Flupirtine

Amikor ATH:
N02BG07

Farmakológiai hatás

Fájdalomcsillapító központi akció. A szelektív élénkíteni neuronális kálium csatornák. Nem vonatkozik az opioidok, nem okoz a függőség és függőség.

Biztosít fájdalomcsillapító, miorelaksirutee és neuroprotektív hatása, közvetett relatív NMDA ellentétében mozog (N-metil-D-aszpartát)-Receptor, a csökkenő modulációja fájdalom mechanizmusok és folyamatok GABA-ergicheskih aktiválása.

Terápiás koncentrációban, Flupirtine nem kötődik a α₁-, egy₂-adrenerg, szerotonin 5HT₁-, 5NT₂-receptorok, dopamin, benzodiazepin, opioid, központi m- és n- holinoretseptorami.

Görcsoldó hatása az izmok blokkolására átadása gerjesztés a motoros idegsejtek és a köztes neuronok, vezető eltávolítása izomfeszültség. Ez a művelet nyilvánul Flupirtine számos krónikus betegségek, kíséri a fájdalmas izomgörcsök (mozgásszervi fájdalom a nyak és a hát, artropatii, feszültség fejfájás, fibromyalgia).

Nejroprotektornym tulajdonságainak köszönhetően az idegi struktúrákat megvédi a toxikus hatások az intracelluláris kálcium ionok nagy koncentrációban, esedékes, Hívja flupirtina blokád neuronális ion kalcium-csatorna, és csökkenti a sejten belüli kalciumion jelenlegi képesek.

Pharmacokinetics

Orális beadás után szinte teljesen (hogy 90%) és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban.

Ez a májban (hogy 75% a dózis) alkotnak az aktív metabolit M1 (2-amino-3-aceta-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). M1 anyagcseretermék képződik a hidrolízis szerkezet poliuretán (1 fázis reakció) és az ezt követő acetilezés (2 fázis reakció). Ez biztosítja az átlag metabolit 25% analgetikus aktivitását Flupirtine. Color Más metabolit (M2 – biológiailag inaktív) ezzel az oxidációs reakció (Én фаза) p-fluor-konjugáció követ (2 fázis) p-fluor-benzoesav glicinnel.

T_1/2 körülbelül 7 nem (10 h a fő anyag és metabolit M1), amely elegendő ahhoz, hogy analgetikus hatást. A hatóanyag koncentrációja a plazmában arányos dózis.

Írja elsősorban vesék (69%): 27% ürül változatlan, 28% – Látta a metabolit M1 (acetil metabolit), 12% – Látta a metabolit M2 (para-sav ftorgippurovaya) egyharmad áll több metabolitjai, ismeretlen szerkezet. Egy kis része a dózis az epén keresztül választódik és a széklettel.

A betegek kor felett 65 év, a fiatalabb betegekhez képest, a növekedés T_1/2 (hogy 14 h egyszeri dózis és akár 18.6 h beadva belül 12 nap) és C_max illetve a plazmában a fenti 2-2.5 alkalommal.

Bizonyság

Akut és krónikus fájdalom szindróma a következő betegségek és feltételek: izomgörcs, rosszindulatú daganatok, Elsődleges algomenorrhea, fejfájás, poszttraumás fájdalom, fájdalom a trauma/ortopédiai műtétek és a beavatkozások.

Adagolási séma

Adag készlet egyénileg, attól függően, hogy a súlyos fájdalom és érzékenység, hogy a beteg flupirtinu.

A használat időtartama is külön-külön határozzák meg, és fájdalom szindróma, és a kezelés attól függ.

Mellékhatás

CNS: gyakran a gyengeség, a kezelés kezdetén; esetleges depresszió, alvászavarok, Izzadó, szorongás, idegesség, remegés, fejfájás; ritkán – zűrzavar, látásromlás.

Az emésztőrendszer: Lehet, hogy a szédülés, gyomorégés, hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, felfúvódás, hasfájás, szájszárazság, étvágytalanság; egyes esetekben – növekedése a máj transzaminázok, májgyulladás (akut vagy krónikus, áramló sárgaság sárgasággal vagy anélkül, elemek vagy anélkül cholestasis).

Allergiás reakciók: ritkán – láz, csalánkiütés, viszketés.

Ellenjavallatok

Májelégtelenség, encephalopathia, cholestasis, myasthenia gravis, Szent Márton gonosz, terhesség, gyermek- és serdülőkorban fel 18 év, túlérzékenység a flupirtinu.

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt ellenjavallt.

Szükség esetén szoptatás felhasználásának döntse el, a kezelés során a szoptatás megszűnése, tk. műsorok, hogy egy kis számú mell tej flupirtina.

Vigyázat!

Vigyázat, a máj és vesekárosodás megbetegedésére vonatkozik, idősebb betegek 65 év. Ezek a csoportok a betegek szükséges korrekció-mód.

Side effects is elsősorban függ a dózis. Sok esetben ezek eltűnnek a saját, mint a kezelés, vagy a kezelés után.

A kezelés a Flupirtine lehet fals pozitív vizsgálati eredmények diagnosztikai tesztcsíkok bilirubin, urobilinogén és fehérje a vizeletben. Egy hasonló reakcióban lehetséges mennyiségi meghatározására bilirubin a vérplazmában.

Ha nagy adagban, esetenként lehet festés a vizelet színe zöld, hogy van klinikai bizonyíték semmilyen patológia.

A károsodott máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek funkciót kell ellenőrizni a tevékenység a májenzimek és kreatinin tartalom a vizeletben.

Egyidejű használata Flupirtine gyógyszerekkel, amelyek szintén a májban metabolizálódik, Ez alatt rendszeresen ellenőrizni kell a májenzimek.

Kerülje a kombinált adása és gyógyszerek Flupirtine, soderzhashtih paracetamol és karbamazepin.

Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez

Figyelembe véve, amely gyengíti flupirtine figyelmet, és a test lassú válasz ajánlott kezelés során tartózkodjanak a vezetési közlekedési és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók.

Gyógyszer kölcsönhatások

Flupirtine növeli a hatását nyugtatók, izomlazítók, és etanollal.

Mivel, hogy flupirtine társítva a vér Plazmafehérjék, hogy fontolja meg annak lehetőségét, hogy elmozdulás a kapcsolat a másik fehérje egyszerre fogadni gyógyszerek. Ugyanakkor a show-, hogy Flupirtine kiszorítják warfarin és a diazepam re való társulása fehérjék, hogy míg felvételi Flupirtine növelhetik tevékenységük.

Egyidejű használata Flupirtine és kumarin származékok fokozhatja a véralvadásgátló akció.