Atazanavir

Amikor ATH:
J05AE08

Farmakológiai hatás

Antivirális szer. A HIV proteáz gátló azapeptidnym. Ingibiruet vírus-specifikus feldolgozást vírusos Gag-Pol fehérjék igen a HIV-fertőzött sejtekben, megakadályozza az érett virions kialakulását, és megfertőzheti más sejtek.

Pharmacokinetics

Az adatokat nem biztosított.

Bizonyság

Kezelés a HIV-fertőzés (más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva).

Adagolási séma

A belsejében. Dózis, és a rendszer a kezelést, állítsa be a kombinációs terápia és a klinikai helyzet összetételétől függően.

Mellékhatás

A központi és perifériás idegrendszer: gyakran – fejfájás, álmatlanság, Perifériás idegrendszeri tünetek; ritkán – nyugtalan álmok, emlékezetkiesés, zűrzavar, álmosság, szorongás, depresszió, alvászavarok.

Az emésztőrendszer: Gyakran – sárgaság; gyakran – hasfájás, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás; ritkán – dizgézia, felfúvódás, gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, rigó, szájszárazság, étvágytalanság, fokozott étvágy, májgyulladás; egyes esetekben – hepatosplenomegalia.

Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkán – arthralgia, izomsorvadásban, izomfájás; ritkán – myopathia.

A húgyúti rendszer: ritkán – vérvizelés, gyakori vizelés, proteinuria; egyes esetekben – fájdalom a vese környékét, Urolithiasis betegség.

Allergiás reakciók: ritkán – csalánkiütés.

Bőrreakciók: gyakran – kiütés; ritkán – kopaszság, viszket; ritkán – értágulatot, kiütés vezikulobulleznaâ.

Anyagcsere: gyakran – lipodisztrófiában; ritkán – fogyás, súlygyarapodás.

A laboratóriumi paraméterek: össz-bilirubin (a domináns a növekvő indirekt bilirubin), szint növelése amiláz, kreatin, GOLD, IS, lipáz, neutropenia.

Más: gyakran – általános gyengeség, ikteričnost′ skler; ritkán – mellkasi fájdalom, fáradtság, láz, általános rossz közérzet, gynecomastia.

Ellenjavallatok

Súlyos májkárosodás, gyermek- és serdülőkorban fel 18 év, a rifampicin egyidejű fogadására, túlérzékenység a atazanaviru.

Terhesség és szoptatás

A terhesség atazanavir megfelelő és jól kontrollált tanulmányok nem kerül sor. A használat lehetséges abban az esetben,, ha a várható terápia előnyét az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.

Ha szükséges, a szoptatás alatti alkalmazásról abba kell hagynia a szoptatást.

Vigyázat!

Nem ajánlott ugyanabban az időben, főként CYP3A4 induktorai (incl. gyógyszerekkel orbáncfű), drogokkal, amelyek alapján a CYP3A4 szubsztrátok, egy szűk terápiás (incl. a astemizolom, terfenadin, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridilt, ergotaminom, digidroergotaminom, èrgonovinom, metilèrgonovinom).

Nem javasolt egyidejű alkalmazásának kombinációja atazanavir + ritonavir és más proteáz inhibitorok.

Óvatosan a betegek enyhe vagy közepesen súlyos máj elégtelenség vonatkozik, tk. atazanavir metabolizálódik, főleg a májban, fennáll a veszélye, egyre nagyobb a vérplazmában a koncentrációja, és. Azoknál a betegeknél, vírusos hepatitis b vagy c, vagy ellenőrzött, transzaminázok nőtt kezelés előtt, fokozott a további növelése transzaminázok.

Amikor látod a súlyos bőr kiütések alkalmazás atazanovira kellet volna megáll.

A betegek kezelés szemben A és B hemofília típusú proteáz inhibitorok leírt vérzés, incl. Cutan vérzés és a spontán hemarthrosis. Néhány ezek a betegek szükséges a VIII-as faktor bevezetése. Több mint a fele a kezelt betegek proteáz inhibitorok volt továbbra is, vagy egy szünet után ismét. Proteáz inhibitorok terápia és ezek az események közötti ok-okozati összefüggés nem bizonyított.

Ha egyidejű alkalmazása a felodipinom, nifedipin, nikardipinom és a verapamil mutatja adag titrálása kalcium-csatorna blokkolók, és ellenőrzési ECG.

Gyógyszer kölcsönhatások

Mert atazanavir metabolizálódik a májban, főként CYP3A4 izofermenta részvételével, valamint a más kábítószerek használata, ezen adatok izofermentom (incl. kalcium-csatorna blokkolók, a HMG-CoA reduktáz gátlók és inhibitorok PDE gátlók 5, beleértve a sil′denafil, tadalafil, A vardenafil) növelheti az egyik összetevője, a vérplazmában a koncentrációja a. Ez vezethet fokozott prolongirovaniû és a terápiás és oldalsó hatások a PDE gátló 5.

Atazanavir a izofermenta alapján a CYP3A4 induktorai használatával együtt (incl. a rifampicin) csökkentheti a atazanavir-plazma koncentrációja és csökkentik hatékonyságát.

Rifampicin csökkenti a tevékenység a legtöbb proteáz inhibitorok mellet kb 90%.

Atazanavir, inhibitorok használatával együtt izofermenta alapján a CYP3A4 növelheti a vérplazmában a koncentrációja atazanavir.

Èfavirenz csökkenti a atazanavir alkalmazása mellett.

Várható, hogy nevirapine, mint az induktor főként CYP3A4, csökkentheti a hatását atazanavir (egyidejű használata nem javasolt).

Indinavir okozhat giperbilirubinemiû, Ezért a atazanavir egyidejű használata nem ajánlott.

Atazanavir használatával együtt saquinavir barátait hatékonyságát csökken.

Ritonavir használatával együtt atazanavir-koncentráció a plazmában nőtt.

Antacidok (és gyógyszerek, Antacidumok tartalmazó) csökkenti a a gyomor savtartalma gyümölcslé, Ezért a atazanavir felszívódását csökkenti.

Atazanavir használatával együtt növelheti a plazma-koncentrációját a lidokain (szisztémás használatra), amiodaron (különleges óvatosság és terápiás koncentrációinak e gyógyszerek), xinidina (alkalmazásának kombinációja atazanavir + ritonavir és hinidine ellenjavallt).

Ha a kérelmező növelheti a toxicitását, a irinotekana köszönhetően lassítják az anyagcserét.

Nem ajánlott a lovastatinom és a simvastatinom egyidejű alkalmazása.

Atazanavir súlyosbíthatja a diltiazem és annak metabolitja dezacetil diltiazem hatásait (Javasoljuk, hogy csökkenti az adagot a diltiazem, a 50% és ellenőrzési ECG).

A bepridilom lehetséges meglévők nehéz fejlesztési és/vagy életveszélyes reakciók használatával együtt (alkalmazás, atazanavir, ritonavir + bepridilom ellenjavallt kombinációja).

Atazanavir hatása alatt növelheti a művelet atorvastatin, tseriwastatina és növeli az izomkárosodás, beleértve a rhabdomyolysis (egy különleges óvatosság alkalmazása mellett).

Hisztamin H₂-receptor antagonisták és protonpumpa-inhibitorok, csökkenti a atazanavir plazma koncentrációja, ami vezethet alacsonyabb a terápiás hatása, vagy a rezisztencia kialakulása.

Ziklosporinom használatával együtt, takrolimusom, sirolimusom növeli a plazma Immunszuppresszánsok koncentrációjának (Ajánlatos, hogy a terápiás koncentráció ellenőrzése).

Együtt a használata a klaritromicin volt egy nagyobb koncentráció a plazma a vér., hogy okozhat növekedését a QT-intervallum (igényel kisebb adag antibiotikum 50%).

Rifabutin használatával együtt növekszik a hatékonyság atazanavir (Ajánlatos, hogy csökkentse a dózis rifabutin, hogy 75%).

Ketokonazol és itrakonazol javíthatja koncentrációja atazanavir és ritonavir plazmában.

Warfarin használatával együtt van a veszélye a súlyos és/vagy életveszélyes vérzés miatt fokozott aktivitás a warfarin (Ajánlott, ha az INR a monitoring).