EFEVELON®

Aktivna tvar: Venlafaksin
Kod ATH: N06AA
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.2
Kod KFU: 02.02.06
Proizvođač: Actavis HF. (Island)

DOZIRANJE OBRAZAC, STRUKTURA I PAKIRANJE

Pilule, premazan narančasta, krug, lentikularan, označen “V2” Jedna strana.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmelozu, povidon K30, magnezijev stearat, Pročišćena voda.

Pripravak iz ljuske: Opadrv Orange 03V23319, gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400 (PEG 400) (makrogol), boja “Zalazak sunca žuta” FCF.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pilule, premazan narančasta, krug, lentikularan, Rizici na obje strane, rizici i strana obilježavanje “V.” S jedne strane rizike i “4” S druge strane, rizik.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmelozu, povidon K30, magnezijev stearat, Pročišćena voda.

Pripravak iz ljuske: Opadrv Orange 03V23319, gipromelloza, Titan dioksid, polietilen glikol 400 (PEG 400) (makrogol), boja “Zalazak sunca žuta” FCF.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antidepresiv, kemijski vezana na bilo koju skupinu antidepresiva (triciklički, Tetraciklički ili drugi), je mješavina dva aktivna enantiomera.

Antidepresivan djelovanje lijeka je povezan s njegova sposobnost da pojačava prijenos živčanih impulsa u središnji živčani sustav. Venlafaksin i njegov glavni metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) su jaki inhibitori obrnuti preuzimanja serotonina i inhibitora ponovne pohrane noradrenalina i dopamina su slabe. Osim, Venlafaksin i EFA smanjuje beta-adrenergički odaziv nakon jedne injekcije, i sa stalnim ulaz. Venlafaksin i EFA jednako učinkovit utjecaj na ponovni unos neurotransmitera.

Venlafaksin ima afinitet za m-holinoreceptoram, histamin H₁-рецепторам и₁-adrenoceptori mozga. Venlafaksina ne inhibira aktivnost MAO. Nema afiniteta za opioida, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja tog lijeka unutar Venlafaksin se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Nakon jednokratne doze u dozi 25-150 mg C_maksimum ostvariti u roku od približno 2.4 h i 33-172 ng / ml. Nakon uzimanja lijeka tijekom obroka vrijeme dostizanja C_maksimum u krvnoj plazmi je povećana 20-30 m, Međutim, vrijednost C_maksimum i uklanjanja se ne mijenjaju. C_maksimum EFA u plazmi 61-325 ng/ml je oko 4.3 sata nakon injekcije.

Dnevne doze se kreću 75-450 mg farmakokinetika Venlafaksin i EFA je linearna priroda.

Distribucija

Ponovljeni uvođenje C_ss venlafaksin i EFA postignut u roku 3 dana.

Vezanje venlafaksina i EFA na proteine ​​plazme je redom 27% i 30%.

Metabolizam

Podvrgnut intenzivan metabolizam kada “Prvi prolaz” kroz jetru. Glavni metabolit – O desmetilvenlafaksin (EFA).

Odbitak

T_1/2 Venlafaksin i EFA su, odnosno 5 i 11 ne. EFA i drugi metaboliti, kao i nepromijenjeni Venlafaksin, izlučuje se mokraćom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s cirozom koncentracije u krvi jetre plazmi venlafaksina i EFA povećana, i brzinu eliminacije smanjena.

Kad bubrega umjerene ili teške opće klirens Venlafaksin i EFA smanjuje; i t_1/2 povećava. Smanjeni ukupni klirens uglavnom kod pacijenata sa CC manje 30 ml / min. Starost i spol pacijenta nije utjecalo na farmakokinetiku.

Svjedočanstvo

-liječenje depresije;

-prevenciji recidiva.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, po mogućnosti u isto doba dana, vrijeme jela. Tablete razjevarve ne, Operite tekućinom.

Preporučena početna doza je 75 mg (po 37.5 mg 2 puta / dan) dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana liječenja, niti značajno poboljšanje, dnevna doza se može povećati na 150 mg (po 75 mg 2 puta / dan).

Na depresija umjerene težine Preporučena dnevna doza je 225 mg na 75 mg 3 puta / dan. Ako potrebna doza se može povećati u intervalima od najmanje 4 dana na 75 mg / dan.

Ako je potrebno, korištenje lijekova u višim dozama – depresije ili drugih uvjeta, zahtijevaju bolničko liječenje, – Odmah možete dodijeliti lijek dnevna doza 150 mg (po 75 mg 2 puta / dan). Nakon toga, dnevna doza se može povećati na 75 mg svaki 2-3 dana da se postigne željeni terapeutski učinak.

Maksimalna dnevna doza lijeka Jefevelon^® je 375 mg. Nakon postizanja željeni terapijski učinak, dnevna doza se može postupno smanjuje na najmanju učinkovitu razinu.

Suportivna terapija i prevencija relapsa i dalje za 6 mjeseci ili više. Lijek se propisuje na najnižu učinkovitu dozu, koristi se u liječenju depresivne epizode.

Na zatajenje bubrega blaga (Brzina clubockova filtriranje više 30 ml / min) doziranje korekcija režim nije potrebna. Na zatajenje bubrega umjerena (Brzina clubockova filtriranje 10-30 ml / min) dozu treba smanjiti za 25-50%. U vezi s T rastezanja_1/2 venlafaksin i ego aktivnogo metabolita (EFA), takvi bolesnici trebaju uzeti cijelu dozu 1 Vrijeme / dan. Na teška bubrežna insuficijencija (Brzina filtriranja clubockova manje od 10 ml / min) Ne preporučuje se primjena Venlafaksin, Budući da iskustvo takve terapije je ograničeno. Pacijenti, hemodijaliza, mogu primati 50% uobičajena dnevna doza Venlafaksin nakon završetka hemodijalize.

Na Blaga jetrene insuficijencije (Protrombinsko vrijeme/ro/manje 14 sek) doziranje korekcija režim nije potrebna. Na umjerena jetrene insuficijencije (MF iz 14 za 18 sek) dozu treba smanjiti za 50%. Na teške jetrene insuficijencije koristite Jefevelona^® Ne preporuča, Budući da iskustvo takve terapije je ograničeno.

Stariji bolesnici prilagodba doze potreban, Međutim (kao i kod imenovanja druge lijekove) tijekom liječenja zahtijeva oprezan, npr, s obzirom na mogućnost bubrežne funkcije. U starijih treba odrediti proizvod u najmanju učinkovitu dozu. Povećanjem doze pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Na kraju doza Jefevelon^® Preporučena doza smanjuje postupno, barem, tijekom tjedna, te pratiti pacijenta za, kako bi se smanjila opasnost, zajedno s ukidanja lijeka. Razdoblje, za potpuni prekid, ovisi o dozi, Naravno trajanja liječenja i pojedinog bolesnika.

Nuspojava

Većinu sljedeće nuspojave ovise o dozi. S dugoročno liječenje ozbiljnosti i učestalosti tih učinaka je smanjen većinu, i nema potrebe za prekid.

Učestalost nuspojava: često (≥1%), ponekad (≥0,1%, ali <1%), rijetko (≥0,01%, ali <0.1%), rijetko (<0.01%).

Iz probavnog sustava: smanjen apetit, zatvor, mučnina, povraćanje, suha usta; ponekad – promjene laboratorijskih pretraga jetre; rijetko – hepatitis.

Metabolizam: povećanje kolesterola u serumu, gubitak težine; ponekad – giponatriemiya, Sindrom neadekvatnog izlučivanja ADH.

Kardiovaskularni sustav: često – arterijska hipertenzija, ispiranje kože; ponekad – posturalnaja hipotenzija, tahikardija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: neobične snove, vrtoglavica, nesanica, hypererethism, parestezija, stupor, povećan tonus mišića, tremor; ponekad – apatija, halucinacije, grčenje mišića, serotoninski sindrom; rijetko – napadaji, manične reakcije, kao i simptoma, nalik neuroleptički maligni sindrom.

Od osjetila: često – poremećaji smještaj, midriaz, zamagljen vid; ponekad – disgeuzija.

Iz mokraćnog sustava: dizurija (najprije – teškoću početka uriniranja); ponekad – zadržavanje mokraće.

Na dijelu reproduktivnog sustava: abnormalna ejakulacija, erekcija, anorgazmija; ponekad – smanjen libido, menorragija.

Dermatološke reakcije: Znojenje; ponekad – osjetljivost reakcije; rijetko – eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona.

Od hematopoetskog sustava: ponekad – krvarenje u kožu (ecchymosis) i sluznica, trombocitopenija; rijetko – produljena krvarenja.

Alergijske reakcije: ponekad – osip na koži; rijetko – anafilaktičke reakcije.

Drugi: slabost, umor.

Nakon naglog otkazivanja u Jefevelona^® ili smanjiti doze od Moguće umor, mamurluk, glavobolja, mučnina, povraćanje, anoreksija, suha usta, vrtoglavica, proljev, nesanica, alarm, razdražljivost, dezorijentiranost, hypomania, parestezija, Znojenje. Ovi simptomi su obično blagi i nestaju bez liječenja. Zbog vjerojatnosti ovih simptoma važno je postepeno smanjenje doze.

Kontraindikacije

- Istovremeno MAO inhibitori;

- Teška bubrežna disfunkcija (OUS<10 ml / min);

- Teška jetre;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

instalirate ili sumnje na trudnoću;

- Dojenje;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba primijeniti u slučaju nedavno pretrpio infarkt miokarda, u nestabilne angine pektoris, hipertenzija, tahikardija, sudorozhnom sindrom u povijesti, povećanje intraokularnog tlaka, Kut-zatvaranje glaukom, manično stanje u povijesti, predispozicija za krvarenje kože i sluznica, Kada je u početku smanjena tjelesna težina.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost Venlafaksin u trudnoći nije dokazano, Stoga, koristiti u trudnoći (ili sumnja trudnoće) eventualno samo, ako moguća korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Žene u fertilnoj dobi bi trebao biti upozorenje za ovo prije početka liječenja i odmah treba konzultirati liječnika u slučaju trudnoće ili planiranja trudnoće tijekom liječenja droge.

Venlafaksin i njegov metabolit ističu uz majčino mlijeko. Sigurnost ovih tvari za novorođenčad nije dokazana, Stoga, Venlafaksin unos tijekom dojenja se ne preporučuje. Ako potrebnu dozu dojenje treba odlučiti o prestanku dojenja.

Ako majčinski liječenja je završen neposredno prije rođenja, novorođenče može imati simptome povlačenja lijeka.

Upozorenja

Kada depresivnih poremećaja prije početka liječenja bilo koje droge treba uzeti u obzir vjerojatnost pokušaja samoubojstva.

Da biste smanjili rizik od predoziranja, početne doze lijeka treba biti niska, i pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom.

U bolesnika s afektivnih poremećaja antidepresivnim, uključeno. venlafaksinom, može doživjeti hipomanijačkih ili manične stanje. Kao i ostalih antidepresiva, Venlafaksin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s anamnezom manija. Takvi bolesnici trebaju medicinski nadzor.

Jefevelon^® (kao i drugih antidepresiva) To treba koristiti s oprezom u bolesnika s povijesti napadaja. Liječenje se mora prekinuti kada epileptičkih napadaja.

Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah se obratite liječniku u slučaju erupcije, urtikarija elementi ili druge alergijske reakcije.

U nekim slučajevima, u pozadini prijem Jefevelona^® navedeno dozozawisimoe povećanje oglasa, U tom smislu, preporučamo redovito praćenje krvnog tlaka, posebno u vrijeme eskalacije doze ili pojašnjenja.

U pozadini prijem Jefevelona^® To može povećati broj otkucaja srca, pogotovo kada se koriste u visokim dozama. Budite oprezni kad tahiaritmii.

Pacijenti, osobito starije osobe, treba se upozorava na mogućnost vrtoglavica i ravnotežu kršenja.

Kao i kod drugih inhibitora ponovne pohrane serotonina, Venlafaksin može povećati rizik od krvarenja u kožu i sluznice. Kada je liječenje pacijenata, predisponirani za takve države, oprez.

Tijekom prijema, Jefevelona^®, posebno u uvjetima dehidracije ili smanjenje BCC (uključeno. u starijih bolesnika i bolesnika, uzimate diuretike), Hiponatrijemija može dogoditi i / ili sindrom neadekvatne izlučivanja ADH.

Vrijeme davanja lijeka može se promatrati midrijaza, Zbog toga se preporučuje za kontrolu očnog tlaka u bolesnika, skloni povećati svoju patnju, ili kut-zatvaranje glaukoma.

Nema dovoljno podataka o upotrebi Venlafaksin u bolesnika, ostvarena infarkta miokarda i dekompenziranom zatajenja srca. Pa dosta lijek treba primijeniti s oprezom.

Provodi se danas u kliničkim ispitivanjima nije pokazala toleranciju venlafaksina ili ovisnosti. Usprkos ovome, kao i drugih lijekova u liječenju, koji djeluju na središnji živčani sustav, liječnik treba uspostaviti blisku praćenje pacijenata za znakove zlouporabe droga. Pažljivo praćenje i nadzor su za bolesnike, su se simptomi takve.

Bez Obzira Na, Venlafaksin nikakav efekt na funkciju i psihomotornih kognitivne, Treba uzeti u obzir, da bilo koje droge terapije psihoaktivnih droga može smanjiti sposobnost prosudbe, razmišljanja i izvršavanja motoričke funkcije. To bi trebalo upozoriti pacijenta prije tretmana. Ako naiđete na takav stupanj efekata i trajanje ograničenja mora biti postavljen od strane liječnika.

U pozadini prijem Jefevelona^® Budite oprezni kada Elektrokonvulzivna terapija, tk. Iskustvo sa venlafaksina u ovim okolnostima, postoji.

Ulazak droge Jefevelon^® Ne možete započeti manje od 14 dana nakon završetka terapije MAO inhibitora. Ako koristite reverzibilni inhibitor MAO (moklobemid), Ovaj interval može biti kraći (24 ne). MAO inhibitor terapija može početi u ne manje od 7 dana nakon lijeka Jefevelon^®.

Tijekom liječenja Jefevelonom^® Ne preporuča se korištenje alkohola.

U imenovanju droge Jefevelon^® bolesnika s laktoza netolerancije treba uzeti u obzir, što je u 1 tab. 25 mg sadrži 56.62 Laktoza mg; u 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Laktoza mg; u 1 tab. 50 mg – 113.24 Laktoza mg, u 1 tab. 75 mg – 169.86 Laktoza mg.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost lijeka Jefevelon^® u Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nije dokazano.

Predozirati

Simptomi: EKG promjene (QT produljenje, snop grana blok, produljenje QRS kompleksa), sinusa ili ventrikularne tahikardije, bradikardija, gipotenziya, konvulzivni status, promjena svijesti (smanjenje budnosti). Predoziranjem venlafaksina kad se uzme s alkoholom i / ili drugih psihotropnih lijekova, izvijestio smrtni ishod.

Liječenje: simptomatska terapija. Specifični antidot nisu poznate. Preporučeni kontinuirano praćenje vitalnih funkcija (dišnog i krvožilnog). Su pogledali obveze aktivni ugljen kako bi se smanjila uzimanje droge. Ne izazivajte povraćanje zbog opasnosti od aspiracije. Venlafaksin i EFA nisu prikazani tijekom dijalize.

Interakcije lijekova

Kontraindicirana je istodobna uporaba MAO inhibitora i Venlafaksin.

Zajedno prijem Jefevelona^® s varfarin može povećati antikoagulyannetary učinak zadnja.

Uz korištenje potonjem učinak može povećati aminazin zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Venlafaksin ne utječe na farmakokinetiku litij.

Ako se prijavljujete sa imipraminom farmakokinetiku Venlafaksin i njegov metabolit EFA ne mijenja.

Ako se natječete za Jefevelona^® diazepam farmakokinetiku aktivnih tvari i njihovih glavnih metabolita, ne mijenja bitno. Takže ne obnaruženo Vliânie na psihomotornye i psihometričeskie effekty diazepama.

Premda uporaba klozapin, mogu biti povećanje razine u krvnoj plazmi u i razvoj nuspojava (npr, napadaji).

Premda uporaba risperidona (unatoč povećanju AUC risperidona) Farmakokinetika ukupnih aktivnih sastojaka (risperidon i ego aktivnogo metabolita) To nije značajnije mijenjao.

Jefevelon^® pojačava učinak alkohola na PSIHOMOTORNE reakcije.

Lijekovi, metabolizma koji se odvija u prisutnosti citokrom p 450 izoenzima: CYP2D6 pretvara Venlafaksin u aktivni metabolit EFA. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, dozom Venlafaksin može smanjiti s uvođenjem izofermenta inhibitori CYP2D6, ili u bolesnika s genetskim usporavanje izofermenta CYP2D6, Od ukupne koncentracije aktivne tvari i metabolita (venlafaksin i EFA) Ako to ne mijenja. Glavni način zaključuje Venlafaksin uključuje metaboliziranje koji uključuje izoenzima CYP2D6 i CYP3A4, na taj način biti oprezan kada imenuje Jefevelona^® u kombinaciji s inhibitorima primjene. Takve interakcije lijekova još bio istražen. Venlafaksin – relativno slab inhibitor CYP2D6 izofermenta i ne inhibira aktivnost izoenzima SYP1A2, SYP2C9 i 3a4; pa ne treba očekivati ​​svoju interakciju s drugim lijekovima, u metabolizmu koji uključuju primjene.

Cimetidin inhibira metabolizam venlafaksina za “Prvi prolaz” kroz jetru i ne utječe na farmakokinetiku EFA. Većina bolesnika se očekuje tek blagi porast u ukupnom farmakološkog djelovanja venlafaksina i EFA (više izražen kod starijih bolesnika i abnormalnim funkciju jetre).

Uz priznanje indinavir farmakokinetički mijenja Datum (smanjenje AUC 28% i C_makh – na 36%), i farmakokinetiku venlafaksina i EFA nepromijenjena. Klinički značaj ovih promjena nije poznat.

Klinički značajne interakcije između venlafaksina i antihipertenziva (uključeno. beta-blokatori, ACE inhibitori i diuretici) i nađeno hipoglikemici.

Jefevelon^® To ne utječe na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi, koji ima visok stupanj proteine.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u suhom, nedostupno djeci pri temperaturi do 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.