Oseltamivir

Kod ATH:
J05AH02

Farmakološko djelovanje

Protuvirusno sredstvo. To je prolijek, aktivni metabolit (oselytamivir -karboksilata) koji selektivno inhibira virus gripe neuraminidaze Vrste i B. Neuraminidaze je glikoprotein, koji katalizira cijepanje veze između terminalne sialične kiseline i šećera, čime se doprinosi širenju virusa u respiratornom traktu (Izlazni virusi iz inficiranih stanica i prodiru epitelne stanice dišnog sustava, sprečavanje inaktivaciju virusa epitela sluznice). Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica, a natječe inhibira neuraminidaze. Ona zaustavlja rast virusa gripe in vitro i potiskuje virusnu replikaciju i patogenost in vivo. To smanjuje dodjelu virusa influence A i B iz tijela.

Nema utjecaja na proizvodnju antitijela u odgovoru na cjepivo inaktiviranog gripe.

Učestalost rezistentnih kliničkih izolata virusa 2%.

Farmakokinetika

Nakon ulaska gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, Ne ovisi apsorpcija da vrište. To ima za posljedicu “Prvi prolaz” kroz jetru. Crijevnim i jetrenih esteraza prevesti u aktivni metabolit. 75% oralna doza dosegne sistemsku cirkulaciju kao aktivni metabolit, manje 5% – kao polaznog materijala. Koncentracije u plazmi i na predlijeka, i aktivni metabolit proporcionalne dozi.

Prosječan V_d aktivnogo metabolit – 23 l. Plazma proteinsko vezanje – 3%.

Prikazuje u obliku aktivnog metabolita prvenstveno putem bubrega pomoću glomerularne filtracije i cijevnog izlučivanja. T_1/2 oseltamivir – 1-3 ne. Oseltamivir karboksilat nije dalje metabolizira i izlučuje putem bubrega, njegov T_1/2 – 6-10 ne. Bubrežni klirens – 18.8 l /. Prikazano kroz crijeva – manje 20%.

Stariji bolesnici (65-78 godina) koncentracija aktivnog metabolita u ravnotežnom stanju u 25-35% viši, nego u mlađih bolesnika. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom brzinu izlučivanja oseltamivir karboksilata je obrnuto proporcionalna RC.

Svjedočanstvo

Vrste gripa A i B.

Režim doziranja

Je li u, bez obzira na obrok.

Kad prima terapiju treba započeti najkasnije 2 dana od trenutka pojave simptoma bolesti u dozi 75 mg 2 puta / dan 5 dana. Povećanje doze više 150 mg / dan nije dovelo do povećanja učinka.

Za prevenciju tipova influence A i B kod odraslih – po 75 mg 1-2 puta / dan 6 Sunce. (tijekom epidemije gripe). Maksimalna doza za odrasle – 150 mg / dan.

U bolesnika s CC manje od 30 ml / min dozu smanjiti na 75 mg 1 puta / dan 5 dana.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje (Obično kada se uzimaju u visokim dozama, ili prvih dana liječenja); rijetko – proljev, bol u stomaku.

CNS: nesanica, vrtoglavica, glavobolja.

Dišni sustav: nosna kongestija, grlobolja, kašalj.

Drugi: umor, slabost.

Kontraindikacije

Kronično zatajenje bubrega (CC manje od 10 ml / min), zatajenje jetre, Preosjetljivost na oseltamivir.

Trudnoća i dojenje

C Oprez tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

C oprezni djece.

Bolesnici s sigurnost zatajenja jetre i učinkovitosti nije utvrđena oseltamivir.

Nema podataka o sigurnosti oseltamivir u CC nego 10 ml / min.

Interakcije lijekova

Lijekovi, blok cjevasti izlučivanje, u 2-3 puta povećanje koncentracije aktivnog metabolita (zbog inhibicije izlučivanja aktivnog cijevnog u bubrezima), koji ne zahtijeva prilagodbe doze.