A detemir inzulin

Amikor ATH: A10AE05

Farmakológiai hatás

A modern rekombináns DNS-technológia javult az intézkedés egy egyszerű profil (rendszeres) inzulin. Detemir inzulint termelik a biotechnológia Rekombináns DNS-törzs a Saccharomyces cerevisiae, oldható bazális humán inzulin analóg tartós hatású hatásprofillal Így a peakless. Avatar intézkedések jelentősen kevesebb, mint a variabelen izofán inzulin és az inzulin glargin. Hosszan tartó hatása önasszociáció annak köszönhető, hogy egy kifejezett inzulin detemir molekulák az injekció helyén, és a kötődés a molekulák az albuminhoz egy összeköttetésen keresztül egy oldallánc-zsírsav. Az inzulin detemir képest izofán inzulin a perifériás célszövetekben elosztott lassabban. Ezek a mechanizmusok kombinált késleltetett eloszlási profil reprodukálhatóbban felszívódását és hatását a detemir inzulin. A detemir inzulin sokkal nagyobb kiszámíthatóságot intraindividualnoy betegekben, mint az NPH inzulin vagy glargin. Ez annak köszönhető, hogy a kiszámíthatóság két tényező: Az inzulin detemir van oldott állapotban minden szakaszában készítmény típusától, valamint, hogy kötődnek az inzulin receptor és a puffert hatását albumin szérum kötődését.

Pharmacokinetics

A kölcsönhatás a specifikus receptor külső sejtek plazmamembránján, formáit inzulin-receptor komplex, wärmetauscher folyamatokat serkenti, beleértve a szintézisét számos kulcsfontosságú enzimek (hexokináz, piruvát kináz komplex, glikogén és mások.). Csökkenő a összeg-ból glükóz a vérben miatt nőtt a sejten belüli közlekedés, a szövetek fokozott asszimiláció, stimuláció lipogeneza, glikogenogeneza, csökkentik a máj glükóz termelés sebessége, stb. Az adag 0,2-0,4 NE / kg 50% a maximális hatás a tartományban 3-4 órán át, mielőtt 14 órával a beadás után. Miután szubkután beadását farmakodinámiás választ figyeltünk, arányos előírt adag (maximális hatás, időtartam, a teljes hatás). Miután n / k injekció detemir kötődik albuminhoz keresztül zsírsav láncában. Így állapotban folyamatos fellépés koncentrációjának szabad, kötetlen inzulin szignifikánsan csökkentette, ami egy stabil szinten glükóz. Időtartama detemir dózis 0,4 ED / kg - körülbelül 20 nem, és a gyógyszer naponta kétszer, a legtöbb betegnél. A hosszú távú vizsgálatok ( 6 Hónapok) rekordszintet az éhgyomri vércukor betegeknél I. típusú diabétesz jobb volt, mint izofán inzulin, a terápia alapja/bolusna kinevezett. A vércukor (glikált hemoglobin - HbA1c) a háttérben detemir inzulin összehasonlítottuk a kezelés izofán inzulin, alacsonyabb az éjszakai hypoglykaemia kockázata és nincs súlygyarapodás a háttérben az alkalmazás. Profil Éjszaka vércukorszintmérő több lapos és sima a detemir inzulin képest izofán inzulin, Ez tükröződik alacsonyabb kockázatát éjszakai hipoglikémia.

A maximális inzulin koncentráció a szérumban detemir elért 6-8 órával a beadás után. Amikor kétszer naponta szérumkoncentrációjának hatóanyag adagolása stabil bevételt követő 2-3 injekciók.

Inaktiválása hasonló a humán inzulin készítmények; minden keletkező anyagcseretermékek inaktívak. Az in vitro fehérje kötési vizsgálatokban és in vivo nem mutatott klinikailag jelentős kölcsönhatások a detemir inzulin és a zsírsavak vagy egyéb szerekkel, kötődés vér fehérjék.

A felezési időt a SC / injekció határozza meg az abszorpció mértéke a bőr alatti szövet, és 5-7 órán át attól függően, hogy a dózis.

Amikor s a szérum koncentráció bevezetése volt dózis előírt arányos (a maximális koncentráció, A felszívódás mértékét).

Különleges betegcsoportok

Farmakokinetikai tulajdonságokat vizsgálták gyermekeken (6-12 év) és a tizenévesek (13-17 év) és a felnőttekhez képest az I. típusú diabetes mellitus. eltérő farmakokinetikai tulajdonságai nem tárt. Klinikailag jelentős különbség a detemir inzulin farmakokinetikáját a fiatal és idős betegek, közötti, illetve károsodott vese- és májfunkció és egészséges pácienseknek nem mutattak.

Bizonyság

Cukorbetegség.

Adagolási séma

Ez kizárólag szubkután beadásra. A dózist minden esetben egyedileg. A detemir inzulin kell nevezni 1 vagy 2 szer egy nap alapján a beteg szükségleteinek. A betegeket, naponta kétszer alkalmazandó optimális vércukor szint, megadhatja az esti adagot vagy vacsora közben, vagy lefekvés előtt, akár 12 óra után a reggeli adag. Az inzulin detemir injektált s / c a femorális régióban, hasfal elülső vagy a váll. injekciós helyet kell változtatni, még akkor is, ha beadott ugyanazon a területen. Mint más inzulinok, idősek és vese- vagy májkárosodás kell alaposabban vércukor és az inzulin detemir korrigált egyénileg. Az adag módosítására akkor is szükség lehet, és fokozza a fizikai aktivitás és a beteg, megváltoztatja a szokásos étrendjét vagy egyidejű egyéb betegség.

Ellenjavallatok

Fokozott egyéni érzékenység detemir inzulin vagy annak bármely komponentov.Ne javallott alatti gyermek 6 év, mivel a klinikai vizsgálatok fiatalabb gyermekeknél 6 évben nem végeztek.

Mellékhatás

Mellékhatások, betegeknél megfigyelt, alkalmazásával detemir inzulin általában dózisfüggő, és a miatt kialakuló farmakológiai hatása az inzulin. Gipoglikemiâ, általában, Ez a leggyakoribb mellékhatás. A hipoglikémia alakul abban az esetben,, ha be túl nagy a testhez viszonyítva adag inzulint igények.

Injekció helyén fellépő reakciók A kezelés során megközelítőleg 2% betegek. A betegek aránya, kezelésben részesülő és akik várhatóan a mellékhatások kialakulására, értékelni, mint 12%. A mellékhatások előfordulási gyakorisága a klinikai vizsgálatok során, az alábbiakban bemutatott.

Hibák a Anyagcsere- és táplálkozási betegségek: gyakori (1/100, ≤1 / 10).

Gipoglikemiâ: A hypoglykaemia tünetei általában hirtelen alakulnak ki. Ezek közé tartozik a „hideg veríték”, sápadt bőr, fáradtság, idegesség vagy remegés, szorongás, szokatlan fáradtság és gyengeség, tájékozódási zavar, gyenge koncentráció, álmosság, kifejezve az éhségérzetet, homályos látás, Fejfájás, hányinger, szívverés. Súlyos hipoglikémia vezethet eszméletvesztést és / vagy görcsök, átmeneti vagy tartós zavar az agyműködés haláláig.

Általános tünetek, reakciók az injekció beadásának helyén: gyakori (1/100, ≤1 / 10).

Reakciók az injekció beadásának helyén: helyi túlérzékenységi reakciók (vörösség, duzzanat és viszketés az injekció beadásának helyén) alakulhat ki az inzulinkezelés alatt. Ezek a tünetek általában rövid életűek, és eltűnik a folyamatos kezelés.

Kevés (1/1000, ≤1 / 100).

lipodisztrófiában: Ez alakulhat ki az injekció helyén eredményeként nem tartása szabályainak változása az injekció helyén egy régión belül. Duzzanat: előfordulhat a kezdeti szakaszban az inzulin. Ezek a tünetek általában átmeneti jellegűek.

Rendellenességek az immunrendszer: kevés (1/1000, ≤1 / 100).

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés alakulhat eredményeként túlérzékenység. Túlérzékenység jeleit lehet a viszketés, Izzadó, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, angioödéma, nehézlégzés, szívverés, vérnyomás csökkenés. Fejlesztési túlérzékenységi reakciók lehetnek életveszélyes.

Jogsértések a vizuális funkció: kevés (1/1000, ≤1 / 100).

fénytörési hibák: fénytörési hibák előfordulhatnak a kezdeti szakaszban az inzulin. Ezek a tünetek rendszerint átmenetiek. Diabéteszes retinopátia. A hosszú távú, megfelelő glikémiás kontroll csökkenti a kockázatot a diabeteses retinopathia progressziójának azonban,, Az intenzív inzulinterápia hirtelen javuló ellenőrzése szénhidrát-anyagcsere vezethet az ideiglenes erősítése jelei diabéteszes retinopátia.

Betegségei, az idegrendszer: nagyon ritka (1/10000, ≤1 / 1000).

Perifériás neuropátia: gyors javuló glikémiás kontroll vezethet állapotban akut fájdalmas neuropathia, amely általában reverzibilis.

Vigyázat!

A detemir inzulin amely jobb glikémiás kontroll (mérésével az éhgyomorra mért plazma glükóz) míg az inzulin alkalmazása izofán. Hiánya az inzulin dózis vagy a kezelés megszakítása, Különösen es típusú diabétesz, Hyperglykaemia vagy diabetikus Ketoacidosis kialakulásához vezethet. Általában, az első hyperglykémiás tünetek fokozatosan, néhány órán vagy napon. Ezek a tünetek a szomjúság, gyakori vizelés, hányinger, hányás, álmosság, vörösség és száraz bőrre, szájszárazság, étvágytalanság, acetonos lehelet szaga. Az I-es típusú cukorbetegség kezelés nélkül hiperglikémia kialakulásához vezet diabéteszes ketoacidózis és akár halálhoz is vezethet. Hipoglikémia alakulhat ki, ha az inzulinadag túl magas az inzulin kapcsolatban van szüksége az adott beteg számára. Étkezések kihagyása, vagy intenzív fizikai aktivitás vezethet hipoglikémia. Miután a kompenzáció szénhidrát Exchange, Ha például egy fokozott inzulin terápia, betegeknél megváltozhat a tipikus tünetei a nekik a Hartz IV válság Berlinben a hipoglikémia, Mi a betegek kell értesíteni. A szokásos tünetek hírnökei eltűnhet, hosszan tartó tanfolyam a diabetes mellitus. Egyidejű betegségek, különösen fertőző, és kíséri a láz, általában növeli az inzulin a szervezetben szükség van.

Translation más típusú inzulin

Transzfer a beteg egy új típusú inzulin vagy más gyártótól származó legyen szigorú orvosi felügyelet mellett. Ha a változó a koncentráció, gyártó, típus, típus (állat, Emberi, az emberi inzulin analógok) és/vagy a termelési módszer (genno-ingenernyi- vagy az állati inzulin) adag módosítását teheti szükségessé. A betegeket, megy át az inzulinkezelés detemir, szükség lehet változtatni dózisban összehasonlítva a korábban alkalmazott dózisok inzulin. A szükséges dózis módosítására előfordulhat az első dózis után, vagy az első néhány hét vagy hónap. A detemir inzulin nem adható in /, mivel ez ahhoz vezethet, hogy az állam a súlyos hipoglikémia. Abszorpció / m adagolás gyorsabb és nagyobb mértékben, mint a szubkután beadás. Amikor a detemir inzulin keverhető más típusú inzulinra, profil műveletek egyik vagy mindkét összetevő akarat cserél. Keverés detemir inzulin gyors inzulin analóg, mint például az inzulin aspart, a profil műveletek vezet csökkentett és késleltetett maximális hatása, mint a külön bevezetése.

Fordítás közepes hatástartamú inzulin és hosszú hatástartamú inzulin inzulin-Levemir dózismódosításra kerülhet és a beadás ideje. Mint más inzulinok, javasoljuk gondos ellenőrzése vércukorszint átállítás ideje alatt és az első héten kinevezték az új inzulin. Talán, korrigálni kell egyidejűleg glikémiás (dózis és a beadás ideje inzulin vagy fajtájú rövid dózisú orális hipoglikémiás szerek).

A detemir inzulin nem használható inzulinpumpában.

Terhesség és szoptatás

Jelenleg nincs bizonyíték klinikai alkalmazásának detemir inzulin terhesség és szoptatás alatt. A szaporodási vizsgálatokat állatokon nem tárt fel semmilyen különbséget a detemir inzulin és a humán inzulin szempontjából embriotoxikus vagy teratogén. Általában, gondos megfigyelése terhes nők, cukorbetegség a terhesség alatt, valamint, ha a terhességet tervező. Az inzulinszükséglet az I. trimeszterben rendszerint csökken, majd a II és a III trimeszterében növekszik. Nem sokkal azután szülés kell az inzulin szintjét gyorsan visszatért, Ez volt, mielőtt a terhesség. Azoknál a nőknél, szoptatás szükség lehet dózismódosításra inulin és a diéta.

Meghajtó és mechanizmusok képességre gyakorolt hatások

A beteg koncentráló képessége és a reakció sebessége is megsértették során hypoglykaemia vagy a hyperglykaemia, lehet, hogy veszélyes helyzetekben, Amikor ezek a képességek különösen szükség van (pl, míg a vezetés vagy a dolgozó gépekhez és mechanizmusokhoz). A betegek kell ösztönözni intézkedéseket hipoglikémia és a hyperglykaemia, amikor vezetés és a munka a mechanizmusok fejlesztése. Ez különösen fontos a betegek hiánya vagy csökkenése a tünetek súlyosságát-előfutárai a fejlődő hipoglikémia, vagy gyakran kerül hipoglikémiás. Ezekben az esetekben meg kell fontolnunk, hogy tanácsos-e a vezetési vagy hasonló munkát.

Gyógyszer kölcsönhatások

A gyógyszerek számos, amelyek befolyásolják a szükséges inzulin.

Inzulin hipoglikémiás hatását növekedés: készítmények szájon át gipoglikemicakie, MAO-gátlók, ACE-gátlók, karboanhidráz-gátlók, nem szelektív β-blokkolók, bromocriptine, szulfonamidok, anabolikus szteroid, tetracikliny, clofibrate, ketokonazol, meʙendazol, piridoxin, teofillin, ciklofoszfamid, fenfluramin, lítium készítmények, készítmények, tartalmazó etanol.

Inzulin hipoglikémiás hatását gyengíti: orális fogamzásgátlók, GCS, pajzsmirigy hormonok, tiazid vízhajtók, Heparin, triciklikus antidepresszánsok, sympathomimeticus, danazol, klonidin, blokkolók lassú kalcium-csatorna, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin. Hatása alatt a rezerpina és a szalicilátok május gyengülése, és megerősítése a gyógyszer oktreotid / lanreotid egyaránt növelhetik, és csökkenti a szervezet inzulin szükséges. Β-adrenoceptor blokkolók elfedhetik a hipoglikémia tünetei és késleltetik a hipoglikémia. Az alkohol fokozhatja és meghosszabbítják a hipoglikémiás hatása az inzulin.

inkompatibilitás

Néhány gyógyszer, pl, tartalmazó tiol vagy -szulfit, hozzátéve, hogy a megoldás a detemir inzulin, okozhat annak megsemmisítése. Ezért nem szükséges a detemir inzulin infúziós p-ry.

Overdose

Egy bizonyos adag, lehetővé teszi beszélni túladagolás inzulin nincs telepítve, Azonban a hipoglikémia is fokozatosan alakulnak ki, Ha teszel egy adag túl magas, a beteg egyéni. Hipoglikémia tünetei.

Kezelés: enyhe hipoglikémia, a beteg tud erősít maga, vesz benne glükóz, cukor vagy szénhidrát-gazdag ételek. Ezért, cukorbetegek mindig legyen Önnél cukor, édességek, keksz vagy gyümölcslé édes. Abban az esetben, súlyos hipoglikémia, Eszméletlen beteg esetén, adja 0,5-1 mg glukagon / m vagy m / k, (szakképzett személy adhat meg), vagy / rr dextróz (Szőlőcukor)(csak akkor léphetnek az orvosi munkavállaló). Arra is szükség van, hogy / vennoe dextróz beadás esetén, Ha után 10-15 perccel az adagolás után a glukagon, a beteg nem nyeri vissza az eszméletét. A helyreállítás után a tudat javasolt a beteg, hogy az élelmiszer, szénhidrátokban gazdag ahhoz, hogy ne ismétlődjenek meg a hipoglikémia.