ITRAZOL

Aktív anyag: Itrakonazol
Amikor ATH: J02AC02
CCF: Gombaellenes szer
BNO-10 kódok (bizonyság): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Amikor CSF: 08.01.01
Gyártó: JSC Vertex (Oroszország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Kapszula kemény zselatin, №0, fehér; tartalmát kapszulák – Pellet (gömb mikrogranulátumok) sárgától a barnás-sárga.

Segédanyagok: búzakeményítő, poioxamer (Lutroi®), gipromelloza, szacharóz.

Összetevők A kapszula héj: zselatin, Titán-dioxid.

6 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (1) – csomag karton.
7 PC. – kiszerelésben Valium planimetrikus (2) – csomag karton.
6 PC. – műanyag üvegek (1) – csomag karton.
14 PC. – műanyag üvegek (1) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer. Itrakonazol – szintetikus gombaölő széles spektrumú, triazol-származék. Gátolja a szintézis ergoszterin sejtmembrán gombák, ami a gombaellenes hatás a gyógyszer.

Itrakonazol ellen aktív Fertőzések, által okozott dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), élesztőgombák és élesztők (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., köztük a Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, valamint más élesztő és gombák.

Pharmacokinetics

Abszorpció

Meg kell venni a vérből megfelelő. Orális adást követően a C_max plazmaszintje belül elérhető 3-4 nem. Felvételi itrakonazol közvetlenül étkezés után növeli a biológiai.

Elosztás

Krónikus alkalmazása C_ss Ez belül elérhető 1-2 hétig. C_ss Itrakonazol plazma keresztül 3-4 órával a beadás után a 0.4 ug / ml-es (100 kézhezvételét mg 1 idő / nap), 1.1 ug / ml-es (200 kézhezvételét mg 1 idő / nap) és 2 ug / ml-es (200 kézhezvételét mg 2 szor / nap).

A plazmafehérjékhez való kötődés 99.8%.

Itrakonazol jól penetrál a szövetek és szervek (incl. hüvely nyálkahártyáját), tartalmaz faggyú- és verejtékmirigyek. Koncentráció Lung, vese, máj, csontok, gyomor, a lép és a vázizom 2-3 szer magasabb, mint a megfelelő koncentrációk a plazmában; szövet, soderzhashtih keratin, – -ban 4 alkalommal.

Terápiás koncentrációban megmaradnak a bőrön 2-4 héttel leállítása után 4 héttel a kezelés. Itrakonazol megtalálható köröm keratin után 1 heti kezelés megkezdése után és tárolt, legalább, alatt 6 hónap 3 hónap után a terápia. Alacsony koncentrációban itrakonazol is meghatározzák a faggyú és verejtékmirigyek.

Anyagcsere

Az itrakonazol a májban a az aktív metabolitok képződésére, incl. gidroksiitrakonazol. Ez gátolja a CYP3A4 izoenzimek, CYP3A5, CYP3A7.

Levonás

Kivonását a plazmából bifázisos. Kiválasztódását az ürülék-re 3% hogy 18% dózis (változatlan formában). Az is a vesén keresztül választódik belül 1 A hét (0.03% – változatlan formában, 35% – metabolitok formájában).T_1/2 – 1-1.5 nap.

Hemodialízissel nem távolítható el.

Bizonyság

- Ótvar;

- Gombás szaruhártya-gyulladás;

- Onychomycosis, által okozott dermatophytes és / vagy élesztők és penészgombák;

- A szisztémás mycosis: szisztémás aspergillosis és candidiasis, kryptokokkoz (beleértve cryptococcus meningitis), hisztoplazmózis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis és más szisztémás vagy trópusi mycoses;

- Candidiasis bőrelváltozások vagy nyálkahártya- (incl. vulvovaginális candidiasis);

- Chromophytosis.

Adagolási séma

Itrazol^® Meg kell venni, étkezés után.

A kapszulákat egészben kell lenyelni.

Táblázat 1.

Onixomikoz

Pulse terápia (cm. Táblázat 2).

Az egyik természetesen a pulzus terápia naponta Itrazola^® által 2 kapszula 2 szor / nap (által 200 mg 2 szor / nap) alatt 1 A hét.

A gombás fertőzések kezelésére a körömlemez kefék ajánlott 2 árfolyam.

A gombás fertőzések kezelésére a körömlemez leállítása javasolt 3 árfolyam. Közötti intervallum tanfolyamok, amely alatt nem kell, hogy a gyógyszer, van 3 A hét.

Klinikai eredmények nyilvánvalóvá válik a kezelés után, mint regrowth a köröm.

Táblázat 2.

Folyamatos terápia

Által 2 kapszula 1 idő / nap (által 200 mg 1 idő / nap) alatt 3 Hónapok.

Visszavonása itrakonazol bőr és a köröm szövet lassabb, mint a plazmából. Így, Optimális klinikai és mikológiai hatásokat elérni 2-4 héttel a kezelés végén a bőr fertőzések és után 6-9 hónappal a kezelés végén a köröm fertőzések.

Szisztémás gombás fertőzések

Javasolt dózisok függnek a fertőzés típusától.

Táblázat 3.

Mellékhatás

Az emésztőrendszer: dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom és székrekedés, étvágytalanság, reverzibilis májenzimek emelkedését, epepangásos sárgaság, májgyulladás; ritkán – Súlyos máj-toxicitás, incl. Az akut májelégtelenség halálos kimenetelű.

A központi és perifériás idegrendszer: fejfájás, fáradékonyság, szédülés, perifericheskaya neuropathia.

Allergiás reakciók: viszket, kiütés, csalánkiütés, angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma.

Más: menstruációs zavarok, alopecia, kaliopenia, duzzanat, pangásos szívelégtelenség és tüdőödéma, festést a vizelet sötét színű, giperkreatininemiя.

Ellenjavallatok

- Párhuzamos alkalmazása a kábítószer-, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovasztatin, triazolamom, midazolamom);

- Gyerekek kora 3 év;

- Terhesség;

- Szoptatás (szoptatás);

- Szembeni túlérzékenység.

FROM óvatosság A gyógyszert kell használni súlyos szívelégtelenségben, májbetegségek (incl. kíséri májelégtelenség).

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).

Szülőképes korú nők, részesülő Itrazol^®, akkor kell használni megfelelő fogamzásgátlási módszert során a kezelést, amíg a kezdete az első menstruáció, annak befejezését követően.

Vigyázat!

Abban a vizsgálatban, a / a dózisformában a hatóanyag Itrazol^®, egészséges önkénteseken végzett, Megjegyezte, átmeneti, tünetmentes csökkenése bal kamrai ejekciós frakció, normalizálják, amíg a következő infúzió. A klinikai jelentősége a kapott adatok szájon át adagolható képezi ismeretlen.

Észlelt, itrakonazol negatív inotrop hatás. Esetekben szívelégtelenség, társított figyelembe Itrazola^®. A gyógyszer nem alkalmazható olyan betegeknél, szívelégtelenségben vagy a jelenléte a betegség a történelem eseteket kivéve, ha a várható előny jelentősen meghaladja a lehetséges kockázatot.

Kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotrop hatás, ami súlyosbíthatja ezt a hatást az itrakonazol; itrakonazol csökkenti az anyagcsere kalcium-csatorna blokkolók. Ugyanakkor figyelembe itrakonazol és a kalcium-csatorna blokkolók óvatosnak kell lenni.

Alacsony savtartalma gyomorsav itrakonazol felszívódása törött. A betegeket, részesülő savkötők (pl, alumínium-hidroxid), ajánlatos használni legkorábban 2 óra után a gyógyszer szedését Itrazola^®. Betegek achlorhydria vagy alkalmazott hisztamin H₂-receptorok vagy protonpumpa-gátlók Javasoljuk, hogy a kapszula Itrazola^® savas italok.

A hosszan tartó használata itrakonazol (több 1 Hónapok), amikor betegeknél alkalmazzák itrakonazol, akik egyéb gyógyszerek, rendelkező májkárosító, és a májbetegek azt tanácsolják, hogy rendszeresen ellenőrzi a májfunkciós. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy szükség van azonnal forduljon orvoshoz, ha a tünetek, ami arra utal, az előfordulása hepatitis, azaz: anoreksii, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, sötét vizelet. Abban az esetben, ha ezek a tünetek azonnal hagyja abba a kezelést, és hogy készítsen tanulmányt a májműködés.

Szenvedő betegek veseelégtelenség csökkentésével biohasznosulása itrakonazol szükséges lehet a dózis beállítása a.

A kezelést meg kell szüntetni a neuropathia, amely összefüggésben lehet figyelembe kapszula Itrazola^®.

Nincs bizonyíték arra, cross-túlérzékenység itrakonazol és más azol gombaellenes szerek. Itrazol^® kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik túlérzékenyek más azolokra.

Ebben immunkárosodott betegek (AIDS, szervátültetés utáni, neutropeniás) Lehet, hogy növelni kell a dózist.

Alkalmazása Pediatrics

Használata a hatóanyag idősebb gyermekek 3 év Ez csak akkor ajánlott, ha a potenciális előny a terápia meghaladja a lehetséges kockázatot.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Képességre gyakorolt ​​hatások vezetni az autót, és működjön együtt a technika nem volt megfigyelhető.

Overdose

Az adatok nem állnak rendelkezésre.

Kezelés: az első órában kell elvégezni gyomormosás, és ha szükséges,, rendeljen aktív szén. Az itrakonazol nem jelenik meg a hemodialízis. Nincs specifikus ellenszere.

Gyógyszer kölcsönhatások

Kábítószer, metabolizmusát befolyásoló itrakonazol

Azt kölcsönhatását vizsgáltam itrakonazol és rifampicin, rifabutin, és fenitoin. Egyidejű alkalmazása itrakonazol ezekkel a szerekkel, potenciális induktorok májenzimek, nem ajánlott. Interakciós vizsgálatokat egyéb májenzim induktorok, mint a karbamazepin, fenobarbitál és izoniaziddal, nem végzett, Azonban hasonló eredményeket lehet kiindulni,.

Feleslegesen. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potenciális inhibitorok ezen enzim fokozhatja a biohasznosulása itrakonazol. A példák közé tartoznak a ritonavir, indinavir, klaritromicin és эritromitsin.

Hatása Az itrakonazol a más gyógyszerek metabolizmusára

Az itrakonazol gátolhatja a gyógyszerek metabolizmusát, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Az eredmény lehet növelni vagy meghosszabbítása tetteik, incl. és a mellékhatások.

Előkészületek, amelyet nem lehet egyidejűleg adagoljuk az itrakonazol:

- Terfenadin, astemizol, mizolasztin, cisapride, triazolámmal, midazolam, dofetilid, kinidin, pimozid, HMG-CoA reduktáz, Taki hogyan szimvasztatin és lovasztatin.

- Kalcium-csatorna blokkolók negatív inotrop hatás, ami felerősítheti a ugyanaz a hatása, mutatja itrakonazol. Ugyanakkor figyelembe itrakonazol és a kalcium-csatorna blokkolók óvatosnak kell lenni, tk. metabolizmusát kalcium-csatorna blokkolók lehet csökkenteni.

Előkészületek, ahol a feladat figyelemmel kell kísérnie azok koncentrációja a plazmában, akció, mellékhatások (abban az esetben, együtt beadva itrakonazol adagok ezen gyógyszerek, ha szükséges, csökkenthető):

- Szájon át szedett véralvadásgátlók;

- HIV proteáz inhibitorok, mint a ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Bizonyos rákellenes gyógyszerek, mint például a vinka-alkaloidok, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- Cleavable CYP3A4 izoenzim kalciumcsatorna-blokkolók, mint például a dihidropiridin és verapamil;

- Néhány immunszupresszív szerek: ciklosporin, takrolimusz, szirolimuszra;

- Más készítmények: Digoxin, Carbamazepine, buspirone, alfentanillal, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolone, eʙastin, reboxetinnel.

Közötti kölcsönhatások itrakonazol és a zidovudin és fluvasztatin nem található.

Nem volt hatása az itrakonazol a metabolizmusát etinil-ösztradiolt és noretisetrona.

Befolyásolta a plazma fehérje kötődés

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a verseny hiánya a plazmafehérjékhez való kötődése között itrakonazol és ezek a gyógyszerek, az imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, Indomethacin, tolbutamid és szulfametazin.

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

B-lista. A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-. Szavatossági idő – 2.5 év.