Betagistin: a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, szerkezet, Ellenjavallatok
Amikor ATH:
N07CA01
Betagistin: alkalmazás
Betegség és Meniere-szindróma (incl. fülzúgás és halláscsökkenés), különböző eredetű vestibularis vertigo (vertebrobasilaris elégtelenség, traumatikus encephalopathia, agyi érelmeszesedés, vesztibuláris ideggyulladás, laʙirintit, jóindulatú helyzeti szédülés után idegsebészeti műtétek).
Betagistin: farmakológiai hatás
Farmakodinamika.
A betahisztin hatásmechanizmusa csak részben ismert.. Ismert, hogy több érvényes hipotézis létezik, állati és humán vizsgálatok is alátámasztják.
A betahisztin hatása a hisztaminerg rendszerre.
Alapított, hogy a betahisztin részben agonista aktivitást mutat a H-hoz képest1-receptorok, valamint a H elleni antagonista aktivitás3-hisztamin receptorok az idegszövetben, és csekély aktivitást mutatnak a H-val szemben2-hisztamin receptorok.
A betahisztin fokozza a hisztamin metabolizmusát és felszabadulását a preszinaptikus H blokkolásával3-receptorok és a megfelelő H mennyiségének csökkentésének folyamatának indukálása3-receptorok.
A betahisztin fokozhatja a cochleáris véráramlást, valamint az egész agyban.
Vannak információk az erekben a vérkeringés javításáról stria vascularis belső fül, talán, a belső fül mikrokeringési rendszerében a prekapilláris záróizmok ellazításával. A betahisztinről azt is kimutatták, hogy fokozza az agyi véráramlást emberekben..
A betahisztin elősegíti a vesztibuláris kompenzációt.
A betahisztin felgyorsítja a vesztibuláris funkció helyreállítását egyoldalú neurectomia után állatokban, a központi vestibularis kompenzáció folyamatának stimulálása és elősegítése. Ezt a hatást a hisztamin metabolizmus és felszabadulás fokozott szabályozása jellemzi, és a H-antagonizmus eredményeként valósul meg.3-receptorok. Embereknél a betahisztin-kezelés csökkentette a vesztibuláris funkció helyreállítási idejét is a neurectomia után..
A betahisztin megváltoztatja a vestibularis magok neuronjainak aktivitását.
Az is létrejött, hogy a betahisztin dózisfüggő gátló hatással van a csúcspotenciálok kialakulására a laterális és mediális vestibularis magok neuronjaiban.
Ismert, hogy a betahisztin farmakodinámiás tulajdonságai pozitív terápiás hatást biztosíthatnak a gyógyszernek a vesztibuláris rendszerben.
A betahisztin hatékonyságát vestibularis szédülésben és Meniere-kórban szenvedő betegeken végzett vizsgálatok igazolták., amit a vertigo rohamok súlyosságának és gyakoriságának csökkentésével igazoltak.
Pharmacokinetics.
Abszorpció. Orális beadás esetén a betahisztin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus minden részében.. Felszívódás után a gyógyszer gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik, és 2-piridil-ecetsav metabolitot képez.. A betahisztin plazmaszintje nagyon alacsony.
Ezért minden farmakokinetikai elemzést a 2-piridil-ecetsav metabolit koncentrációjának mérésével végeznek a plazmában és a vizeletben..
Ha a gyógyszert étkezés közben veszi be, a maximális koncentráció (Cmax) alatti gyógyszer, mint éhgyomorra bevéve. Ugyanakkor a betahisztin teljes felszívódása mindkét esetben azonos., ami azt jelzi,, hogy a táplálékfelvétel csak lassítja a gyógyszer felszívódását.
Elosztás. A betahisztin százalékos aránya, amely a plazmafehérjékhez kötődik, kevesebb 5 %.
Biotranszformáció. Felszívódás után a betahisztin gyorsan és szinte teljesen 2-piridil-ecetsavvá metabolizálódik. (amely nem mutat farmakológiai aktivitást).
A betahisztin szájon át történő bevétele után a 2-piridil-ecetsav koncentrációja a vérplazmában (és a vizeletben) keresztül éri el maximumát 1 órával a gyógyszer bevétele után, és kb 3,5 órakor.
Levonás. 2-a piridil-ecetsav gyorsan kiválasztódik a vizelettel. A gyógyszer adagolása esetén 8-48 mintegy mg 85 % kezdeti adagot találtak a vizeletben. A betahisztin vesén vagy széklettel történő kiválasztódása elhanyagolható.
Linearitás. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyulási sebesség állandó marad 8-48 mg gyógyszer, a betahisztin farmakokinetikájának linearitását jelzi, és javasolja, hogy az érintett anyagcsereút nem telíthető.
Betagistin: Ellenjavallatok
Túlérzékenységi, peptikus fekély aktív szakaszában, tüdőasztma, phaeochromocytoma, terhesség (Én trimeszterben), gyermekkor.
Betagistin: felhasználási korlátozások
Gyomorfekély az emésztőrendszer (történelem), terhesség (És III trimeszterében), szoptatás.
Betagistin: mellékhatások
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek (hányinger, hányás, nehéznek érzi a gyomortáji és mások.), fejfájás, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés és mások.).
Betagistin: kölcsönhatás
Kutatás élő, más gyógyszerekkel való kölcsönhatások tanulmányozására irányul, nem végzett. Tekintettel a vizsgálati adatokra in vitro várhatóan nem gátolja a citokróm P450 enzimaktivitást élő.
Adat, feltételek mellett szerezték meg in vitro, jelzik a betahisztin metabolizmusának gyógyszerek általi gátlását, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz aktivitását (MAO), beleértve a MAO B altípust (pl szelegilin). A betahisztin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazásakor óvatosnak kell lenni. (beleértve a szelektíven B altípusú MAO-t).
Mivel a betahisztin egy hisztaminanalóg, a betahisztin és az antihisztamin kölcsönhatása elméletileg befolyásolhatja ezen gyógyszerek egyikének hatékonyságát.
Betagistin: túladagolás
Tünetek: fejfájás, arcpír, szédülés, tachycardia.
Kezelés: szimptomatikus.
Betagistin: Adagolásra és
Belül, по 8–16 мг 3 naponta egyszer. A dózis és időtartama recepcióval egyénileg választható.
A Betahisztin használatának jellemzői
A gyógyszeres kezelés során gondosan ellenőrizni kell a bronchiális asztmában és / vagy a gyomor- és nyombélfekélyben szenvedő betegek állapotát..
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
Terhesség. Nincsenek adatok a betahisztin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan..
Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre gyakorolt hatás értékeléséhez, embrionális / magzati fejlődés, szülés és a születés utáni fejlődés. A potenciális humán kockázat nem ismert. A betahisztint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve a tagadhatatlan szükség eseteit.
szoptatási időszak. Ismeretlen, Bejut a betahisztin az emberi anyatejbe?. Állatkísérleteket nem végeztek a betahisztin tejbe való bejutására vonatkozóan.. A gyógyszer előnyeit az anya számára össze kell vetni a szoptatás előnyeivel és a babát érintő lehetséges kockázatokkal..
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
A betahisztin a Meniere-szindróma kezelésére javallt, amelyet a fő tünetek hármasa jellemez: szédülés, halláskárosodás, Tinnitus, – valamint a vestibularis vertigo tüneti kezelésére. Mindkét állapot hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.. Ismert, hogy a betahisztin nem befolyásolta a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzéshez szükséges képességeket, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolta ezt a képességet.
Betagistin: óvintézkedések
Körültekintően kell eljárni betegek kezelésekor emésztőrendszeri fekély (incl. történelem).
