Drospirenon
Kod ATH:
G03AA12
Farmakološko djelovanje.
Nakon oralna primjena drospirenon se brzo i potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija u serumu 37 ng / ml, To dosegao oko 1-2 sata nakon jedne oralne doze. Bioraspoloživost - oko 76-85%. Simultano uzimanje hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka.
Drospirenon veže na albumin u plazmi, To nije vezan za SHBG i SHBG. Samo 3-5% od ukupnog iznosa seruma miruje, 95-97% Non-specifično vezan za albumin. Etinilestradiola inducirana povećanje SHBG ne utječe na vezanje na proteine plazme s drospirenona. Prosječni volumen distribucije drospirenona je 3,7 do 4,2 l / kg.
Drospirenon potpunosti metabolizira. Glavni metaboliti u plazmi su kiselinski oblici drospirenona, koje nastaju otvaranje laktonskog prstena, i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfat. Oba metabolita nastaju bez sudjelovanja P450.
Mala količina drospirenona metabolizira citokrom-P450-ZA4 (данные in vitro). Brzina očišćenja drospirenona u serumu od oko 1,2-1,5 ml / min / kg. Izravna interakcija drospirenona i etinil estradiola nađeno.
Koncentracija drospirenon u serumu smanjena u dvije faze. U završnoj fazi poluživot oko 31 ne. Drospirenon izlazi nepromijenjena. Metaboliti se izlučuju mokraćom i žuči u omjeru 1,2 za 1,4; poluživot oko 1,7 dan.
Na farmakokinetiku drospirenona ne utječe na koncentraciju SHBG. Nakon dnevne primjene koncentracije lijeka u serumu krvi povećava od 2-3 puta, postizanja ravnotežne koncentracije u drugom poluvremenu ciklusu prijem.
