Dienogestet

Amikor ATH:
G03FA15

Pharmacokinetics

Miután orális dienogeszt gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. C_max elérni 2.5 nem. Az abszolút biohasznosulás dienogest 96% és tárolt kombinálva etinilösztradiol.

A farmakokinetikája dienogeszt nem függnek a szint SHBG. A napi adagolás A szérum nő 1,3 alkalommal, elérve egy egyensúlyi állapot ideje alatt az első felében a kezelési ciklus.

Elosztás

Körülbelül 10% dienogeszt szabad formában a plazmában, körülbelül 90% – nem specifikusan albuminhoz. Dienogestet nem kötődik konkrét transzportfehérjéinek – globulin, nemi hormon kötő (SHBG), és kortikoszteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – és, így, A tesztoszteron nem szorít annak kapcsolata SHBG-t és kortizol kapcsán a DRG. Valószínűtlen, dienogestet, amely befolyásolja az élettani folyamatokat közlekedési endogén szteroidok.
Dienogestet enyhén felhalmozódik a napi bevitel. Átlagos koncentrációja a plazmában kb 30 ng / ml, miután három kezelési ciklusok.

Anyagcsere

Hatás “első menetben” kisebb. Dienogestet túlnyomórészt metabolizált hidroxilálásával, gidrogenizacii, ragozás és ízesítő inaktív metabolitok.

Levonás

T_1/2 körülbelül 9 h egyszeri adag és kb 10 h több dózist.
Miután egy egyszeri dózis 1 Janine Bean teljes clearance dienogest 3.6 l / h és mértékben csökkent: 2.8 l / h után három kezelési ciklusok.
Érték kiválasztódását dienogesztet a vizeletben és a székletben 3.2 lenyelés után 0.1 dienogeszt mg / testtömeg-kg.
Orális beadás után körülbelül 86% A ürül 6 nap. Ezen összeg nagy része (körülbelül 42%) Megjelenik az első 24 nem, főleg, vizelet.