Irinotecan

Kod ATH:
L01XX19

Svojstvo.

Polu-sintetski derivat kamptotecina (d., izoliran iz biljke Camptotheca je ukazao). Irinotekan hidroklorid - blijedo žuta ili žuto kristalni prah. Slabo topivi u vodi i organskim otapalima. Molekularna težina 677,19.

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, citostatik.

Aplikacija.

Lokalno uznapredovalim ili metastatskim rak debelog crijeva ili rektuma - u kombinaciji s fluorouracil i kalcij Valiuma na pacijente, nisu prije liječeni kemoterapijom, ili kao monoterapija u pacijenata s progresijom bolesti nakon standardnog liječenja.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, kronična upalna bolest crijeva, ileus, giperʙiliruʙinemija (razina bilirubina 1,5 ili više puta veća od normalne), izrekao inhibicija hematopoeze koštane srži, teška neutropenija (manje od 1,5 10⁹/l), trudnoća, laktacija, djetinjstvo (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o sigurnosti primjene kod trudnica nisu provedena, Mogući štetni učinci na fetus).

Nepoznat, je li irinotecan prodire u majčinom mlijeku dojilje, ali se nalaze u mlijeku štakora. Budući da su mnogi lijekovi izlučuju u mlijeku žene i potencijal za ozbiljnih nuspojava u dojenčadi, dojena, Ona preporučuje da se zaustavi dojenje tijekom liječenja irinotecan.

Nuspojave.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): mijelosupresija - reverzibilni neutropenija, anemija, trombocitopenija (cm. Mjere opreza).

Iz probavnog trakta: mučnina i povraćanje, proljev (cm. Mjere opreza), bol u trbuhu, anoreksija, mukozit, stomatitis, zatvor. Prijavljeni slučajevi pseudomembranski kolitisa, opstrukcija crijeva, krvarenje iz probavnog sustava, perforacije crijeva, podizanje razine amilaze i lipaze.

Od živčani sustav i osjetilne organe: prisilno trzanje mišića, konvulzije, parestezija, astenija.

Drugi: Akutni kolinergički sindrom (Rano proljev, rinitis, hyperptyalism, mioz, suzenje, povećana znoj, vazodilatacija, jačanje crijeva peristaltiku, spastičko bol u trbuhu - vidi. Mjere opreza), alopecija; groznica (u odsutnosti infekcije i teške neutropenije); daha; prolazni porast razine transaminaza, Alkalna fosfataza, bilirubin i kreatinin u serumu; u rijetkim slučajevima - disfunkcije bubrega i akutno zatajenje bubrega, hipotenzija ili krvožilnog neuspjeh, obično u bolesnika, nakon epizode dehidracije, povezana s teškom povraćanja i / ili proljeva, ili u bolesnika sa sepsom; alergijske reakcije (uključeno. osip na koži), reakcije na mjestu primjene.

Suradnja.

U zajedničkoj primjeni sa suxamethonium može povećati trajanje neuromuskularne blokade. Kada je u kombinaciji s ne-depolarizirana sredstva za relaksaciju mišića - antagonističke interakcije protiv neuromuskularne blokade.

Predozirati.

Simptomi: neutropenija, proljev.

Liječenje: hospitalizacija, Pažljivo praćenje vitalnih funkcija, simptomaticheskaya terapija. Spetsificheskiy protuotrov nepoznato.

Doziranje i uprava.

Način postavljen pojedinačno, ovisno o dokazima, stanje hematopoetskog sustava, režimi. Zabludu I / ispustiti, 30-90 minuta. Prosječna doza u monoterapiji - 350 mg / m² (prethodno potreban volumen otopine se razrijedi 250 ml 0,9% otopinom natrijevog klorida i 5% Otopina glukoze i temeljito miješa), uvodi 1 jedanput 3 Sunce.

Mjere opreza.

Liječenje treba provoditi u specijaliziranim odjelima kemoterapije, pod nadzorom kvalificiranog onkolog.

Tijekom tretmana, potrebno je pratiti tjedno periferne krvi i praćenje funkcije jetre.

Da bi se spriječilo mučnine i povraćanja prije svakog ciklusa terapije preporuča profilaktičko antiemetici.

Mora postojati oprez u / u uvodu, a kako bi izbjegli istjecanje.

Tijekom liječenja, najmanje 3 mjeseci nakon prestanka terapije, Pacijenti u fertilnoj dobi treba koristiti odgovarajuće kontracepcijske mjere.

Proljev. Irinotecan može izazvati rane i kasne oblici proljeva, koji su uzrokovani različitim mehanizmima.

Rano proljev, razvija u roku 24 sata nakon davanja irinotekana, kolinergično priroda. Normalno je prolazna, vrlo rijetko - žestoko i može biti u pratnji drugih simptoma akutnog sindroma kolinergičkog. Akutni kolinergički sindrom razvija tijekom infuzije ili za kratko vrijeme nakon toga, Često kod visokih doza irinotekan. Bolesnici s poviješću informacija o akutnog sindroma kolinergičkog, uključeno. strog, Prije imenovanja irinotecan, kao i razvoj ovog sindroma nakon davanja irinotekana, Preporučena atropin sulfat (odsutnost kliničkih kontraindikacije).

Proljev, pojavljuju se u više od 24 sati nakon tretmana (odgođeno proljev), To je posljedica učinka i doze citostatičkom ograničavajući toksični efekt irinotekan. Ovaj oblik proljeva može biti opasno po život, tk. To se može produžiti (za 3 dana) i dovesti do dehidracije, Poremećaj ravnoteže elektrolita i sepse. Prosječno vrijeme do prve tekuće stolice nakon infuzije - 5 dana. Kada je prva epizoda od labave stolice treba biti imenovanje veliku količinu tekućine, koja sadrži elektrolite, i neposredna održavanje protiv diareje terapije, sadrži prihvaćanje visoke doze loperamid. Loperamid ne treba davati profilaktički, uključeno. bolestan, čiji proljev opažena tijekom prethodnih uprava irinotecan.

Diareje terapija se nastavlja najmanje 12 sati nakon posljednje epizode labave stolice, ali ne više 48 h zbog mogućnosti pareza tankog crijeva. Ako razviti proljev kao ozbiljna (više 6 epizode tekućih stolica u roku od nekoliko dana ili teškim tenesmus), a ako je u pratnji povraćanje ili groznica, bolesnika treba hitno hospitaliziran zbog složenog liječenja, koji sadrži davanje antibiotika širokog spektra. U umjerenim ili blage dijareje (manje 6 epizode labave stolice tijekom dana i umjereno tenesmus), koji nije zaustavljen u prvi 48 ne, morate početi uzimati antibiotika širokog spektra u, a pacijent se preporučuje da se u bolnici.

Pacijent treba unaprijed obaviještena o mogućnosti njegovog usporenog proljeva. Bolesnici trebaju odmah obavijestiti svog liječnika o pojavi proljev i započeti odgovarajuću terapiju odmah. S neadekvatnim liječenju proljeva može razviti stanje, ugrožava život pacijenta, pogotovo ako je proljev razvio na pozadini neutropenije.

S razvojem proljeva na pozadini neutropenije liječenje širokog spektra antibiotika odmah početi.

Neutropenija

Prijavljene smrtno, zbog sepse na pozadini teške neutropenije, bolesnici, lechennыh irinotekanom. Terapiju irinotekanom treba privremeno prekinuti u slučaju febrilne neutropenije s apsolutnim brojem neutrofila manjim od 0,5 10⁹/l i može se nastaviti kada se broj neutrofila vrati na 0,5 10⁹/l.

Bolesnici s febrilne neutropenije (tjelesna temperatura ≥38 °C i broj neutrofila manji od 0,5 10⁹/l) To mora biti pokrenut bez odgode uvođenja antibiotika širokog spektra u bolnici.

Potreban je oprez pri uporabi lijeka u bolesnika s bronhijalne astme. Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika, dobila prethodna terapija zračenja na trbuhu ili zdjelici, pacijentice, Seniori (viši 65 godina), bolesnici, koji je ranije slavi hyperleukocytosis, a, čiji Karnofsky Indeks (odražava opće stanje) manji od 50% - U tim slučajevima povećava rizik od proljeva.

Bolesnike treba upozoriti na mogućnost nastanka tijekom liječenja irinotekan vrtoglavice i poremećaja vida, koji razvijaju više 24 sati nakon infuzije. Ako osjetite ove simptome, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od vožnje i drugih mehanizama.