Etonogesztrel
Amikor ATH:
G03AC08
Farmakológiai hatás
Fogamzásgátló.
Etonogesztrel, egy származéka 19-nor-tesztoszteron, Kötődik a progeszteron receptor célszervek.
Középpontjában a fogamzásgátlás a hatás etonogesztrel számos mechanizmus, a legjelentősebb, amelyek az ovuláció gátlása. Pearl Index a kábítószer- 0.765.
Amellett, hogy a fogamzásgátló hatását az etonogesztrel van egy pozitív hatása van a menstruációs ciklus. A háttérben a etonogestrel ciklus válik rendszeres, menstruáció fordulnak elő kevésbé fájdalmas, egy alacsonyabb intenzitású a vérzés, ami viszont segíthet csökkenteni a gyakorisága vashiány. Kívül, bizonyíték van kockázatának csökkentésére endometriumrák és petefészekrák.
Pharmacokinetics
Abszorpció
Etonogesztrel gyorsan felszívódik hüvely nyálkahártyáját. C max etonogesztrel, megközelítőleg egyenlő 1700 pg / ml, Ezt úgy érik el, miután egy héttel bevezetése után a gyűrű. A szérum kötött kis ingadozások és lassan eléri 1400 pg / ml után 3 hétig. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség körülbelül 100%.
Elosztás
Etonogesztrel kötődik a szérum albumin és globulin, nemi hormon kötő (SHBG). Vezérigazgatója этоногестрела 2.3 l / kg.
Anyagcsere
Etonogesztrel metabolizálódik hidroxilálásával alkotnak, és vissza-szulfát és glukuronid konjugátumok. A szérum clearance kb 3.5 l /.
Levonás
Koncentrációjának csökkentésére a szérum etonogesztrel kétfázisú. T 1/2 β-fázis kb 29 nem. Etonogesztrel és metabolitjai kiválasztódnak a vizelettel és az epével az arány 1.7:1. T 1/2 metabolitok mintegy 6 nap.
Bizonyság
Fogamzásgátlás nők.
Mellékhatás
Fejfájás, pattanás, súlygyarapodás, fájdalom a mell, hajhullás, depresszió, érzelmi labilitás, változást szexuális vágy, hasfájás, menstruációs zavar. Ritkán, emelkedett vérnyomás. Bevezetése után az implantátum előfordulhat enyhe helyi irritációt, fájdalom vagy viszketés. Ritkán van egy heg.
Ellenjavallatok
Progesztogén-függő daganatok, tromboembóliás betegség aktív, jelenlegi májbetegség vagy a történelem, Ha a májfunkciós értékek még nem jött vissza a normális kerékvágásba, meglévő vagy feltételezett terhesség, hüvelyi vérzés ismeretlen etiológiájú, Szembeni túlérzékenység.
Vigyázat!
Körültekintést igényel májbetegség, epepangásos sárgaság. Ha szükséges, a sebészeti kezelést abba kell hagyni. Időtartama alatt az implantátum etonogestrel, hogy nem jelöl más hormonális fogamzásgátlókat.
Gyógyszer kölcsönhatások
Griseofulvin, barbiturátok, fenitoin, prymydon, karbamazepin és rifampicin csökkenti a hatékonyságát etonogestrel indukálva májenzimek. E hatás indukció után 2-3 hetes, de még legalább 4 héttel megszűnése után a felvételi.