KALUMID

Aktivna tvar: Bikalutamid
Kod ATH: L02BB03
CCF: Nesteroidni protu-androgen lijeka sa antitumorskom aktivnosti
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C61
Kod KFU: 15.13.03.02
Proizvođač: RICHTER RICHTER doo. (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 tab.
ʙikalutamid	50 mg

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, povidon, natrijev karboksimetil vrsta škroba, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II 33G28707 Bijela, glicerintriacetat, makrogol 3000, laktoza monohidrat, Titan dioksid, gipromelloza.

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 tab.
ʙikalutamid	150 mg

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, povidon, natrijev karboksimetil vrsta škroba, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II.33G28523 Bijela (gliceril triacetat, makrogol 3000, laktoza monohidrat, Titan dioksid, gipromelloza).

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Farmakološko djelovanje

Nesteroidni protu-androgen lijek. Je racemična smjesa, i anti-androgena aktivnost ima uglavnom (R)-enantiomera. To nema druge vrste endokrinog aktivnosti.

On se veže na androgeni receptor i, bez aktiviranja ekspresiju gena, On inhibira stimulacijski učinak androgena. Ovo rezultira regresije tumora prostate.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja lijeka unutar bikalutamid brzo i potpuno se apsorbira iz probavnog trakta. Smetnje ne utječe na apsorpciju.

Distribucija

Komunikacija s visokim proteine ​​plazme (za racemične smjese 96%, za (R)-enantiomera 99.6%). Intenzivno metabolizira u jetri oksidacijom i formiranje konjugata s glukuronskom kiselinom.

Kada se uzima svakodnevno Kalumida^® koncentracija (R)-enantiomera u plazmi povećava oko 10 Vrijeme zbog dugog T_1/2

, koji omogućuje lijek 1 Vrijeme / dan.

Kada se uzima svakodnevno Kalumida^® doza 50 mg C_ss (R)-Enantiomer u plazmi je oko 9 ug / ml, a kad dobijete 150 mg Kalumida^® - 22 ug / ml. Kad ravnoteža stanje oko 99% sve kruži enantiomeri je aktivna (R)-enantiomera.

Metabolizam

On se produženo metabolizira u jetri (oksidacijom i formiranje konjugata s glukuronskom kiselinom).

Odbitak

Metaboliti se izlučuju mokraćom i žuči u približno jednakim omjerima.

(S)-enantiomer eliminiran iz tijela mnogo brže (R)-enantiomera, T_1/2 Posljednji o 7 dana.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika (R)-enantiomer ne ovisi o dobi, disfunkcija bubrega, i od blage do umjerene disfunkcije jetre.

Postoje dokazi, U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre usporava eliminaciju (R)-enantiomera iz plazme i može se promatrati nakupljanje bikalutamid.

Svjedočanstvo

- Oblik karcinoma prostate u kombiniranoj terapiji s GnRH analoga (gonadotropin-releasing gormon) ili u kombinaciji sa kirurškom kastracijom (Pilula 50 mg);

- Lokalno uznapredovalim karcinomom prostate (T3-T4, Svaki N, M0; T1-T2, N , M0) kao monoterapija ili dodatne terapije u kombinaciji s radioterapijom ili radikalne prostatektomije;

- Lokalno uznapredovalim ne metastatski rak prostate u slučajevima, kada kirurški kastracija ili druge medicinske intervencije neprimjenjive ili neprihvatljive.

Režim doziranja

Odrasli muškarci (uključeno. Seniori) na diseminirani karcinom prostate u kombinaciji s GnRH analoga ili kirurškom kastracijom lijek je propisan u dozi 50 mg 1 Vrijeme / dan. Liječenje Kalumidom^® treba početi istovremeno s početka prijema GnRH analoga ili kirurškom kastracijom.

Na lokalno uznapredovali rak prostate imenovati 150 mg 1 Vrijeme / dan. Kalumid^® treba biti dugoročno, najmanje 2 godina. Ako znakovi progresije bolesti koji primaju lijek treba prekinuti.

Na bubrega i jetre manja disfunkcija prilagodba doze potreban.

Nuspojava

Farmakološko djelovanje bikalutamida može račun za sljedećih nuspojava:

Na dijelu endokrinog sustava: Često (>10%) – гинекомастия (To se može održavati čak i nakon prestanka terapije, Posebno u slučaju dugotrajne primjene lijeka), dojki, i plima i oseka; često (≥1% i <10%) kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 мг – снижение либидо, seksualne disfunkcije, debljanje.

Iz probavnog sustava: часто – диарея, mučnina, porast transaminaza, žutica, kolestaza (Te promjene u funkciji jetre često su prolazne i nestao u cijelosti ili smanjena, unatoč kontinuiranom terapijom ili nakon prestanka); rijetko (I ≥0.1% <1%) kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 мг – боль в животе, dispepsija; rijetko (≥0.01% i <0.1%) - Povraćanje, zatajenje jetre (uzročna veza s prijemom bikalutamida nije instaliran).

Dermatološke reakcije: često svrbež; kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; очень редко – сухость кожи (kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg suhe kože često promatraju).

Alergijske reakcije: редко – ангионевротический отек, osip.

CNS: često umor; rijetko (kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg) – депрессия.

Drugi: редко – интерстициальные легочные заболевания, kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 мг – гематурия.

U programu Kalumida^® i GnRH analoga primijetiti sljedeće nuspojave s učestalošću ≥1% (uzročna veza za unos lijeka nije instaliran, Neki od uočenih nuspojava u starijih bolesnika bez primanja Kalumida)

Kardiovaskularni sustav:

zastoj srca.

Iz probavnog sustava: anoreksija, suha usta, dispepsija, zatvor, nadutost.

CNS: vrtoglavica, glavobolja, nesanica, mamurluk.

Dišni sustav: daha.

Iz mokraćnog sustava: nokturije.

Od hematopoetskog sustava: anemija.

Dermatološke reakcije: alopecija, osip, pojačano znojenje, girsutizm.

Metabolizam: dijabetes, giperglikemiâ, povećanje ili smanjenje u tjelesnoj težini.

Drugi: seksualne disfunkcije, bol u trbuhu, bol u prsima, bol u zdjelici, zimica.

Kontraindikacije

- Simultano recepcija s terfenadina, astemizolom, cizapridom;

- Preosjetljivost na bikalutamid i / ili drugi sastojci.

Kalumid^® Nije propisan za žene i djecu.

IZ oprez treba propisivati ​​s abnormalnim funkciju jetre.

Trudnoća i dojenje

Kalumid^® kontraindiciran za žene i ne treba dati trudnice i dojilje.

Upozorenja

S obzirom na moguće usporavanje izlučivanje bikalutamid kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre preporučljivo tijekom liječenja Kalumidom^® povremeno procjenu funkcije jetre. Većina promjena u funkciji jetre se istaknuo u prva 6 mjeseci liječenja. U slučaju teškog poremećaja jetre trebali prestati uzimati Kalumida^®.

Bolesnici s progresivnom bolešću na pozadini povećanja prostate specifične razine antigena (PSA) treba razmotriti obustavu liječenja Kalumidom^®.

U imenovanju Kalumida^® bolesnici, prima kumarina antikoagulanse, redovito pratiti protrombinsko vrijeme.

S obzirom na mogućnost inhibicije aktivnosti citokroma P450 Kalumidom (CYP 3A4), potreban oprez kod istodobne primjene s lijekovima Kalumida, uglavnom metabolizira u CYP3A4.

Bolesnici ne podnose laktozu trebali biti obaviješteni o, da svaka tableta Kalumida^® 50 mg sadrži 63.875 mg laktoza monohidrat, a svaka tableta Kalumida^® 150 mg - 183 mg laktoza monohidrat.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Kalumid^® To ne utječe na sposobnost bolesnika vozilima vozila ili sudjelovati u drugim potencijalno opasnim djelatnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Slučajevima predoziranja nisu opisani u ljudi. Ne postoji specifičan antidot, pa ako je potrebno provesti simptomatske terapije. Dijaliza nyeeffyektivyen, budući bicalutamid usko povezan s proteinima i izlučuje u urinu kao nepromijenjena. Prikazano općenito suportivna terapija, Otkucaji srca monitor, disanje ritma i krvnog tlaka.

Interakcije lijekova

Nema dokaza bilo farmakodinamičke ili farmakokinetičkih interakcija između Kalumidom^® i GnRH analoga.

U in vitro studije pokazuju, što (R)-enantiomer bikalutamid inhibitor CYP3A4, manje utječu na aktivnost CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamid potencijalno sposoban interakciji s drugim lijekovima pronađeni su, Međutim, prilikom primjene Kalumida^® za vrijeme 28 dana u bolesnika koji su primali midazolama AUC midazolama povećana je 80%. Istodobna primjena s terfenadin Kalumida, astemizol i cisaprid.

Njega treba poduzeti pri imenovanju Kalumida^® istodobno s ciklosporinom ili kalcija blokatori kanala. Može Biti, Moramo smanjiti dozu tih lijekova, Posebno u slučaju pojačavanja ili neželjenih reakcija. Jednom kad počnete koristiti ili otkazati Kalumida^® preporučuju pažljivo praćenje koncentracija ciklosporina u krvnoj plazmi i kliničko stanje pacijenta.

Istodobna primjena Kalumida^® i pripravci, ugnjetavali mikrosomalni oksidacije (cimetidin, ketokonazol), To može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi i bikalutamid, možda, Porast incidencije nuspojava.

Kalumid^® To pojačava učinak kumarinskih antikoagulansa (Natječaj za vezanja na proteine).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok valjanosti Tablete 50 mg - 3 godine, tablete 150 mg - 2 godine.