Amikor ATH:
N07CA01
Betegség és Meniere-szindróma (incl. fülzúgás és halláscsökkenés), különböző eredetű vestibularis vertigo (vertebrobasilaris elégtelenség, traumatikus encephalopathia, agyi érelmeszesedés, vesztibuláris ideggyulladás, laʙirintit, jóindulatú helyzeti szédülés után idegsebészeti műtétek).
Farmakodinamika.
A betahisztin hatásmechanizmusa csak részben ismert.. Ismert, hogy több érvényes hipotézis létezik, állati és humán vizsgálatok is alátámasztják.
A betahisztin hatása a hisztaminerg rendszerre.
Alapított, hogy a betahisztin részben agonista aktivitást mutat a H-hoz képest1-receptorok, valamint a H elleni antagonista aktivitás3-hisztamin receptorok az idegszövetben, és csekély aktivitást mutatnak a H-val szemben2-hisztamin receptorok.
A betahisztin fokozza a hisztamin metabolizmusát és felszabadulását a preszinaptikus H blokkolásával3-receptorok és a megfelelő H mennyiségének csökkentésének folyamatának indukálása3-receptorok.
A betahisztin fokozhatja a cochleáris véráramlást, valamint az egész agyban.
Vannak információk az erekben a vérkeringés javításáról stria vascularis belső fül, talán, a belső fül mikrokeringési rendszerében a prekapilláris záróizmok ellazításával. A betahisztinről azt is kimutatták, hogy fokozza az agyi véráramlást emberekben..
A betahisztin elősegíti a vesztibuláris kompenzációt.
A betahisztin felgyorsítja a vesztibuláris funkció helyreállítását egyoldalú neurectomia után állatokban, a központi vestibularis kompenzáció folyamatának stimulálása és elősegítése. Ezt a hatást a hisztamin metabolizmus és felszabadulás fokozott szabályozása jellemzi, és a H-antagonizmus eredményeként valósul meg.3
-receptorok. Embereknél a betahisztin-kezelés csökkentette a vesztibuláris funkció helyreállítási idejét is a neurectomia után..A betahisztin megváltoztatja a vestibularis magok neuronjainak aktivitását.
Az is létrejött, hogy a betahisztin dózisfüggő gátló hatással van a csúcspotenciálok kialakulására a laterális és mediális vestibularis magok neuronjaiban.
Ismert, hogy a betahisztin farmakodinámiás tulajdonságai pozitív terápiás hatást biztosíthatnak a gyógyszernek a vesztibuláris rendszerben.
A betahisztin hatékonyságát vestibularis szédülésben és Meniere-kórban szenvedő betegeken végzett vizsgálatok igazolták., amit a vertigo rohamok súlyosságának és gyakoriságának csökkentésével igazoltak.
Pharmacokinetics.
Abszorpció. Orális beadás esetén a betahisztin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus minden részében.. Felszívódás után a gyógyszer gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik, és 2-piridil-ecetsav metabolitot képez.. A betahisztin plazmaszintje nagyon alacsony.
Ezért minden farmakokinetikai elemzést a 2-piridil-ecetsav metabolit koncentrációjának mérésével végeznek a plazmában és a vizeletben..
Ha a gyógyszert étkezés közben veszi be, a maximális koncentráció (Cmax) alatti gyógyszer, mint éhgyomorra bevéve. Ugyanakkor a betahisztin teljes felszívódása mindkét esetben azonos., ami azt jelzi,, hogy a táplálékfelvétel csak lassítja a gyógyszer felszívódását.
Elosztás. A betahisztin százalékos aránya, amely a plazmafehérjékhez kötődik, kevesebb 5 %.
Biotranszformáció. Felszívódás után a betahisztin gyorsan és szinte teljesen 2-piridil-ecetsavvá metabolizálódik. (amely nem mutat farmakológiai aktivitást).
A betahisztin szájon át történő bevétele után a 2-piridil-ecetsav koncentrációja a vérplazmában (és a vizeletben) keresztül éri el maximumát 1 órával a gyógyszer bevétele után, és kb 3,5 órakor.
Levonás. 2-a piridil-ecetsav gyorsan kiválasztódik a vizelettel. A gyógyszer adagolása esetén 8-48 mintegy mg 85 % kezdeti adagot találtak a vizeletben. A betahisztin vesén vagy széklettel történő kiválasztódása elhanyagolható.
Linearitás. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyulási sebesség állandó marad 8-48 mg gyógyszer, a betahisztin farmakokinetikájának linearitását jelzi, és javasolja, hogy az érintett anyagcsereút nem telíthető.
Túlérzékenységi, peptikus fekély aktív szakaszában, tüdőasztma, phaeochromocytoma, terhesség (Én trimeszterben), gyermekkor.
Gyomorfekély az emésztőrendszer (történelem), terhesség (És III trimeszterében), szoptatás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek (hányinger, hányás, nehéznek érzi a gyomortáji és mások.), fejfájás, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés és mások.).
Kutatás élő, más gyógyszerekkel való kölcsönhatások tanulmányozására irányul, nem végzett. Tekintettel a vizsgálati adatokra in vitro várhatóan nem gátolja a citokróm P450 enzimaktivitást élő.
Adat, feltételek mellett szerezték meg in vitro, jelzik a betahisztin metabolizmusának gyógyszerek általi gátlását, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz aktivitását (MAO), beleértve a MAO B altípust (pl szelegilin). A betahisztin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazásakor óvatosnak kell lenni. (beleértve a szelektíven B altípusú MAO-t).
Mivel a betahisztin egy hisztaminanalóg, a betahisztin és az antihisztamin kölcsönhatása elméletileg befolyásolhatja ezen gyógyszerek egyikének hatékonyságát.
Tünetek: fejfájás, arcpír, szédülés, tachycardia.
Kezelés: szimptomatikus.
Belül, по 8–16 мг 3 naponta egyszer. A dózis és időtartama recepcióval egyénileg választható.
A gyógyszeres kezelés során gondosan ellenőrizni kell a bronchiális asztmában és / vagy a gyomor- és nyombélfekélyben szenvedő betegek állapotát..
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
Terhesség. Nincsenek adatok a betahisztin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan..
Az állatkísérletek nem elegendőek a terhességre gyakorolt hatás értékeléséhez, embrionális / magzati fejlődés, szülés és a születés utáni fejlődés. A potenciális humán kockázat nem ismert. A betahisztint nem szabad terhesség alatt alkalmazni, kivéve a tagadhatatlan szükség eseteit.
szoptatási időszak. Ismeretlen, Bejut a betahisztin az emberi anyatejbe?. Állatkísérleteket nem végeztek a betahisztin tejbe való bejutására vonatkozóan.. A gyógyszer előnyeit az anya számára össze kell vetni a szoptatás előnyeivel és a babát érintő lehetséges kockázatokkal..
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
A betahisztin a Meniere-szindróma kezelésére javallt, amelyet a fő tünetek hármasa jellemez: szédülés, halláskárosodás, Tinnitus, – valamint a vestibularis vertigo tüneti kezelésére. Mindkét állapot hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.. Ismert, hogy a betahisztin nem befolyásolta a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzéshez szükséges képességeket, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolta ezt a képességet.
Körültekintően kell eljárni betegek kezelésekor emésztőrendszeri fekély (incl. történelem).
Ez az oldal cookie-kat és szolgáltatásokat használ technikai adatok gyűjtésére a látogatóktól a teljesítmény biztosítása és a szolgáltatás minőségének javítása érdekében.. Oldalunk használatának folytatásával, automatikusan beleegyezik ezeknek a technológiáknak a használatába.
Read More