THIZERCIN

Aktivna tvar: Levomepromazin
Kod ATH: N05AA02
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Kod KFU: 02.01.01.01
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijela, krug, blago izdubljen, bez mirisa.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, natrijev škrob glikolat, povidon, mikrokristalna celuloza, krumpirov škrob, laktoza, Titan dioksid, gipromelloza, dimetikon.

50 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, jasno, bez mirisa.

Pomoćne tvari: natrijev bisulfit, Vitamin C, voda d / i.

1 ml – bezbojne staklene bočice (5) – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik (anksiolitik) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, umirenje (snotvornoe), analgetik, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Antipsihotik učinak zbog blokade dopamina D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Sedativni učinak zbog blokade adrenergičnih receptora formiranja retikularnim od moždanog debla; protiv povraćanja učinak – блокадой допаминовых D₂-receptora okidač zona povraćanje centar; hypothermic učinak – blokada dopaminske receptore u hipotalamusu.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, od “классических” neuroleptici. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-3 ne.

Nakon i / m uvod (C)_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 30-90 m.

Distribucija

Prodire histohematogenous barijere, uključujući Geb, распределяется в органах и тканях.

Metabolizam

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, izlučuju u mokraći. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Odbitak

T_1/2 je 15-30 ne.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Svjedočanstvo

— психомоторное возбуждение различной этиологии: shizofrenija (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, epilepsija;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, zabrinuto, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, Sredstva za opće anestezije, antihistaminici;

- Bol (Tic douloureux, neuritis facijalnog živca, herpes zoster).

Režim doziranja

U postavljen, Početna doza 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 mg / dan. Средние суточные дозы составляют 200-300 mg.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

U амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами lijek primjenjuje u dnevnoj dozi 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteralnu препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Dnevna doza je 75-100 mg, razdelennaya od 2-3 ubrizgavanje, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Ako je potrebno, dnevne doze za 200-250 mg.

Unesite / m (duboko) ili u infuziju.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 mg) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (dekstroza) и вводить медленно через капельницу.

Bolesnika s психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: zajednička – smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; moguće – tahikardija, Adams 'bolest, QT produljenje (аритмогенный эффект, тахикардия типа “okretati se na prstima”). Prilikom primanja doze fenotiazinovogo nekoliko slučajeva iznenadne smrti (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Od hematopoetskog sustava: pancitopenija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija.

CNS: mamurluk, vrtoglavica, umor, zbunjenost, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, napadaji, intrakranijalna hipertenzija, neuroleptički maligni sindrom (NMS).

Na dijelu endokrinog sustava: galaktoreja, menstrualnih nepravilnosti, mastalgïya, gubitak težine. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Iz mokraćnog sustava: обесцвечивание мочи, kršenja mokrenje.

Iz probavnog sustava: suha usta, nelagoda u trbuhu, mučnina, povraćanje, zatvor, jetra (žutica, kolestaza).

Dermatološke reakcije: osjetljivost, эritema, pigmentacija.

Na dijelu tijela vida: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentnaya retinopatija.

Alergijske reakcije: grkljana edem, periferni edem, anafilaktoidne reakcije, bronhospazam, osip, eksfolijativni dermatitis.

Drugi: hipertermija (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Kontraindikacije

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, pružajući depresivno djelovanje na središnji živčani sustav (alkohol, Opći anestetici, hipnotici);

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

— задержка мочи;

- Parkinsonova bolest;

- Multipla skleroza;

- Miastenija;

— гемиплегия;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;

- Teška bubrežna insuficijencija;

- Teškim oštećenjem jetre;

- Teška hipotenzija;

— угнетение костномозгового кроветворения (agranulocitozu);

- Porfirije;

- Dojenje;

- Djeca do 12 godina;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

IZ oprez применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, osobito u starijih osoba (srčani mišić vodljivost, Aritmija, sindrom kongenitalne produljenje QT intervala).

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće, osim, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, CNS depresivi, ингибиторами МАО и препаратами, imaju antikolinergijsko djelovanje.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Osim, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 m. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. NMS – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hipertermija, mišića krutosti, zbunjenost, disfunkcija autonomnog živčanog sustava (нестабильное АД, tahikardija, aritmija, znojenje), повышение концентрации КФК, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) i akutno zatajenje bubrega. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® treba prestati odmah.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, povraćanje, glavobolja, tremora, Pretjerano znojenje, tahikardija, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, uključeno. levomepromazine, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (za vrijeme 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Praćenje laboratorijskih parametara

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, pokazatelji rada jetre (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, EKG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Predozirati

Simptomi: hipotenzija, нарушения проводимости в сердечной мышце (QT produljenje, tip ventrikularne tahikardije “okretati se na prstima”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (do kome), ekstrapiramidalni simptomi, umirenje, napadaji.

Liječenje: oživljenje, simptomaticheskaya terapija. Spetsificheskiy ne poznat protuotrov. Prisilno diureza, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Interakcije lijekova

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; Inhibitori MAO, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, imaju antikolinergijsko djelovanje (triciklički antidepresivi; histamin H₁-Receptori, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, Skopolamin, Sukcinilholin) из-за усиления антихолинергических эффектов (paralitički ileus, zadržavanje mokraće, glaukom), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; sa sredstvima, CNS depresivi (opioidnыe analygetiki, Sredstva za opće anestezije, anksiolitik, седативные и снотворные, triciklički antidepresivi), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® na središnji živčani sustav; sa sredstvima, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (uključeno. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; s oralnim hipoglikemicima, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; sa sredstvima, produljenje QT intervala (некоторые антиаритмики, makrolidni antibiotici, противогрибковые средства производные азола, cisapridi, neki antidepresivi, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Stoga, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; etanola, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 sata prije ili poslije 4 h nakon primjene antatsidnykh sredstava, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® Pripreme, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Lijek u obliku tableta, premazan, следует хранить в недоступном для детей месте, na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, zaštićena od svjetla, na temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.