Dorzolamid

Amikor ATH:
S01EC03

Jellegzetes.

Karboanhidráz gátlók. Dorzolamid - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, oldható vízben, kissé oldható metanolban és etanolban. Molekuláris tömeg 360,90.

Farmakológiai hatás.
Protivoglaukomnoe.

Alkalmazás.

По данным orvosok Desk Reference (2009), dorzolamid, mint 2% szemészeti oldat javallt kezelésére emelkedett intraokuláris nyomás betegek okuláris hipertenzió vagy nyitott zugú glaukóma.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi.

Terhesség és szoptatás.

Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a hatás a kezelés meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a biztonságos használatára terhes nőknél nem végeztek).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

A teratogén hatások. A vizsgálatok során dorzolamid toxikus hatások a terhesség alatt nyulaknál, amikor naponta ≥ befelé 2,5 mg / kg / nap (-ban 31 az ajánlott, humán, szemészeti felhasználásra) Ez jellemezte fejlődési rendellenességek csigolyatestek (dózisok mellett figyeltek meg, okozó metabolikus acidózis) és csökkenti a súlygyarapodás a férfi és a női magzatok. Nem volt előfordulása fejlődési rendellenességek, használatához kapcsolódó dorzolamid-hidroklorid, vizsgálatokban patkányokon akár 10 mg / kg / nap (-ban 125 az ajánlott humán dózis a szemészeti felhasználásra).

Azokban a vizsgálatokban, dorzolamid hidroklorid szoptató patkányokban csökkent súlygyarapodás 5-7% az utódokban beadva patkányoknak dózisban szoptatás 7,5 mg / kg / nap (-ban 94 szer magasabb, mint az ajánlott humán dózis a szemészeti felhasználás). Volt némi késedelmet a szülés utáni fejlődést, incl. metszőfog kitörés és szem megnyitása, kombinálva a súlycsökkenés gyümölcs.

Ismeretlen, hogy dorzolamid bejut az anyatejbe a szoptató nők. Figyelembe véve, okozhat súlyos mellékhatások gyermekeknél, A szoptatott, szoptatós anyáknak abba kell hagynia a szoptatást, vagy, vagy használatát a dorzolamid.

Mellékhatások.

Ezek a kontrollált klinikai vizsgálatokban

Az idegrendszer és az érzékszervek: hozzávetőlegesen 1/3 betegek - égő, bizsergés, kellemetlenséget érez a szemében, miután instillációs; 10-15% - Felületes punktata keratitisz; körülbelül 10% - A jelek és tünetek a szem allergia; 1-5% - Kötőhártya-gyulladás és a reakció kortól (cm. Óvintézkedések), homályos látás, bőrpír szem, könnyezés, szemszárazság, fénykerülés; ritkán - a fejfájás, gyengeség / utomlyaemosty.

Az emésztőrendszerből: hozzávetőlegesen 1/4 betegeknél - a keserű íz a szájban használat után; Ritkán - hányinger.

Más: Ritkán - bőrkiütés, Urolithiasis, iridocyclitis.

A három hónapos klinikai vizsgálatban a gyermekek, mellékhatás profil használata esetén dorzolamid szemészeti oldat hasonló volt a felnőtt betegeknél.

A klinikai gyakorlat

Mellékhatások, amelyek vagy klinikai vizsgálatok során megfigyelt gyakorisággal kevesebb, mint 1%, vagy megfigyelt klinikai gyakorlat alkalmazása 2% dorzolamid szemészeti oldat (és gyakoriságát azok bekövetkezésének nincs meghatározva): jelei és tünetei szisztémás allergiás reakciók (incl. angioödéma, hörgőgörcs, viszket, csalánkiütés), szédülés, paraesthesia, szemfájdalom, átmeneti myopia, érhártya leválása után trabeculectomia, slipanie században, légzési zavarok, kontakt dermatitis, orrvérzés, szájszárazság, torok irritáció.

Együttműködés.

Bár a klinikai vizsgálatok, dorzolamid 2% szemészeti oldat nem jelentett jogsértések a sav-bázis és elektrolit egyensúly, ilyen jogsértések számoltak be az orális karboanhidráz-gátlók, és bizonyos esetekben indokolt száma gyógyszerkölcsönhatások, incl. megnyilvánulása toxicitás, társuló nagy dózisú szalicilátok). Ezért meg kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy egy ilyen gyógyszer kölcsönhatások betegek, dorzolamid alkalmazása szemészeti oldat.

Van rá esély, hogy növeli a ismert szisztémás hatások, társított gátlása karboanhidráz, betegek, részesülő karboanhidráz-gátlók és belső helyi (nem ajánlott kombinált használat).

Overdose.

Lehetnek a következő tünetek: elektrolit-zavarok, Acidosis, rendellenességek, az idegrendszer.

Kezelés: szimptomatikus, ellenőrizni kell az elektrolitok (különösen kálium) szintjét, s a pH-értéket a vér.

Adagolásra és.

Konъyunktyvalno. Temették el 1 csepp az érintett szem (vagy a szem) 3 naponta egyszer. Ha más helyi szemészeti jelenti közötti intervallum a becseppentés kell lennie legalább 10 m.

Óvintézkedések.

Dorzolamid egy -szulfanilamid és bár helyileg alkalmazott, kitéve szisztémás felszívódás. Ebben a tekintetben, amikor a dorzolamid szemcsepp előfordulhatnak mellékreakciók, jellemző szulfonamidoknál. Voltak, bár ritkán, haláleset miatt súlyos reakciók szulfonamidok, beleértve a Stevens - Johnson, toxikus epidermális necrolysis, fulmináns gepatonekroz, agranulocytosis, aplasztikus anémia, stb. vérképeltérés. Érzékenyítés, hogy szulfonamidok előfordulhatnak ismételt használata, függetlenül a beadás módjától. Ha súlyos mellékhatások vagy túlérzékenység megnyilvánulása használatát abba kell hagyni.

Az akut zárt zugú glaucoma mellett alapok, akkor érvényes, ha a szem, szükség további terápiás intézkedések. Alkalmazás 2% dorzolamid szemészeti oldat a betegek akut roham zugú glaukóma nem vizsgálták.

Meg kell óvatosan kell alkalmazni 2% dorzolamid-hidroklorid szemészeti oldat betegeknél, kis sűrűségű szaruhártya endothel sejtek, mivel ez a kategória a betegek nagyobb esélye van a fejlődő szaruhártya-ödéma.

Jellemzők használat súlyos vesekárosodás (Cl kreatinin kevesebb mint 30 ml / perc) nincs meghatározva. Mivel dorzolamid (valamint annak metabolitja) kiválasztódik elsősorban a vese, nem ajánlott ebben a patológia.

Jellemzői az alkalmazás betegek károsodott májműködés nincs meghatározva (Óvatosan alkalmazandó).

A klinikai vizsgálatokban, hosszan tartó használata a dorzolamid 2% szemészeti oldat jelentett a helyi mellékhatások, főleg kötőhártya és a reakciók kor. Sok ilyen reakciók voltak a klinikai tünetei, lefolyása allergiás típusú és továbbadta eltörlése után a PM. Amikor ilyen reakciókat a kezelést abba kell hagyni és fel kell mérni a beteg állapotát, mielőtt visszatérnének terápia.

Jelentett esetek bakteriális szaruhártya-gyulladás, kapcsolódó pénzeszközök felhasználását többszöri szemészeti palackok. Amikor az opció a véletlen szennyeződést az üveg, és a megjelenése szemfertőzéseket.

Ne használjon dorzolamid szemészeti oldat kontaktlencse viselése közben.