GORDOKS

Aktív anyag: Aprotinin
Amikor ATH: B02AB01
CCF: Vérzéscsillapító gyógyszer. Egy inhibitor a fibrinolízis – vegyértékű proteinázinhibitorát plazma
BNO-10 kódok (bizonyság): i26, K85, R57.1, R57.8, R58, T79.1, T79.4
Amikor CSF: 11.17.01
Gyártó: Richter Gedeon Rt. (Magyarország)

Dózisforma, összetétele és csomagolása

Koncentrátum oldatos i / v adminisztráció színtelen vagy enyhén színezett, nettó.

Segédanyagok: nátrium-klorid, benzil-alkohol, víz d / és.

10 ml – színtelen injekciós üveg (5) – kiszerelésben Valium műanyag (5) – csomag karton.

Farmakológiai hatás

Polyvalent proteáz gátló. Aprotinin – polipeptid, amely nyert a tüdőben a szarvasmarha. Azt antiproteoliticheskoe, antifibrinolitikus és vérzéscsillapító hatása.

Forming reverzibilis sztöchiometrikus enzim-gátló komplex, inaktiválja fontos proteáz: tripszin, plazmin, plazma és szöveti kallikrein, ximotripsin, kininogenazy (incl. aktiváló fibrinolízist). Megállítja a teljes proteolitikus aktivitás, és az aktivitást az egyes proteolitikus enzimek.

Due antiproteaznoy aktivitás aprotinin hatásos betegek hasnyálmirigy elváltozások és egyéb feltételek, járó magas kallikrein és egyéb proteázok a plazmában és a szövetekben.

Csökkenti a vér fibrinolitikus aktivitás, gátolja fibrinolízist, és vérzéscsillapító hatású coagulopathiák.

A gátlás kallikrein-kinin rendszer meghatározza a hatékonyságát a gyógyszer a megelőzés és a kezelés különböző típusú sokkállapotok.

A hatásosság van kifejezve kallikrein-inaktiváló egységek (KIE). 1 KIE mérkőzések 140 ng aprotinin, 100 000 KIE – 14 mg aprotinin, 500 000 KIE – 70 mg aprotinin.

Pharmacokinetics

Elosztás

Az aprotinin kötődik epiteliális sejtek a vese proximalis tubulus és a porc (de kevesebb) a kölcsönhatás a molekulák, rendelkező lúgos tulajdonságok, savas glikoprotein.

Anyagcsere

Ennek eredményeként a tevékenység a lizoszomális sejt veseszövet aprotinin molekulát hidrolizáljuk a rövidebb peptidek és aminosavak.

Levonás

T_1/2 van 150 m, терминальный T_1/2 van 7-10 nem. Aprotinin ürül a vizelettel 5-6 h inaktív metabolitok.

Amikor beadott adag, elérve 1 000 000 KIE, aprotinin nem található a vizeletben változatlan formában.

Ha ligációs a vese hajók során pre-klinikai vizsgálatok lassul koncentrációjának a csökkentésével aprotinin vér.

Bizonyság

- Therapy elsődleges vérzés giperfibrinoliticheskogo (poszttraumás, Posztoperatív / főleg sebészeti beavatkozások a prosztata, Lung /);

- Sebészeti nyitott szívműtét, hogy csökkentse az intenzitást a vérzés és csökkenti annak szükségességét, hogy a vérkészítmények;

- Akut hasnyálmirigy-gyulladás, súlyosbodása krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, hasnyálmirigy-elhalás;

- Sebészet (t. nem. Diagnosztikai), végezni a hasnyálmirigy és a szomszédos hasi (megelőzésére enzimatikus autolízist hasnyálmirigy);

- Shock (toxikus, traumás, ambustial, vérzéses);

- Kiterjedt érintő több réteg traumatikus szövetkárosodás;

- Masszív vérzés (alatt thrombolyticus terápia);

- Extracorporalis keringés;

- Megelőzés posztoperatív tüdőembólia és vérzés, embólia több sérülések, főleg, törések az alsó végtagok és a koponyacsontok.

Adagolási séma

A gyógyszert kell beadni / lassú, a beteg szigorúan be kell fekvő helyzetbe.

Teszt adag: nem kevesebb, mint 10 min beadás előtt kezdő dózis a / injektált vizsgálati dózis, egyenlő 1 ml (10 000 KIE aprotininnel) jelenlétének meghatározására a túlérzékenység, hogy a kábítószer-.

A terápiás célokra,: A kezdő dózis egyenlő 50 000 KIE (A maximális mértékét bevezetése - 5 ml / perc), Ezután / csepegtető, által 50 000 KIE / h.

At vérzés és vérzés, Kapcsolódó hyperfibrinolysis, a gyógyszer bevezetjük / a csepegtető mennyiségben 100 000-200 000 KIE, Amennyiben szükséges, a bevezetés 500 000 KIE (intenzitásától függően a vérzés).

At sebészeti beavatkozás, alatt és után a műtét profilaktikus intézkedés: 200 000-400 000 KIE / O, bolus vagy lassú infúzió, ezután a következő 2 nap 100 000 KIE.

At rendellenességei vérzéscsillapítás gyermekek: 20 000 KIU / kg / nap.

Talán a helyi alkalmazása géz, impregnált 100 000 KIE, amely alkalmazható a vérzés helyére,.

At Akut pancreato: 500 000-1 000 000 KIE egy későbbi csökkenés 50 000-300 000 KIE számára 2-6 d, és a teljes eltörlése eltűnése az enzimes toksinemii.

At súlyosbodása krónikus hasnyálmirigy-gyulladás adagoljuk önmagukban az arány 25 000 KIE / nap 3-6 nap; a napi dózis tartományban 25 000-50 000 KIE.

A posztoperatív időszakban, és mint a megelőző (at veszély károsítja a hasnyálmirigy) A kezdő dózis 200 000 KIE, majd 2 nap a műtét után 100 000 KIE minden 6 nem.

Kezelés elsődleges vérzés giperfibrinoliticheskogo:

Hogy Felnőtt kezdő adag 500 000 KIE (50 ml), I /, lassan, A maximális mértékét adminisztráció 5 ml / perc, ahol a beteget kell egy hason fekvő helyzetben. Kisbabák A gyógyszer kell elrendelnie 20 000 KIU / kg / nap.

Hogy csökkentik a vérzés, és csökkenti annak szükségességét, hogy a vér termékek szívsebészet (pulsative cardiopulmonalis bypass): 2 000 000 KIU hozzá kell adni, hogy a folyadék, kitöltésével a oxigenátorral. A két órás műtét után a beteget 5 000 000 KIE aprotininnel. Javítás az idős betegek nem szükséges.

Mellékhatás

CNS: pszichotikus reakciók, hallucinációk, zűrzavar.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszket, rhinitis, kötőhártya-gyulladás, hörgőgörcs, anafilaxia, anafilaxiás reakciók (bőrkiütés, viszket, légszomj, hányinger, gyorsulás a szívfrekvencia – Ezek a tünetek átmehet anafilaxiás sokk tünetei keringési elégtelenség, néhány esetben halálos kimenetellel). Ismételt adagolása kábítószer előfordulási anafilaxiás reakciók - kevesebb 0.5%. Még kielégítő tolerálhatósági második adag, további adminisztrációs Aprotinin okozhat súlyos anafilaxia, A veszély továbbra is növekszik ismételt adagok. Egyes esetekben, anafilaktoid reakciók megfigyelhető az első adag után. Abban az esetben túlérzékenységi reakciók az infúzió alatt a gyógyszer beadását azonnal hagyja abba, ha szükséges, elkészíti a szabvány esetén sürgősségi ellátás (pl, beadása adrenalin, GCS, gazdaság rehidratálás). A műtét során a szív és a bevezetése aprotininnel a nagy adagban alkalmazott (< 1%) átmeneti növekedését szérum kreatinin, Nagyon ritka esetekben kíséretében klinikailag jelentős tünetek.

Co szív- és érrendszer: gyakoribbak a szívinfarktus ismételt by-pass műtétek a koszorúerek képest ellenőrzések (míg a halálozási arányok azonos); vérnyomás csökkenés, tachycardia.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás (ha elég lassú a gyógyszer beadása).

Helyi reakciók: thrombophlebitis ismételt szúrás és hosszabb kezelés.

Más: izomfájás.

Ellenjavallatok

- I. és III trimeszterben;

- Szoptatás (szoptatás);

- A készítmény aprotininnel.

FROM óvatosság lehetséges a kábítószer használata során cardiopulmonalis bypass műtét, mély hipotermia, szívroham (kialakulásának megnövekedett kockázatával veseelégtelenség és halál), a történelem jelzések allergiás reakciót, vagy korábbi kezelés aprotininnel, ICE (kivéve fázis koagulopátia).

Terhesség és szoptatás

Az a gyógyszer biztonságosságát terhesség és szoptatás alatt nem bizonyított. A gyógyszer ellenjavallt I. és III trimeszterében terhesség és szoptatás. Használata a gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, abban az esetben,, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Vigyázat!

Ha olyan tüneteket észlel mellékhatások adása alatt a gyógyszer adását azonnal abba kell hagyni a gyógyszer beadása.

Amikor hyperfibrinolysis szindróma és DIC kinevezését aprotininnel csak akkor lehetséges, miután a minden formájának felszámolásáról a szindróma a háttérben a profilaktikus heparin.

Különös gondot kell fordítani a betegek, amely az előző 2-3 nap dózist izomlazítók.

A gyógyszer gondos mérlegelése után alkalmazható a kockázat-haszon arány a következő államokban:

- При кардиопульмональной операции by-pass, mély hipotermia, szívmegállás miatt fokozott a veseelégtelenség és halál (kívánt heparin antikoagulációs hatása biztosítja kinevezés);

- A története kezelési jelzések aprotininnel, tk. Ismételt dózis nagyobb az esélye az allergiás reakciók miatt, hogy a hatóanyag fehérje természetű tudja mutatni a tulajdonságait egy allergén, ami anafilaxiát és sokkot; míg a kiemelt kockázatot magában betegek, részesülő aprotinin az előző 15 nap – 6-hónapos időszak; ezek a betegek nem kevesebb, mint 10 min adagolás előtt a terápiás dózist kell bevezetni egy teszt adag aprotinin (1 ml), és röviddel a beadás egy terápiás dózis ajánlott bevezetése I / O-blokkoló hisztamin H₁-és receptor blokkoló hisztamin H₂-receptorok (pl, cimetidin);

- Ha a beteg allergiás hajlam aprotininnel terápia mellett végzett szigorú felügyelete lehetőségét reakciók pseudoallergic; ezek a betegek legalább 10 min beadása előtt a terápiás dózis kell vezetnie egy teszt dózis (1 ml) termék, és röviddel alkalmazása a terápiás dózis ajánlott I / O kezelés blokkoló hisztamin H₁-és receptor blokkoló hisztamin H₂-receptorok (pl, cimetidin).

A fejlesztés az anafilaxiás reakciók lehetséges hiányában az allergiás reakció, hogy a vizsgált dózis. Ha anafilaxiás, a gyógyszer beadása azonnal abba kell hagyni, és folytassa a szokásos sürgősségi ellátás intézkedések.

A kimutató teszt túlérzékenység: legalább 10 min beadása előtt az első terápiás dózis, hogy belépjen az / 1 ml (10 000 KIE) aprotininnel. Ha allergiás reakció alakult ki a tesztet adag, Tilos használni aprotininnel, mert az esetleges anafilaxia.

Alkalmazása extracorporalis keringés

Ha hozzá aprotininnel a vér, sodyerjashyei heparin, véralvadási idő, mért Gemohronom vagy más összehasonlító módszer “aktiválásával a felület egy idegen”, nő. Ezért, mint eredményeként egy hosszúkás nagy dózisú aprotinin aktivált alvadási időt (aktiváló véralvadási idő) Nem ad tájékoztatást a jelenlegi szinten a heparin.

Amikor testen kívüli vérkeringés során szívműtéten átesett betegeknél, részesülő nagy dózisú aprotinin terápia, aktivált véralvadási idő Javasoljuk, hogy tartsa szinten, meghaladó 750 sec. Heparin szintek és segítségével mérni lehet heparin-protrombin teszt titrálószer.

Az egyik módja annak, hogy elegendő mennyiségű heparint a véráramban a heparin egy meghatározott adagolási rend alapján a beteg súlya és a hossza a by-pass. Protamine adag, hogy semlegesítse heparin, Attól függ, hogy a teljes adag heparin, helyett aktivált alvadási idő, mért Gemohromom.

Alkalmazása Pediatrics

A rendelkezésre álló adatok a gyógyszer használatának gyermekkorú szívsebészet kevés.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok

Nincsenek adatok a hatás a gyógyszer a képesség, hogy a járművezetés és tevékenységek elvégzésére, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Overdose

Kezelés: szimptomatikus; Nincs speciális ellenszer.

Gyógyszer kölcsönhatások

Aprotinin dózisfüggő gátolja a trombolitikus szerek (pl, streptokinase, altepláz és az urokináz).

Ez növeli a heparin hatásának (Amellett, hogy heparinizált vért növeli az alvadási idő a teljes vér).

Szinergizmus figyelhető közösen kinevezett Aprotinin és dextrán (sr.mol.massa 30000-40000). Ne használja a kábítószer-dextrán (sr.mol.massa 30000-40000) mert a megnövekedett túlérzékenységi reakciók kockázata.

Gyógyszeripari inkompatibilitás

A gyógyászatilag nem kompatibilis más drogok (kivéve elektrolit oldatok és dextróz).

Kínálati viszonyok gyógyszertárak

A gyógyszer alatt kiadott vényköteles.

Feltételek és kifejezések

A gyógyszert kell elzárva a gyermekek, A sötét helyen hőmérsékleten 15 ° és 30 ° C. Szavatossági idő – 5 év.