Sildenafil

Kod ATH:
G04BE03

Svojstvo.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, topljivost u vodi 3,5 mg / ml.

Farmakološko djelovanje.
Poboljšajte erektilnu funkciju.

Aplikacija.

Prekršaj erekcija.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, nitrata terapija.

Ograničenja.

Anatomska deformacija penisa (angulacija, kavyernoznyi fibroze, Peyronie bolest), bolest, predispoziciju za razvoj prijapizam (multiplog mijeloma, drepanocytemia, leukemija), povećana sklonost krvarenja, pogoršanje želučanog čira i čira dvanaesnika, nasljedna retinitis pigmentosa, abnormalna funkcija jetre, uključeno. ciroza, teška bubrežna insuficijencija (CI kreatinina manji od 30 ml / min), teška hipertenzija (BP iznad 170/110 mmHg.) i hipotenzija (BP ispod 90/50 mmHg.), anamnestički naznake iskazane u prethodnim 6 mjeseci infarkta miokarda, život opasne aritmije, zastoj srca, nestabilne angine, istodobna primjena lijekova, inhibiraju CYP3A4.

Nuspojave.

Nuspojave sildenafil, dobio je prilagodba doze, promatraju u placebom kontroliranim ispitivanjima i označen na ≥2% bolesnika, uzimanja sildenafila, s učestalošću više od placeba (u zagradi % pojava placebo).

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja 16% (4%), vrtoglavica 2% (1%), ispiranje 10% (1%), zamagljen vid (promjena boje, osjetljivost na svjetlo, zamagljen vid) 3% (0%).

Iz dišnog sustava: nosna kongestija 4% (2%).

Na dijelu probavnog trakta: dispepsija 7% (2%), proljev 3% (1%).

Uz genitourinarnog sustava: infekcije urinarnog trakta 3% (2%).

Za kožu: osip 2% (1%).

Ostale nuspojave, Dating usporedivu brzinu (više 2%) u skupini koja je primila placebo skupine i sildenafil: infekcije dišnog sustava, bol u leđima, simptomi slični gripi, artralgija.

U studijama s fiksnom dozom dispepsije (17%) i zamagljen vid (11%) istaknuo češće, kada uzimanje sildenafila 100 mg u usporedbi sa nižim dozama. Korištenje doze, nego što je preporučeno, promatrane slične nuspojave, ali s većom učestalošću.

Nuspojave sildenafil, uočeno u placebom kontroliranog ispitivanja i javljaju s frekvencijom od manje od 2% (komunikacija s sildenafila nije jasno).

Od živčani sustav i osjetilne organe: astenija, vrtoglavica, migrena, hipertenzija, ataksija, tremor, neuralgija, slabljenje refleksa, parestezija, gipesteziya, nesvjestica, depresija, poremećaj spavanja (nesanica / pospanost), konjunktivitis, fotofobija, krvarenja u očnu jabučicu, midriaz, Katarakt, Xerophthalmia, bol u zjenice i uši, zujanje u ušima, gluhoća.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): hipotenzija, ortostatska hipotenzija, tahikardija, otkucaj srca, ishemija miokarda, angina, kardiomiopatija, zastoj srca, EKG promjene, uključeno. AV блокада, Srčani zastoj, cerebralna tromboza, anemija, leukopenija.

Iz dišnog sustava: upala grla, upala sinusa, laringit, bronhitis, dispnoé, povećanje u broju sputuma, povećana kašalj, bronhijalne astme.

Na dijelu probavnog trakta: upala jezika, zapaljenje desni, stomatitis, suha usta, disfagija, ezofagitis, mučnina, gastritis, gastroenteritis, kolitis, rektalna krvarenja, promjene biokemijskih parametara jetre.

Metabolizam: žeđ, gipernatriemiya, giht, hiperuricemija, labilynыy dijabetesa, Hyper- i hipoglikemija.

Uz genitourinarnog sustava: nokturije, često mokrenje, cistitis, urinarne inkontinencije, abnormalna ejakulacija, anorgazmija, oticanje genitalija, ginekomastija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artritis, artroza, ossalgia, mialgija, miastenija, Ruptura tetive, tendosinoviit, sinovitis.

Za kožu: osip, herpes simplex, svrab, Koža ulceracija, kontaktni dermatitis, eksfolijativni dermatitis.

Drugi: periferni edem, uključeno. oticanje lica, bolni sindromi, uključeno. bol u trbuhu i prsima, slučajni padovi, rane i ozljede, Znojenje, zimica, osjetljivost, šok, alergijske reakcije.

Suradnja.

Jedna doza antacid (magnezijev hidroksid / aluminijevog hidroksida) istovremeno s sildenafila ne utječe na njegovu biodostupnost. Poboljšava hipotenzivni učinak nitrata (istodobni prijem kontraindiciran) i anti-trombocitnog efekta natrij nitroprusid. Kad istodobno s acetilsalicilnom kiselinom (150 mg) To ne povećava vrijeme krvarenja. Inhibitori CYR3A4 (cimetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromicin i drugi.) povećanje koncentracije u plazmi sildenafila (posebno, cimetidin u tijeka misli ili drijemeža 800 mg - na 56%, prilikom uzimanja sildenafila 50 mg) i smanjiti svoj izlučivanje. U pojedinačnoj dozi 100 mg sildenafila na pozadini ravnotežne koncentracije eritromicina (recepcija 500 mg dva puta dnevno za 5 dana) Sildenafil AUC se povećava za 182%, Protiv pozadina od ravnotežne koncentracije sakvinavirom (1200 mg 3 jednom dnevno) C_maksimum Sildenafil povećava za 140%, AUC - на 210%. Jedna doza 100 mg sildenafila na pozadini ravnotežne koncentracije ritonavira - potentni inhibitor citokroma P450 (400 mg 2 jednom dnevno), To dovodi do 4 puta (na 300%) povećanje C_maksimum i 11 puta (na 1000%) povećanje AUC sildenafila. Sildenafil nema učinka na farmakokinetiku ritonavira i sakvinavira. Inhibitori CYP2C9 (tolbutamid, varfarin), CYP2D6 (selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina, triciklički antidepresivi), tiazidы i tiazidopodobnыe diuretik, petlevыe i diuretik kaliйsberegaющie, ACE inhibitori, antagonisti kalcija, beta-blokatori i induciraju citokroma P450 (rifampicin, barbiturati) nema utjecaja na farmakokinetiku sildenafil. Očekivani, da, uzimajući sildenafil s CYP3A4 induktora (rifampicin i slično.), da će se smanjiti koncentraciju plazme. AUC aktivnog metabolita povećana je sildenafil 62% uz pretpostavku petlevыh i kaliйsberegaющih diuretik i 102% - Kada dobijete nespecifičnih beta-blokatora (Klinički značaj tih učinaka nije definiran). Nije bilo nikakvih znakova interakcije s amlodipina (5 i 10 mg): Prosječna dodatno smanjenje krvnog tlaka u ležećem položaju (sAD na 8 mmHg., DAD na 7 mmHg.) usporediti s onima postignutim s jednim sildenafila u zdravih dobrovoljaca. Ne pojačava hipotenzivni učinak alkohola na zdravim dobrovoljcima, u koncentraciji od alkohola u krvi 80 mg / dL.

Predozirati.

Simptomi: u studijama na zdravim dobrovoljcima u jednoj dozi do 800 mg sildenafil opaža povećana težina nuspojava.

Liječenje: simptomatičan. Dijaliza je neučinkovito, jer visoki stupanj vezanja sildenafila i njegovih metabolita u plazmi proteina.

Doziranje i uprava.

U, otprilike 1 sata prije spolnog odnosa, 50 mg. S obzirom na učinkovitost i podnošljivost doze može se povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg. Maksimalna dnevna doza 100 mg, Najveća preporučena učestalost prijema - 1 jednom dnevno.

Mjere opreza.

Prije uzimanja dijagnosticirati erektilne disfunkcije, utvrđivanje njegove moguće uzroke i izbor adekvatnog tretmana je potrebno izraditi kompletnu medicinsku povijest i provesti temeljit fizički pregled, te urološki, osobito u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima u podlozi, što je povećalo seksualna aktivnost je nepoželjno (npr, u teškim oblicima bolesti koronarnih arterija i hipertenzije). Bolesnici stariji 65 godina, s jetre i teške bubrežne insuficijencije (CI kreatinina manji od 30 ml / min), kao i istovremenu upotrebu inhibitora citokroma P450 3A4 (eritromicin, ketokonazol, itrakonazol, sakvinavir i drugi.), početna doza je 25 mg. Istodobno uzimanje ritonavir maksimalnu jednu dozu ne smije prelaziti 25 mg za 48 ne.

Postoje post-marketinška izvješća o rijetkim slučajevima erekciju, nastavlja tijekom 4 ne, i prijapizam, zahtijevaju hitnu liječničku pomoć kako bi se spriječilo oštećenje tkiva penisa i nepovratne erektilnu disfunkciju.

Sigurnost tijekom uzimanja Viagre s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nije studirao, istovremeno se ne preporuča.

Nije indiciran za upotrebu u novorođenčadi, Djeca i žene.