Ertapenem

Kod ATH:
J01DH03

Farmakološko djelovanje

Beta-laktamnyj antibiotik, baktericidno aktivnosti inhibicija sinteze stanične stijenke i neizravno je povezana s penicillinsvâzyvaûŝimi proteina (PSB). Escherichia coli imaju ima jaki afinitet za PSB 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 i 5, po mogućnosti PSB 2 i 3. Èrtapenem je znatne otpornosti na hidrolizu beta-laktamazami najviše klase, uključujući penicilinaze, cefalosporinazy i beta-lactamaza prošireni raspon, Ali ne i metalo-beta-lactamaza. Aktivan protiv većine sojeva sljedećih mikroorganizama: aerobne i anaerobne gram-pozitivne mikroorganizme fakultativne: Staphylococcus aureus (uključujući sojeve, producyrute penitsillinazou; meticillinoustojčivye stafilokoka otporan), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerobik i Fakultativne anaerobne gram-negativnih mikroorganizama: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve, producyrute beta-laktamazu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus je divan; anaérobnıe mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, itd. vrste Bacteroides grupa, Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Klinički značaj sljedeće podatke o vrijednosti IPC, полученных in vitro, nepoznat: Kada IPC manje 2 µg/ml aktivni za najviše (više 90%) sojeva mikroorganizama roda Streptococcus, uključujući Streptococcus pneumoniae, Kada je koncentracija manje od 4 µg/ml-za većinu (više 90%) sojevi Haemophilus spp. i u koncentraciji od manje od 4 µg/ml protiv većine (više 90%) aerobni i anaerobni fakultativna gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus spp., koagulazonegativnye osjetljiv na meticilin (meticillinoustojčivye stafilokoka otporan), Streptococcus pneumoniae (penicillinoustojčivye), Viridans streptokoka. Sojeva mikroorganizama, Nakon što mul′tirezistentnost′û na druge. Antibiotici, npr. Penicilini, cefalosporini (uključeno. Generacija III) i aminoglikozidi, osjetljiva na droge: aerobik i Fakultativne anaerobne gram-negativnih mikroorganizama [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, ESBLs pa nadalje (Beta-lactamaza prošireni spektar djelovanja) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, proizvodnju ESBLs, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia venuće]; anaerobni Fusobacterium spp.. Mnogi sojevi Enterococcus faecalis otporan i većina sojeva Enterococcus faecium, Meticilin-rezistentni stafilokoki.

Farmakokinetika

Apsorbira u s / m uvod. Bioraspoloživost je 92%. Nakon / m 1 g/d TCmax- 2 ne. Aktivno se veže na proteine plazme; odnos se smanjuje sa porastom njegove koncentracije u plazmi: otprilike 95% Kada je koncentracija manje od 100 MCG/ml i 85% pri koncentracijama 300 ug / ml. U rasponu doze od 0,5 za 2 g je AUC povećana gotovo proporcionalna dozi. Nakon na/u uvođenje višestruke doze u rasponu od 0,5 za 2 g dnevno i / m uvod u 1 grama za zbrajanje potpora se ne promatra. Èrtapenema koncentracije u majčinom mlijeku dojilje nakon posljednjeg na/u uvođenje 1 g je zadnji dan tretman (kroz 5-14 dana nakon poroda) manje 0,38 ug / ml, za 5 dan nakon završetka liječenja nije definirana ili je definirana u trag količinama (manje 0,13 ug / ml). O 6% metabolizira hidrolizom beta-laktamnogo prsten uz formiranje metabolita (s otvorenim prstenom). O 80% lijek izlučuje u urinu (38% — nepromijenjeni, o 37% — u obliku metabolita), 10% -stolice. T1 / 2 - 4 ne. Koncentracija èrtapenema u starijih bolesnika nakon u/doze 1 i 2 g malo iznad (otprilike 39 i 22% odnosno), nego u mlađih. Farmakokinetika kod djece i èrtapenema u bolesnika s oštećenjem jetre nije studirao. Zbog može očekivati ​​niskog intenziteta njegovog metabolizma u jetri, da jetra ne bi trebala utjecati na farmakokinetiku. Nakon jednog/u uvodu 1 g èrtapenema AUC kod bolesnika s kroničnim bubrežnim zatajenjem (QC 60-90 ml/min) Ne mijenja; s umjerenim CKD (QC 31-59 mL/min) povećao približno 1,5 puta; s teškim CKD (QC 5-30 mL/min) povećao približno 2,6 puta; s završnoj fazi kroničnog ZATAJENJA bubrega (CC manje od 10 ml / min) AUC je porastao približno 2,9 puta. Nakon jednog/u uvodu jedne doze od 1 g èrtapenema prije hemodijalize sjednica o 30% primijenjena doza određuje u dijalizata.

Svjedočanstvo

Teške i umjerene infekcije, zbog osjetljivih sojeva mikroorganizama (uključeno. započeti empirijska antimikrobna terapija ovisi o ispitivanje osjetljivosti bakterijskih patogena): abdominalьnыe infekcije, infekcije kože i potkožnog tkiva (uključeno. infekcije donjih ekstremiteta kod dijabetesa), pneumonija iz opće populacije, infekcije urinarnog trakta (uključeno. pijelonefritis), akutne zdjelične infekcije (uključeno. Postporođajna endometritis, Septički pobačaj i postoperativnih infekcija), bakterijska sepsa.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključeno. drugima. Beta-laktamski antibiotici), Djeca do dobi 3 Mjeseci. Kada koristite Lidokain hidroklorid kao otapalo sa s / m uvod: preosjetljivost na amidnog mestnoanestezirutm HP, teška hipotenzija, kršenje brzine provodljivosti.

Pažljivo. Trudnoća, laktacija.

Režim doziranja

U infuzionno (za vrijeme 30 m), / M. Doza u odraslih i djece starije od 13 godina - 1 g, frekvencija je 1 jednom dnevno. Djece s 3 Mjeseci prije 12 godina - 15 mg / kg, razdelennaya od 2 uvod (ali ne više 1 g / dan).

U / m uvod može se koristiti kao alternativa za infuziju/u.

Tijekom liječenja je 3-14 dana, Ovisno o težini bolesti i vrsti uzročnika. Ako kliničko poboljšanje je valjan prijelaz na sljedeće adekvatne oralne antimikrobna terapija.

Bolesnika s kroničnim bubrežnim zatajenjem: Ako više QC 30 način ispravljanja mL/min nije potrebna. Kada QC je manje ili jednako 30 ml / min, uključeno. Pacijenti, hemodijaliza, - 500 mg / dan.

Pacijenti, u gemodialise dnevne doze kada se primjenjuju 500 mg u narednom 6 sati prije dijalize sesije, unesite dodatne 150 mg proizvoda nakon što ga. Ako se ubrizgava droge više od 6 sata prije hemodijalize, uvođenje dodatnih doza nije potreban. U ovom trenutku nema dovoljno podataka o optimalnog doziranja za pacijente, nalazi se na peritonejsku dijalizu ili Hemofiltration.

Bolesnici s oštećenjem jetre prilagodba doze nije potrebna.

Priprava otopine za I / v infuzija: sadržaj kosa rasti 10 ml 0,9% NaCl otopini ili vodu za injekcije, tresti. Dobivena otopina iz bočice se dodaje 50 ml 0,9% Otopine NaCl. Uvođenje i priprema vrši unutar 6 sata nakon uzgoja.

Priprava otopine za I / m ubrizgavanje: sadržaj boce u 3,2 ml 1-2% Lidokain rješenje, protresite da raspusti, Tada je rješenje odmah uđe u špricu i duboko u / m. Rješenje za I / m uprava mora se upotrijebiti unutar 1 ne.

Nuspojava

Česte (1-10%): glavobolja, postinfuzionnyj upala vena/thrombophlebitis, proljev, mučnina, povraćanje.

Malo (0,1-1%): vrtoglavica, slabost / umor, mamurluk, nesanica, konvulzije, zbunjenost; smanjenje krvnog tlaka; dispnoé; kandidijaza usne sluznice, psevdomembranoznыy kolitis, uzrokovane Clostridium difficile (često manifestira proljevom), suha usta, dispepsija (uključeno. zatvor, regurgitacija sadržaj), anoreksija, bol u trbuhu, disgeuzija; osip na koži (uključeno. эritematoznaya, osip), svrbež kože; vaginalna kandidijaza (vaginalni svrbež), oteklina, groznica, bol u prsima.

Alergijske i anafilaktičke reakcije (češće u osoba, s povijesti alergija polivalentne, uključeno. na penicilin itd. beta-laktamski antibiotici), preklapaju infekcije.

Laboratorijski nalaz: često povećana aktivnost ALT, ZAKON, ALP i trombozitos, manje često je povećanje izravno, neizravna i ukupni bilirubin, parcijalno tromboplastinsko vrijeme, eozinofilija, monocitne, gipercreatininemia i hiperglikemija; smanjenja broja Klebsiella segmentoâdernyh i leukopenija, smanjenje hematokrita i Hb, trombocitopenija; bakteriuriju, povećanje koncentracije dušika iz ureje u serumu, epitelnih stanica u urinu, èritrocituriâ.

Predozirati

Simptomi: slučajnog upoznavanja 3 g / dan nije dovelo do klinički značajnih nuspojava.

Liječenje: uklanjanje lijeka, podržava. Hemodijaliza je učinkovita, Međutim, iskustvo primjene, postoji nema predoziranja.

Interakcije lijekova

Ne koriste kao otapala rješenja, dekstroza.

Zajednički sastanak s drogom, blok cjevasti izlučivanje, doziranje korekcija režim nije potrebna.

Ne utječe na metabolizam ksenobiotika, posredovana šest glavnih citokrom P450 izofermentami: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Izoenzima Cyp2е1 i CYP3A4.

Interakcija s HP-om, zbog inhibicije izlučivanja cijevnog, kršenje zbližavanja s P-glikoproteina ili promjena intenziteta mikrosomalnogo oksidacije, nevjerojatno.

Upozorenja.

Može se razviti psevdomembranoznogo kolitis, ozbiljnost koja može varirati od lagano do ugrožavanja života, Stoga je potrebno imati na umu mogućnost njegova razvoja u bolesnika s proljevom.

Kada u / m uvod je potrebno kako bi se izbjeglo slučajno uvod u krvne žile.