a szív- és érrendszerre (AV-blokád, lassuló a pulzusszám, megnövekedett artériás hypotonia, szívelégtelenség kialakulásának).
Isoptin SR 240 növelheti a hatását más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (incl. vízhajtók, értágítók).
Az egyidejű használatát a gyógyszer isoptin SR 240 A prazoszin, terazoszin jelölt adalékanyag vérnyomáscsökkentő hatását.
A ritonavir és vírusellenes szerek képesek gátolni az anyagcsere verapamil, amely növekedéséhez vezet annak koncentrációja a plazmában. Ebben a tekintetben, a dózis isoptin SR 240 Be kell csökkenteni.
Az egyidejű használatát a gyógyszer isoptin SR 240 kinidinnel betegeknél hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia bizonyos esetekben látható a fejlesztés a tüdőödéma.
Az egyidejű használatát a gyógyszer isoptin SR 240 Karbamazepinnel növekszik a plazma karbamazepin és megerősítése Neurotoxikus. Lehetnek benne rejlő karbamazepin mellékhatások, mint például a kettős látás, fejfájás, ataxia vagy szédülés.
Isoptin SR 240 míg az alkalmazás növeli a neurotoxicitás lítium.
A vérnyomáscsökkentő hatása isoptin SR 240 csökkentheti míg a rifampicin és a szulfinpirazon.
Míg az a gyógyszer használatát isoptin SR 240 izomlazítók hatásának fokozhatjuk.
Az alkalmazásban acetilszalicilsav megfigyelhető növekedése vérzés.
Míg az a gyógyszer használatát isoptin SR 240 megnövekedett etanol a plazmában.
Az egyidejű használatát a gyógyszer isoptin SR 240 Ez ahhoz vezethet, hogy emelkedett szérum szintje szimvasztatin vagy lovasztatin.
A betegeket, részesülő verapamil, kezelés a HMG-CoA reduktáz (simvastatin, lovasztatin) Meg kell kezdeni a lehető legkisebb adag, ami tovább fokozza a. Ha hozzá szeretne rendelni a betegek verapamil, már részesülő HMG-CoA reduktáz, Meg kell, hogy vizsgálja felül, és csökkenti a dózisok, a koncentrációk a szérum koleszterin. Ez a taktika kell követni, míg a kinevezését verapamil atorvastatin (bár nincsenek klinikai adatok, megerősítve a kölcsönhatás a verapamil és atorvasztatin), mert ezek pontosan ismert farmakokinetikai vizsgálatok, megerősítő, verapamil azonos módon, amely befolyásolja a szint atorvasztatin.
Fluvasztatin, pravasztatin és rozuvasztatin nem metabolizálódik a keresetet izoenzimcsoportot CYP3A4, Ezért azok kölcsönhatása verapamil legkevésbé valószínű.
Isoptin SR 240: gyógyszertári kiadás feltételei
A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.
Isoptin SR 240: tárolási feltételek
A gyógyszert kell elzárva a gyermekek vagy 25 ° C felett. Szavatossági idő – 3 év.
