Dapsone

Amikor ATH:
J04BA02

Jellegzetes.

Fehér vagy krémfehér kristályos por, anélkül illata. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, etanolban mérsékelten oldódik. Molekuláris tömeg 248,3.

Farmakológiai akció.
Antibakteriális, protivoleproznoe.

Alkalmazás.

Lepra (Hansen-kór), dermatitis herpetiformis Duhring, tuberkulózis.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenységi, incl. hogy sulfamilamidam, kóros májfunkciós, súlyos vérszegénység, hiány a glükóz-6-fosfatdegidrogenazы vagy metgemoglobinreduktazы (alakulhat hemolitikus anémia).

Terhesség és szoptatás.

Valószínűleg csak a fenntartó kezelésre lepra és dermatitis herpetiformis terhes nők (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok az emberekben és állatokban nem végeztek).

Kategória intézkedéseket eredményezhet FDA - C. (A tanulmány az állatok szaporodási felfedte káros hatása a magzatra, valamint a megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott, Azonban a potenciális előnyöket, kapcsolódó gyógyszerek terhes, indokolhatja annak használata, annak ellenére, hogy a lehetséges kockázatot.)

Abban az időben a kezelést abba kell hagyni a szoptatást (A szérum eléri a csecsemő 27% hogy az anya, Kívül, dapszon okozhat hemolitikus anaemia újszülöttek hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz).

Mellékhatások.

Szív- és érrendszeri és a vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): dózisfüggő hemolízis csökkenő hemoglobin szintje és a megnövekedett számú reticulocyták (minden betegnél), gemoliticheskaya vérszegénység (hátfájás, lábak, gyomor, étvágytalanság, sápadt bőr, szokatlan fáradtság vagy gyengeség, láz), metgemoglobinemiâ (cyanosis a körmök, ajkak vagy a bőr, légszomj, és mások.), vérképeltérés (láz, torokfájás, szokatlan vérzés és vérzés, és mások.), incl. agranulocytosis és aplasztikus anémia halálos, szívverés, kardialgija.

A bőr: hámló bőrgyulladás (viszket, szárazság, bőrpír vagy hámlás, hajhullás), Mérgező bőrpír, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis, erythema nodosum, kéreg- és scarlatiniform reakció.

Az idegrendszer és az érzékszervek: mentális zavarok, incl. hangulati változások, perifériás ideggyulladás (zsibbadt érzés, bizsergés, égő, fájdalom vagy gyengeség a karok és a lábak), neurotoxicitása (fejfájás, álmatlanság, idegesség).

Allergiás reakciók: bőrkiütés, "Szuifon szindróma" (láz, rossz közérzet, hámló bőrgyulladás, sárgaság, nyirokcsomó-duzzanat, metgemoglobinemiâ, vérszegénység), általában fejlődik után 6-8 hetes kezelés.

Az emésztőrendszerből: máj (sárga bőr vagy ínhártyán), étvágytalanság, hányinger, hányás.

Együttműködés.

Összeférhetetlen barbiturátok és aminofenazon. A rifampicin csökkenti dapsone 7-10 alkalommal, serkenti a tevékenység a máj mikroszomális enzimek (míg az alkalmazás kezelésére lepra dapsone dózis módosítása nem szükséges, t. hogy. annak koncentrációja felett marad, MIC). Csökkenti a felszívódása didanozin, tk. hozzárendelve a puffer, semlegesítő gyomor savasságát. Előkészületek, ami hemolízis (folsav-antagonisták, t. nem. pirimetamin), növeli a toxikus mellékhatások. Trimethoprim növeli a koncentrációt (kölcsönösen). Előkészületek, kóros elváltozásokat okoz a vérkép, fokozza a mielotoxikus hatások. Aminoʙenzoatы (PABA) csökkenti bakteriosztatikus hatása ellen Mycobacterium leprae.

Overdose.

Tünetek: hányinger, hányás, hypererethism, depresszió, görcsök, metgemoglobinemiâ, erős cyanosis.

Kezelés: gyomormosás, kinevezése aktív szén (30 g) egyidejűleg a hashajtó minden 6 órát legalább 48-72 órán át (Carbon ismételt adagok csökkentése T_1/2 dapsone és monoatsetildapsona mintegy 50% hogy 12,7 nem). Vészhelyzet esetén - lassul / a metilénkék (0,05% megoldás 0,9% nátrium-klorid-oldat kezdeti sebességgel 0,1 mg / kg / h) dózisban 1-2 mg / kg (nem adható, hogy súlyos hiány glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz); újra bevezetése a metilénkék lehetőség a reakkumulyatsii methemoglobin; a nem sürgősségi helyzetekben, ha szükséges, a metilén-kék, kijelölt belső, dózisban 3-5 mg / kg 4-6 óránként.

Adagolásra és.

Belül. Amikor a lepra (kombinációban egy vagy több más protivoleproznymi azt jelenti, hogy csökkentse a másodlagos rezisztencia dapszon) beadott ciklusokban 4-5 hétig egy napos szünetet minden 6 nap. Az első ciklus alatt 2 Sun - több 50 mg 2 naponta egyszer, a következőkben 3 Sun - több 100 mg 2 naponta egyszer. Ezt követi egy szünet 2 Nap, majd tölteni a második ciklus azonos módon. A kúra - 4 ciklus. Miután a negyedik ciklus - szünet 1-1,5 hónap. A kezelés hosszú ideig, alatt 6 hónap-3 vagy annál több éve, amikor differenciálatlan és tuberkuloid alakban, 2-10 Év a határon (dimorf) lepra, -tól 2 év vége előtt életét abban az esetben, lepromatózus lepra.

Gyerekek - 1,4 mg / kg 1 naponta egyszer.

Amikor dermatitis herpetiformis Duhring - 50-100 mg 2 szer egy nap a ciklus 5-6 nap szünetet 1 nap, Természetesen - 3-5 alkalommal és több. A maximális napi adag - legfeljebb 300 mg. Miután a eltűnése a klinikai tünetek, a betegség - a fenntartó adag - 50 mg naponta, vagy heti 1-2 alkalommal. Gyerekek - a kezdeti dózis 2 mg / kg / nap, ha szükséges, növelni az adagot, majd a lehető leghamarabb, hogy csökkentse a legalacsonyabb hatékony fenntartó dózis.

Óvintézkedések.

A kezelés alatt végzett folyamatos ellenőrzését betegek, amely tartalmaz: meghatározása ALT és AST a vérben (előtt és rendszeres időközönként a kezelés során, Ha a tünetek progresszív májbetegség kezelést le kell állítani), szintjének meghatározása a karbamid-nitrogén és kreatininszint a vérben (időközönként a kezelés során károsodott vesefunkció, csökkentheti az adagot, vagy megszünteti a gyógyszer fejlesztési anurii); magatartása a vér klinikai vizsgálat, beleértve meghatározását a vérlemezkék száma, és a retikulociták (kezelés előtt, havi 1-3 hónap, majd minden hat hónapban; jelentős számának csökkenése a fehér vérsejtek, Vérlemezke-, hematokrit, vagy számának növelése retikulocita- szükséges eltávolítani a kábítószer és alapos ellenőrzése betegek); meghatározás tevékenységek glükóz-6-fosfatdegidrogenazы (szenvedő betegek kezelésére nagy kockázatú) és methemoglobin (szükséges betegeknél cianózis, szédülés, fáradtság, fejfájás vagy légszomj).

Azoknál a betegeknél, HIV-fertőzés első 2-3 hetes kezelés után a vér klinikai vizsgálatokat kell végezni 2-3 nap.

Betegeknél hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz különleges figyelmet igénylő, kapcsolatban az esélye, hogy növeli a hemolitikus hatásokat (dózis módosítására lehet szükség). A növekedést a szint methemoglobin 20% kábítószer felborult, tovább 30% (kombinálva a jelenléte a klinikai tünetek) - Mérlegeli metilénkék.

A lepra betegek meg kell felelnie a rend és a használata a teljes kezelési (hogy gyógyszert egyidejűleg). Elhagyásával kapnak még egy adagot a lehető leghamarabb, hogy a gyógyszer, de nem veszi, Ha már csaknem eljött a következő adag vagy dupla dózis.

Fogyókúra, Nem tartalmaz glutént, alatt 6 hónappal a kezelés a dermatitis herpetiformis lehetővé teheti a dózis csökkentése körülbelül 50% vagy mégse termék.

Az alkalmazás kezelésére lepra dapsone monoterápia alakulhat bakteriális rezisztencia, ajánlott, hogy együttes adása rifampicin és ethionamid. Abban az esetben, ha nehéz "visszatérés" reakciók (típus 1) ideggyulladás vagy a kezelés alatt a lepra felírt kortikoszteroidok (nagy dózisban). A fejlesztés az új vagy mérgező bőrreakciók kábítószer felborult. Meddő Államok, kapcsolódó lepra, Nem szükségessé a kezelés megszakítását. Ha 2-3 hónap (lepra) vagy több nap (dermatitis herpetiformis) kezelés nem javítja, Beszéljen orvosával. A kezelés a dermatitis herpetiformis aminobenzoates nem érinti az intézkedés a dapszon.