Eptifiʙatid

Amikor ATH:
B01AC16

Farmakológiai hatás.

Gátló szer, a szintetikus heptapeptid, amely 6 aminosavak és merkaptopropionilovy egyensúlyt - dezaminotsisteinil. Inhibitor vérlemezke-aggregáció, osztályába tartozó RGD (arginin-glicin-aszpartát)-stimulánsok: gátolja a vérlemezkék aggregációs, megakadályozza a fibrinogénnek, von Willebrand faktor és egyéb adhéziós ligandok a glikoprotein IIb / IIIa vérlemezke-receptorok. Amikor a / az okozva gátolja a vérlemezkék aggregációs, amelynek mértéke függ a dózis és a hatóanyag-koncentráció. A vérlemezke-aggregáció reverzibilis; keresztül 4 órán abbahagyása után infúziós vérlemezke funkciót visszanyeri több mint 50%. Ez nem érezhető hatása a prothrombin idő, és APTI.

Pharmacokinetics

Pharmacokinetics эptifibatida imeet lineynыy és dozozavisimыy karakter struynom vvedenii a szundikál 90 hogy 250 mg / kg, és az infúziós sebességgel 0.5 hogy 3 ug / kg / perc. A bevezetés után a kábítószert az ajánlott program (fatörzs, zatem infúziós) a plazma koncentrációja gyorsan eléri a csúcsot, majd enyhén csökken, és jön a erőegyensúlyt 4-6 nem. Koronária angioplasztika ez a csökkenés lehet kerülni beadásával a második adag bolus 180 mg / kg 10 perc után az első. A plazmafehérjékhez való kötődés – 25%.

T_1/2 van 2.5 nem, vámkezelés – 55-58 ml / kg / h, és az V._d – 185-260 ml / kg. Az egészséges emberek aránya a teljes vese clearance 50%; a legtöbb a vesén keresztül ürül változatlan formában és a metabolitok formájában. A humán plazmában fő metabolitok nem találhatók.

Bizonyság

Akut koronária szindróma (incl. instabil angina, akut miokardiális infarktus); megelőzése trombózisos elzáródás az érintett artéria és akut ischaemiás szövődmények perkután transzluminális koronária angioplasztika (PTCA), beleértve intracoronariásan stenteléssel.

Adagolási séma

Együtt használják acetilszalicilsav és a heparin. Adja meg a / bólus és infúziós. Az adag függ a jelzés, klinikai helyzetének, rendek, testsúly.

Mellékhatás

A véralvadási rendszer: kisebb vérzés (incl. makrogematuriâ) Gyakran megfigyelhető egyidejű alkalmazása heparin; ritkábban – jelentős vérzés; ritkán – koponyaűri vérzés; néhány esetben – halálos vérzés.

A hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia (a vérlemezkék számának<100 000 sejt /, vagy csökkentse számukat 50% vagy több az alapvonaltól).

Ellenjavallatok

Története vérzékenység vagy súlyos rendellenes vérzés a múltban 30 nap, Súlyos hypertonia (szisztolés vérnyomás>200 Hgmm. vagy a diasztolés vérnyomás>110 Hgmm.) a háttérben vérnyomáscsökkentő kezelés, kiterjedt műtét során az előző 6 Sun., ischaemiás stroke az előző 30 nap, vagy vérzéses stroke a történelemben, egyidejű vagy tervezett felhasználásának másik inhibitor IIb / IIIa receptor gátlók parenterális adagolás, hogy szükség van a hemodialízis veseelégtelenség miatt, betegek, amely szükséges a klinikai adagolása trombolítikummal (akut transzmurális miokardiális infarktus új kóros Q hullám, ST elevációval vagy bal szárblokk az EKG-n), szoptatás (szoptatás), gyermek- és serdülőkorban fel 18 év, Túlérzékenység eptifibaditu.

Terhesség és szoptatás

A terhesség fokozott óvatossággal és csak azokban az esetekben, ha a várható terápiás előnyök meghaladják a lehetséges magzati kockázatot.

Ne használja ezt eptifibatidot szoptatás (szoptatás).

Vigyázat!

Eptifibatid használatra szánt csak a kórházban. A kezelés előtt minden beteget gondosan meg kell vizsgálni a lehetséges vérzés, különösen a nők, idős betegek, és betegek alacsony testsúly, mint amelyek a legnagyobb kockázatot a vérzéses szövődmények. A vérzések kockázata a legnagyobb a helyszínen artériaszúrás betegeknél, undergoing PTCA. Szükséges, hogy szorosan figyelemmel kíséri a lehető vérzésforrásokra (incl. helyezze a katéterezés); figyelmeztetnie kell a gyomor-bél traktus és a húgyutak esetleges vérzésére is, retroperitoneális vérzés.

Óvatosan kell eljárni, ha más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, befolyásoló vérzéscsillapítás, beleértve a trombolitikumokat is, antykoahulyantы, dextrán, adenozin-foszfát, NSAID-ok, sulfinpirazon, antiagregantы.

Ha a kezelés során sürgős műtéti beavatkozásra van szükség, a gyógyszer beadását azonnal le kell állítani. A tervezett műtéti beavatkozás előtt a gyógyszer beadását előre leállítják, a vérlemezke funkció visszaáll a normális.

A kezelési időszak alatt korlátozni kell az artériás és vénás szúrások számát, kizárja az i / m injekciót, valamint vizeletkatéterek használata, endotracheális csövek és orrüregi csövek. I / O hozzáférés, ne használja a véna, nem összenyomható (subclavian, nyaki). Ha súlyos vérzés lép fel, amely nem lehet megállítani nyomás alkalmazásával kötést, a gyógyszer és a heparin beadását azonnal le kell állítani. A vérzés kockázata a katéter femorális artériába történő behelyezésének helyén a legnagyobb a PTCA során. Ügyelni kell annak biztosítására, hogy csak a femor artéria elülső fala lyukad ki. A rendszer bevezetésének artéria után lehet eltávolítani a visszaállítási funkció a normális véralvadási: APTI – Kevésbé 45 sec, hogy általában akkor fordul elő 3-4 órával a heparin kezelés leállítása. Miután eltávolító rendszer injekciót kell elvégezni, majd alapos hemosztázis megfigyelés legalább 2-4 órával a kibocsátás előtt a kórházból.

Csökkentésével a vérlemezkék száma kevesebb 100 000/l, bevezetése eptifibatidot és heparin abba kell hagyni, és el kell végeznie a szükséges korrekciós intézkedések. Ha van egy története thrombocytopenia eseteket, amikor más parenterális glikoprotein IIb / IIIa receptor gátlók, ez legyen különösen óvatos megfigyelés. Lehet, hogy egy reverzibilis 5-szeres növekedését vérzési idő. A vérzési idő visszaáll a kiindulási mutatók 2-6 h abbahagyása után eptifibatidot.

Nem ajánlott együtt egy kis molekulatömegű heparin hiányában a klinikai tapasztalat. A heparin ajánlott minden esetben (hiányában ellenjavallatok, hogy annak használata).

A kezelés megkezdése előtt, hogy meghatározza azokat a lehetséges megsértése vérzéscsillapítás meghatározása prothrombin időt ajánlott, APTI, szérum kreatinin, vérlemezke-szám, Hemoglobin, gematokrita. Legutolsó 3 indikátor folyamatosan figyelemmel kell kísérni a 6 órával a kezelés kezdete, akkor 1 idő / nap. a kezelés során is (vagy több – a csökkenés esetén). Amikor thrombocytopenia alábbi 100 000 l újra meg kell vizsgálni, hogy megszüntesse pseudothrombocytopenia; heparin abba kell hagyni.

Gyógyszer kölcsönhatások

Az alkalmazásban streptokinázzal fokozott a vérzés kockázata.