Enfuvirtid

Kod ATH:
J05AX07

Farmakološko djelovanje

Fuzija inhibitora (spajanje). Specifično vezanje za glikoprotein gp41 u HIV-1 izvan stanice i inhibirati njihov strukturni pregradnji, blokira prodor virus u ćelije. Ne zahtijeva stanični potaknuće. Antivirusno djelovanje je zbog interakcije s drugim sedam puta ponavljajući zemljište HR1 u gp41 na površini virusa

Farmakokinetika

Nakon pojedinačne p/za uvod u regiji na prednji trbušni zid u dozi od enfuvirtide 90 C mg_maksimum -4.59 ± 1,5 µg/ml, AUC-34,7 ± 12.1 µg x h/ml, Apsolutna bioraspoloživost-84,3 ± 15,5%. Kada je/da uvod u rasponu doze 45-180 mg bioraspoloživost je proporcionalna ulazne doze. Apsorpcije ne ovisi o mjestu. C_ss u dozi 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. V._d Nakon što sam / v uprave 90 mg-5,5 ± 1,1 l. Plazma proteinsko vezanje – 92% (uglavnom albuminom i, manje – s kiselom α₁-su glikoproteini).

Kao u immunophilins, izloženi mišićnog katabolizma aminokiselina, njegov sastavni, s njihove naknadne iskoristivost u tijelu. Ingibiruet uvjetovan sustava CYP. In vitro hidroliza amidnog grupa c-kraju aminokiseline fenilalanina dovodi do stvaranja deamidirovannogo metabolita i obrazovanje ovaj metabolit nije ovisna o inhibitori biosinteze HORMONA-n. Metabolita otkriti u plazmi nakon uvođenja enfuvirtide s AUC 2.4-15% od AUC enfuvirtide.

Nakon p/do uvođenja enfuvirtide doze 90 mg T_1/2 -3,8 ± 0,4 h, carinjenje-1.7 ± 0,4 l/h.

Svjedočanstvo

HIV-1 (u kombinaciji s drugim navedenih alata).

Režim doziranja

Unesite n/a u području ramena, prednju površinu bedra ili prednji trbušni zid. Doza postavljen pojedinačno, Ovisno o dobi i tjelesnoj indeks mase pacijenta. Prilagodba doze u bolesnika s KK više 35 mL/min nije potrebna.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, perifericheskaya neuropatija, vrtoglavica, Okus poremećaj, nesanica, depresija, alarm, noćne more, razdražljivost, gipesteziya, poremećena koncentracija, tremor.

Dišni sustav: kašalj, grlobolja, upala sinusa, folikulitis, upala pluća, sindroma respiratornog distresa.

Dermatološke reakcije: svrab, noćno znojenje, Xerosis, pojačano znojenje, Seborrheic ekcema, эritema, akne, herpes simplex, Papiloma kože.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgija, artralgija, bol u leđima, bol u udovima, grčenje mišića.

Iz mokraćnog sustava: Bubreg kamenac, hematurija, glomerulonefritis.

Iz probavnog sustava: mučnina, bol u gornjem dijelu trbuha, zatvor, proljev, pankreatitis, smanjen apetit, anoreksija, kandidijaza u usnoj šupljini, mučnina, povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza.

Od osjetila: konjunktivitis, vertigo, otitis.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, groznica, zimica, tremor, smanjenje krvnog tlaka, Primarna reakcija imunih kompleksa.

Lokalne reakcije: bol, nemir na mjestu injekcije, pakiranje, эritema, čvor, cista, svrab, ecchymosis; rijetko – apsces i Phlegmon.

Drugi: slabost, smanjenje težine, astenija, simptomi slični gripi, limfadenopatija, gripa; promjene u laboratorijskim parametrima (bolesnika koji su, liječeni ènfuvirtidom s optimiziranim osnovne antiretrovirusne terapije, u usporedbi s pacijentima, primanje samo optimizirane osnovni seropozitivne) – eozinofilija, povećana ALT, CPK, smanjena Hb.

Kontraindikacije

Laktacija (dojenje), preosjetljivost na ènfuvirtidu.

Trudnoća i dojenje

Oni se općenito ne preporučuje tijekom trudnoće osim, kada su potencijalne koristi od liječenja za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nije poznato da li stoji u majčino mlijeko u ljudi. Ako je potrebno, korištenje laktacije, dojenje treba prekinuti.

U Eksperimentalne studije enfuvirtide nije mutagen i imao klastogeni svojstava in vivo i in vitro; imala učinak na plodnost u mužjaka i ženki štakora pri dozama, se odlikuje u 0.7, 2.5 i 8.3 puta Maksimalna preporučena dnevna doza za ljude i izračunava se u mg/kg p /.

Upozorenja

Koristiti samo u kombinaciji sa drugim navedenih alata.

Sa sumnja sustavne alergijske reakcije treba prekinuti liječenje i pregledati pacijenta. Tretman bi trebao biti ponovno otvoren nakon pojavljivanja sistemske reakcije, mogu biti povezane s uzimanje enfuvirtide. Faktori rizika, To bi moglo prejudicirati razvoj ili ozbiljnost alergijske reakcije nije instaliran.

Dok terapija karakterizira povećana učestalost pojave bakterijske upale pluća, koji u nekim slučajevima je bila fatalna. Čimbenici rizika za razvoj upale pluća uključuju nizak početni broj CD4 limfocita, visoka virusnih opterećenja, u uvodu lijekovi, pušenje i pluća bolesti u povijesti. Morate pažljivo pratiti pojavu simptoma infekcije, posebno, Ako imate faktori rizika za upalu pluća.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Ne Postavi učinak na sposobnost upravljanja vozilima i rad sa mehanizmima, Međutim, treba se uzeti u obzir nuspojave, pojavljuje u kontekstu terapije.

Interakcije lijekova

Istraživanje enfuvirtide u kombinaciji s drugim antivirusnih znači različite klase (analogni inhibitori, sobe nukleozidne inhibitore reverzne transkriptaze i inhibitori proteaze), uključujući zidovudin, lamivudin, Nelfmavir, indinavir i èfavirenz, prisutnost aditiva da sinergistički efekti i nedostatku antagonizam.