Goserelin

Kod ATH:
L02AE03

Svojstvo.

Antitumorsko hormonska, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (GnRG). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, topiv u vodi; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimetilformamidu, dimetilsulfoksid. Нерастворим в ацетоне, xloroforme, eter. Molekularna težina 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, antiandrogena.

Aplikacija.

Goserelin 3,6 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometrioza, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, fibroidi maternice (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (in vitro oplodnje).

Goserelin 10,8 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, endometrioza, fibroidi maternice.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uključeno. s druge GnRH analoge; djetinjstvo i mladost (za 14 godina).

Ograničenja.

Opstrukcija mokraćnog sustava (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. U žena reproduktivne dobi prije liječenja treba brisati trudnoće. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (nepoznat, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, ali se zna, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, glavobolja, poremećaj spavanja, pretjeranog umora ili slabosti, anksioznost, depresija, parestezija, cerebrovaskularni nesreća.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): labilna krvni tlak, povišen krvni tlak, aritmija, infarkt miokarda, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, gležnjeva), anemija.

Iz dišnog sustava: обострение ХОБЛ, infekcije gornjih dišnih puteva.

Iz probavnog trakta: smanjen apetit, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev.

Alergijske reakcije: osip na koži, anafilaktoidne reakcije.

Drugi: обострение симптомов рака молочной железы, debljanje, hiperkalcijemija (у больных с костными метастазами), giht (bol u zglobovima), pojačano znojenje, i plima i oseka; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, smanjuje potenciju, ginekomastija; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, i plima i oseka, Raspoloženje labilnost, smanjen libido, menopauza, amenoreja (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), krvave pitanja (na početku liječenja), formiranje ciste jajnika, smanjena gustoća kosti i koštane mase.

Doziranje i uprava.

P / (при необходимости под местной анестезией), odrasla osoba, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 dana, депо 10,8 мг — каждые 12 dana. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Mjeseci; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Sunce, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Mjere opreza.

Bolestan, получающие гозерелин, treba biti pod nadzorom liječnika. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, tk. возможна стимуляция большого количества фолликулов.