Eptifiʙatid

Kod ATH:
B01AC16

Farmakološko djelovanje.

Antiplateletna tvar, sintetički ciklički heptapeptid, koji sadrži 6 aminokiseline i merkaptopropionilovy stanje - dezaminotsisteinil. Inhibitor agregacije trombocita, pripadaju klasi RGD (arginin-glicin-aspartat)-stimulansi: inhibira agregaciju trombocita, sprječava vezanje fibrinogena, Von Willebrandov faktor i drugih ljepljivih ligandi za glikoprotein IIb / IIIa receptora trombocita. Kad na / u uzrok inhibiciju agregacije trombocita, stupanj koji ovisi o koncentraciji, a doze lijeka. Inhibicija agregacije trombocita je reverzibilna; kroz 4 sati nakon prestanka funkcije trombocita infuziju oporavi više 50%. To ne imati zamjetljiv učinak na protrombinsko vrijeme, i APTV.

Farmakokinetika

Farmakokinetika эptifibatida imeet lineynыy i dozozavisimыy lik u struynom vvedenii u tijeka misli ili drijemeža od 90 za 250 mg / kg, a za infuziju pri brzini od 0.5 za 3 ug / kg / min. Uz uvođenje lijeka na preporučenom shemi (torzo, zatem infuziju) njegova koncentracija u plazmi brzo dostiže vrhunac, zatim se smanjuje malo i dolazi do ravnoteže u 4-6 ne. Koronarna angioplastika to smanjenje može se izbjeći davanjem drugog doze bolusa 180 mg / kg 10 minuta nakon prvog. Plazma proteinsko vezanje – 25%.

T_1/2 je 2.5 ne, zazor – 55-58 ml / kg / h, a V_d – 185-260 ml / kg. U zdravih osoba, udio ukupnog bubrega vrijeme je 50%; većina izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita. U ljudskoj plazmi glavni metaboliti ne nalaze.

Svjedočanstvo

Akutni koronarni sindrom (uključeno. nestabilne angine, akutni infarkt miokarda); prevencija tromboznom okluzijom zahvaćene arterije i akutnih ishemijskih komplikacija perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PCTA), uključujući intrakoronarne stenta.

Režim doziranja

Koristi se u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i heparin. Unesite u / bolus i infuzija. Doza ovisi o indikaciji, klinička situacija, režimi, tjelesne težine.

Nuspojava

Od sistema za koagulaciju krvi: manje krvarenje (uključeno. makrogematuriâ) često uočeno kod istovremene uporabe heparina; rjeđe – glavni krvarenje; rijetko – intrakranijalnog krvarenja; u nekoliko slučajeva – fatalna krvarenja.

Od hematopoetskog sustava: trombocitopenija (broj trombocita<100 000 stanica /, ili smanjiti njihov broj po 50% ili više od početne vrijednosti).

Kontraindikacije

Povijest krvarenje dijatezu ili tešku abnormalno krvarenje u prošlosti 30 dana, teška hipertenzija (Sistolički krvni tlak>200 mmHg. ili dijastolički krvni tlak>110 mmHg.) na pozadini antihipertenzivne terapije, opsežna operacija tijekom prethodne 6 Sunce, ishemijski moždani udar u prethodna 30 dana ili hemoragijski moždani udar u povijesti, istovremeno ili planirana uporaba još inhibitora IIb / IIIa inhibitora receptora za parenteralnu primjenu, Potreba za hemodijalizu u zatajenja bubrega zbog, bolesnici, koji je potreban za kliničku primjenu tromboliticima (u akutnoj transmuralna infarkta miokarda s novim patološkog Q vala, Povišenje ST-segmenta ili lijevo snop grana blok na EKG), laktacija (dojenje), djetinjstva i adolescencije do 18 godina, Preosjetljivost na eptifibaditu.

Trudnoća i dojenje

Kada trudnoća koristi s oprezom i samo u onim slučajevima, kada očekuje terapijska korist veća od mogućeg rizika za fetus.

Ne koristite ovu eptifibatid dojenje (dojenje).

Upozorenja

Eptifibatid namijenjena za uporabu samo u bolnici. Prije tretmana, svi pacijenti moraju pažljivo ispitati identificirati potencijalne krvarenje, posebno žene, stariji bolesnici, i bolesnici s niskim tjelesne težine, kao da najveći rizik od komplikacija. Rizik od krvarenja je najveća na mjestu arterija pristupa za pacijente, tekućoj PCTA. Potrebno je pomno pratiti moguća mjesta krvarenja (uključeno. mjesto za kateterizacije); Ona također treba biti oprezan da se mogući krvarenja iz probavnog trakta i mokraćnog sustava, retroperitonealnog krvarenja.

Mora postojati oprez s istodobnom primjenom drugih lijekova, utječu hemostaza, uključujući tromboliticima, antykoahulyantы, dekstrana, adenozin fosfata, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Ako se tijekom liječenja postoji potreba za hitne operacije, Primjena lijeka treba odmah prekinuti. Prije planirani zahvat primjena lijeka je rano prestala, na funkciju trombocita je vraćena u normalu.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je ograničiti broj arterijskih i venskih uboda, isključiti / m injekciju, kao i uporaba mokraćnog katetera, endotrahealnom cijevi i cijevi nasogastric. Za I / O pristupu, ne koristite venu, ne podliježe kompresiji (subclavian, vratni). U slučaju ozbiljnog krvarenja, koji se ne može zaustaviti primjenom zavoj tlaka, To treba odmah prekinuti, te davanje lijeka heparin. Rizik od krvarenja je najveća na mjestu katetera u bedrenu arteriju tijekom PTCA. Budite oprezni i pazite, Samo što probušen prednji zid femoralne arterije. Sustav za uvođenje femoralne arterije može biti uklonjeno nakon funkcije normalizacije koagulacije: APTV – manje 45 sek, koji se obično javlja 3-4 sati nakon prekida heparina. Nakon uklanjanja sustav za ubrizgavanje treba provoditi, nakon čega slijedi temeljita promatranja hemostaze najmanje 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, Moraju se osobito pažljivo pratiti. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 h nakon prestanka eptifibatid.

Nisu preporučljivi za uporabu u kombinaciji s heparina niske molekulske mase u odsutnosti kliničkog iskustva. Uporaba heparina preporuča u svim slučajevima (u odsutnosti kontraindikacija za njegovu upotrebu).

Prije početka terapije identificirati eventualne povrede hemostaze određivanje protrombinskog vremena preporuča, APTV, serumskog kreatinina, trombocita, Hemoglobin, gematokrita. Najnoviji 3 Indikator treba kontinuirano pratiti 6 sata nakon početka terapije, onda 1 Vrijeme / dan. tijekom terapije (ili više – u slučaju smanjenja). Kad trombocitopenija ispod 100 000 Trebao se ponovno testirati eliminirati pseudothrombocytopenia; heparin treba prekinuti.

Interakcije lijekova

U programu s streptokinaza povećan rizik od krvarenja.