Ertapenem

Amikor ATH:
J01DH03

Farmakológiai hatás

Béta-laktám antibiotikum, Baktericid aktivitás gátlása miatt sejtfal szintézis, és ez által közvetített kötődés penicillin fehérjék (PSB). Az Escherichia coli, hogy mutat egy erős affinitása a DPM 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 és 5, és lehetőleg a PSB 2 és 3. Ertapenem rendelkezik jelentős stabilitást béta-laktamáz hidrolizálására legtöbb osztály, beleértve penicillinázzal, cefalosporináz és a béta-laktamáz, szórt spektrumú, de nem metallo-béta-laktamáz. Ez ellen aktív a legtöbb törzs a következő mikroorganizmusok: aerob és fakultatív anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (beleértve törzsek, penicillinázzal; metitsillinoustoychivye rezisztens staphylococcus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerob és fakultatív anaerob gram-negatív mikroorganizmusok: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beleértve törzsek, béta-laktamáz), Klebsiella pneumoniae, Moraxella katarrhalis, Proteus csodálatos; anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides fragilis, stb. Bacteroides fajok csoportja, Clostridium spp. (a Clostridium difficile kivételével), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella fajok. A klinikai jelentősége ezeknek az adatoknak az értéke az IPC, полученных in vitro, ismeretlen: IPC legalább 2 ug / ml-es ellen aktív legtöbb (több 90%) törzsek mikroorganizmusok a Streptococcus nemzetségből, beleértve a Streptococcus pneumoniae-t is, koncentrációban kevesebb mint 4 ug / ml - a legtöbb (több 90%) штаммов Haemophilus spp. és egy kisebb koncentrációban 4 ug / ml - elleni legtöbb (több 90%) aerob és fakultatív anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus spp., meticillin-érzékeny koaguláz (metitsillinoustoychivye rezisztens staphylococcus), Streptococcus pneumoniae (penitsillinoustoychivye), Streptococci viridans. Sok mikroorganizmus törzsek, amelynek multirezisztens más. Antibiotikum, mint például a penicillinek, cefalosporinok (incl. Generation III) és aminoglikozidok, érzékeny a kábítószer-: aerob és fakultatív anaerob gram-negatív mikroorganizmusok [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, termelő ESBL (béta-laktamáz széles spektrumú) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, termelő ESBL, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia hervadás]; anaerob baktériumok - Fusobacterium spp. Sok törzs rezisztens Enterococcus faecalis és a legtöbb törzs az Enterococcus faecium, A meticillin-rezisztens staphylococcus.

Pharmacokinetics

Követően jól felszívódik, a / m. Bioavailability - 92%. Utánuk 1 g / nap TCmax - 2 nem. Aktívan kötődik a plazmafehérjékhez; Feedback növelésével csökken a plazma koncentráció: hozzávetőlegesen 95% koncentrációban kevesebb mint 100 ug / ml- 85% koncentrációban 300 ug / ml-es. A dózistartomány 0,5 hogy 2 Mr. AUC növekedése majdnem közvetlenül arányos a dózissal. Miután ismételni / dózis tartományban 0,5 hogy 2 g naponta vagy / m adása 1 g naponta felhalmozott nem figyelhető. A koncentráció ertapenemre az anyatejbe szoptató nők, miután az utolsó / a 1 r a kezelés utolsó napja (5-14 nappal a születés után) Kevésbé 0,38 ug / ml-es, hogy 5 nap a kezelés befejezése után nincs meghatározva, vagy meghatározott nyomokban (Kevésbé 0,13 ug / ml-es). Körülbelül 6% metabolizálódik hidrolizáljuk a béta-laktám gyűrűt inaktív metabolit (nyitott gyűrű). Körülbelül 80% A gyógyszer ürül a vizelettel (38% - Változatlan, körülbelül 37% - A Vide metabolit), 10% - A széklet. T1 / 2 - 4 nem. A koncentráció ertapenem idős betegek után a / az adag 1 és 2 g valamivel magasabb (hozzávetőlegesen 39 és 22% illetőleg), mint fiatalabb. Az ertapenem farmakokinetikája gyermekeknél és májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Az alacsony intenzitású a metabolizmus a májban várható, kóros májműködés, hogy ne befolyásolja a farmakokinetikáját. Miután egyetlen in / bevezetés 1 g ertapenem AUC enyhe krónikus veseelégtelenségben (CC 60-90 ml / perc) nem változott; Középsúlyos CKD (CC 31-59 ml / perc) növeli mintegy 1,5 alkalommal; Súlyos krónikus veseelégtelenség (QC 5-30 ml / perc) növeli mintegy 2,6 alkalommal; végstádiumú vesebetegség (CC kisebb, mint 10 ml / perc) AUC megközelítőleg 2,9 alkalommal. Miután egy egységes on / egyetlen dózis 1 g ertapenem előtt közvetlenül a hemodialízis kb 30% A beadott dózis meghatározni dializátum.

Bizonyság

Nehéz vagy közepesen súlyos fertőzések, érzékeny törzsei által okozott mikroorganizmusok (incl. A kezdeti empirikus antibiotikum-kezelést, amíg az eredmények érzékenységi vizsgálat a bakteriális kórokozók): hasi fertőzések, bőr- és bőr alatti szövetek (incl. fertőzések az alsó végtagok diabetesben), közösségben szerzett tüdőgyulladás, húgyúti fertőzés (incl. pyelonephritis), akut kismedencei gyulladás (incl. szülés utáni méhnyálkahártya-, szeptikus abortusz és a műtét utáni fertőzés), bakterialynaya vérmérgezés.

Ellenjavallatok

Túlérzékenységi (incl. mások. béta-laktám antibiotikumok), Gyerekek életkora 3 Hónapok. Amikor a lidokain-hidrokloridot, mint egy oldószerben / m bevezetése: túlérzékenység amid helyi érzéstelenítő gyógyszer, súlyos vérnyomásesés, megsértése intracardiális vezetési.

Gondosan. Terhesség, szoptatás.

Adagolási séma

B / infúzió (alatt 30 m), / M. Az adag felnőttek és gyermekek több mint 13 év - 1 g, sokasága bevezetése - 1 naponta egyszer. Gyermekek 3 Hónapok előtt 12 év - 15 mg / kg, razdelennaya a 2 bevezetés (de nem több, 1 g / nap).

V / m beadás lehet használni, mint alternatívájaként / infúzió.

A kúra - 3-14 nap, súlyosságától függően a betegség jellege és a kórokozó. Amennyiben a klinikai javulás hiszem, az átmenet későbbi megfelelő orális antibiotikumos kezelés.

A krónikus veseelégtelenség: A CC több 30 ml / min helyes adagolás nem szükséges. Amikor CC kisebb vagy egyenlő 30 ml / perc, incl. A betegeket, A hemodialízis, - 500 mg / nap.

A betegeket, hemodialízis beadva napi dózis 500 mg az elkövetkező 6 óra előtt hemodialízis kell adnia 150 mg után. Ha a drogot beadtuk, több, mint 6 óra előtt hemodialízis, bevezetése egy újabb adag nem szükséges. Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat az optimális adagolási séma betegeknél, A peritonealis dialízis vagy hemofiltráció.

Májkárosodásban szenvedő betegek adag módosítása nem szükséges.

Az oldat elkészítése az i / v infúziós: a tartalmát a ampullát hígított 10 ml 0,9% NaCl-oldattal vagy injekciós víz, rázott. A kapott oldatot hozzáadjuk az injekciós üveg 50 ml 0,9% NaCl-oldattal. A bevezetés a gyógyszer kell hozni 6 órával a hígítás után.

Az oldat elkészítése az i / m injekció: a tartalmát a fiola feloldjuk 3,2 ml 1-2% lidokain, rázatjuk teljes oldódásig, ami után az oldatot azonnal húzott egy fecskendőbe és a betáplált mélyen / m. Megoldás i / m adminisztráció belül fel kell használni 1 nem.

Mellékhatás

Gyakori (1-10%): fejfájás, postinfuzionny visszérgyulladás / thrombophlebitis, hasmenés, hányinger, hányás.

Kevés (0,1-1%): szédülés, gyengeség / fáradtság, álmosság, álmatlanság, görcsök, zűrzavar; vérnyomás csökkenés; légzési zavarok; candidiasis a szájnyálkahártyán, psevdomembranoznыy colitis, вызванный Clostridium difficile (gyakran megnyilvánuló hasmenés), szájszárazság, dyspepsia (incl. székrekedés, öklendezés tartalmat), étvágytalanság, hasi fájdalom, dizgézia; bőrkiütés (incl. эritematoznaya, csalánkiütés), viszkető bőr; hüvelyi candidiasis (hüvelyi viszketés), duzzanat, láz, mellkasi fájdalom.

Allergiás és anafilaxiás reakciók (gyakrabban személyek, akiknek a kórelőzményében allergia vegyértékű, incl. penicillint, stb. béta-laktám antibiotikumok), egymásra fertőzés.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: Gyakran - emelkedett ALT, TÖRVÉNY, AP és trombocitózis, ritkábban - növekvő közvetlen, közvetett és teljes bilirubin, részleges tromboplasztinidő, eozinofilija, monocitikus, hypercreatininemia és hyperglycemia; számának csökkentése a szegmentált neutrofil és leukopénia, csökken a hematokrit és hemoglobin, thrombocytopenia; bacteriuria, növekedése karbamid-nitrogén a szérum, hámsejtek a vizeletben, eritrotsiturii.

Overdose

Tünetek: Véletlen bevezetés 3 g / nap nem vezetett klinikailag jelentős nemkívánatos események.

Kezelés: eltávolítása a kábítószer, támaszok. Hemodialízis hatékony, Ugyanakkor a tapasztalat annak használata Overdose nem.

Gyógyszer kölcsönhatások

Nem oldószerként használt megoldások, dextróz.

Együttes alkalmazás során a drogokkal, blokk tubuláris szekréció, korrekció adagolási rendszer nem szükséges.

Nincs hatása az anyagcsere xenobiotikumok, közvetített hat fő citokróm P450 izoenzimek: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Kölcsönhatások gyógyszerekkel, gátlása miatt tubuláris szekréció, megsértése kötődését a P-glikoprotein vagy megváltoztatásával a intenzitása mikroszomális oxidációs, valószínűtlen.

Vigyázat!.

Talán a pseudomembranosus colitis kialakulásának, amelynek súlyosságát az enyhétől az életet veszélyeztető, Ezért meg kell szem előtt tartani annak lehetőségét, hogy a fejlesztést a betegek hasmenés.

Mikor én / m ügyintézés elkerülése érdekében szükség van a véletlen injekció érbe.