Streptomicin (Oznaka A07AA04)
Kod ATH:
A07aa04
Svojstvo.
Aminoglikozidi sam generacije, TB droge stimulansi. Producyruetsa blistava gljive Streptomyces globisporus streptomycini ili druge srodnih organizama.
Streptomicin sulfat, prah ili porozna masa bijela ili gotovo bijela, Gor′kovataâ okus. Higroskopan. Gotovo nerastvorim u etanolu, xloroforme, eter; lako topljiv u vodi. Tako, topljivost (u mg/ml) na 28 ° C: voda >20; metanol 0,85; etanola 0,30; izopropanol 0,01; benzin 0,015; ugljik tetraklorid 0,035; eter 0,035. Stabilan je u malo Srijeda, lako uništeno u otopine jake kiseline i lužine kada zagrijava. Molekularna težina 1457,39.
Streptomicin sulfat u / m, u (kako bi se utjecaj na crijevnu floru), ubrizgava u tjelesne šupljine. Za injekciju pod ljuske mozga s meningitisom koristeći samo streptomicin-hlorkal′cievyj kompleks (Dupli soli streptomicin hidroklorida i kalcijev klorid), koji ima manje taj učinak, od drugih lijekova streptomicin. Toksičnost streptomicin kompleks hlorkal′cievogo puno, Stoga, koriste u slučaju nužde.
Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra antibakterijska, baktericid, TB.
Aplikacija.
Različitih lokalizacija tuberkuloze (uključeno. tuberkulozan meningitisa) u kombinaciji s drugim sredstvima protiv TB, spolno granulom, tulyaremiya, Bruceloza, Kuga, bakterijskom endokarditisu (zajedno s penicilinom, ampicilin ili vankomitinom), crijevne infekcije i infekcije mokraćnog sustava (Nakon uspostave osjetljivost).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost (uključeno. ostali aminoglikozidi povijest), organski poraz VIII par glava živce, ozbiljna kronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremija.
Ograničenja.
Miastenija, parkinsonizm, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati povredu neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnim mišićima), bolesti krvi, sklonost krvarenja, cerebrovaskularni nesreća, okluzivne bolesti, zatajenje srca II-III stoljeća., teška i ISHEMIJSKA bolest srca, Nedavno infarkta miokarda, kronično zatajenje bubrega, degidratatsiya, jetra, starije i dječja dob, neonatalnog razdoblja, uključeno. u nedonoščadi.
Trudnoća i dojenje.
Tijekom trudnoće, koriste se samo za zdravlje (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani). Koncentracija streptomicin u krvi je obično manje 50% u majčinoj krvi. Streptomicin zbog gluhoće u djece, majkama koje ne dobivaju u trudnoći. Prodire kroz posteljicu, u serumu koncentraciju fetusa, komponente o 50% od koncentracija u serumu majke. Pruža nefro- i ototoxic učinke na fetus.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)
U malim količinama iz majčino mlijeko, može utjecati na crijevnu mikrofloru, Međutim, zbog niske apsorpcije iz crijeva, druge komplikacije u djece nije registriran. Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, apneje mišiće, tlačenje neiromyshecna prijenos (mišićna slabost, otežano disanje), mamurluk, klonus, parestezija, napadaji, vestibularni i labirinta poremećaji (nestabilan hod, nekoordinirani pokreti, vrtoglavica, mučnina, povraćanje), orotoksičnosti (šum ili zujanje u ušima, osjećaj "zapara" uho, smanjenje sluha, do potpune gluhoće), neuritis facijalnog živca (peckanje u lice, parestezija), ambliopija, periferni neuritis, araxnoidit, encefalopatija; rijetko je neuromuskularne blokade, a uvod s miorelaxanthami (otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja, respiratorni arest).
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): otkucaj srca, tahikardija, povećana krvarenje, tromba- i leukopenija, pancitopenija, gemoliticheskaya anemije, eozinofilija.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, dysbiosis, proljev, abnormalna funkcija jetre (povećanje jetrenih transaminaza, giperʙiliruʙinemija).
Uz genitourinarnog sustava: nefrotoksičnost (značajno povećanje ili smanjenje učestalosti mokrenja, oligurija, polyuria, albuminurija, hematurija).
Alergijske reakcije: svrabež, osip, dermahemia, osip, angioedem, anafilaktički šok.
Drugi: groznica, dermatitis, bol u zglobovima; lokalne reakcije — hiperemije i bol na mjestu injekcije.
Suradnja.
U kombinaciji s penitsillinami kolesterol ili sinergija za određene aerobes. Međutim, to je neprihvatljivo da zbuniti streptomicin u jedan sprite ili infuziju sustava s beta-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini), i heparin zbog fizikalno nekompatibilnost. Indometacin, fenilbutazon i drugih NSAID, krše bubrega protok krvi, može usporiti izlučivanje streptomicin iz tijela. Uz istodobno i / ili sekvencijalnu uporabu dva i više aminoglikozida (neomicin, gentamicin, monomicin i tobramycin, netilmicin, amikacin) njihovo antibakterijsko djelovanje oslabljeno (Natječaj za mehanizma "hvatanje" mikrobnih stanica), i toksični učinci pojačavaju. Ne treba se koristiti zajedno s viomycin, polimiksinom (B), metoksifluranom, амфотерицином B, etakrinska kiselina, vankomicin, kapreomicin i drugi GTR- i nefrotoksični agenti, i furosemid. U programu sa sredstvima za inhalacijske anestezije, uključeno. metoksifluranom, kurarepodobnymi droge, opioidni analgetici, magnezij sulfat i polimiksinami za injektiranje, kao i velike količine transfuzija krvi s citrat konzervans poboljšane neuromuskularne blokade. Smanjuje učinkovitost lijekova antimiastenicheskih (tijekom i nakon liječenja streptomicin potrebna doza prilagodbe antimiasteniceskih sredstava).
Predozirati.
Simptomi: neuromuskularna blokada do prestanka disanja, dojenčad — ugnjetavanja CNS (labavost, stupor, koma, duboka respiratorne depresije).
Liječenje: kalcijev klorid / u, antiholinesteraznye alata (Neostigmine n/a), simptomaticheskaya terapija, ako je potrebno - IVI.
Doziranje i uprava.
/ M, intratrahealno, intrabronhialno (u obliku aerosola), vnutrikawernozno, u (za topikalno liječenje infekcija PROBAVNOG trakta). U tuberkuloze: / M, pod dozu za odrasle-0,5-1 g, dnevno - 1 g (Maksimalna dnevna doza - 2 g), Unijeti 2 - 3 puta tjedno za 3 mjeseci ili više; djece i adolescenata – po stopi od 15-20 mg/kg/dan/m, Maksimalna dnevna doza za djecu je 0,5 g, za mlade- 1 g. I u obliku aerosola, intratrahealno — odraslih 0,5-1 g 2 - 3 puta tjedno. Vnutrikawernozno-insuflaciju fini prah i leće 10% Otopina za 0, 25-0,5 g/dan (ne više 1,0 g / dan), u smislu kirurške bolnice.
Infekcije s nontuberculous etiologije: / M, djecu i odrasle po stopi od 15 mg / kg / dan (ne više 2,0 g / dan), golf 7-10 (ne više 14) dana.
Bolesnika s arterijskom hipertenzijom i ISHEMIJSKA bolest srca liječenje započinje smanjene doze (0,25 g / dan), s povećavanjem doze dobru izdržljivost u normalu. Ako bilo koji od bubrega dozu na temelju klirensa kreatinina: Kada Cl kreatinina 50-60 ml/min-ne više od 0,5 g, 40-50 mL/min-ne više od 0,4 g.
Mjere opreza.
Zbog visoke toksičnosti i moguć razvoj otpornosti mikroorganizama u druge infekcije (osim tuberkuloze) To bi trebao biti strogo ograničen. Prethodno lečenym streptomicin TB bolesnika treba odrediti nakon laboratoriju utvrditi osjetljivost bolesnika izdvojila m.. U starijih bolesnika, dnevnu dozu treba smanjiti. Novorođenčadi i dojenčadi streptomicin je propisan samo iz zdravstvenih razloga. Liječenje treba biti pod strogim liječničkim nadzorom. Ako postoje čimbenici rizika za toksične učinke treba redovito utvrditi vršne i rezidualne koncentracije streptomicin u serumu (provoditi terapijski nadzor). Prije i tijekom liječenja treba redovito pratiti funkcije VIII par glava živce (Audiogram, kaloričeskie uzorak) i bubrega. Na prvi znak GR- ili nefrotoksicski lijekova poništio. Ljudi, dugoročno kontakt s streptomicin (medicinsko osoblje, farmaceuti, radnici u farmaceutskim poduzećima), može se razviti iritacija kože. To izbjeći ovaj, to je potrebno promatrati mjere opreza (radne rukavice, itd.)
Doza izračunati masu (Težina) izraz ili aktivnost jedinica (ED); 1 Je jednaka 1 µg streptomicin kemijski čistog uma. S obzirom loša raspodjela masnog tkiva aminoglikozida, bolesnici, tjelesna težina premašuje idealno više od 25%, dnevna doza, izračunava se na stvarne tjelesne težine, mora biti smanjena 25%. Kod nedovoljno hranjenih pacijenata povećati dozu 25%.