Dapson

Kod ATH:
J04BA02

Svojstvo.

Ili kremaste bijele bijeli kristalni prah, bez mirisa. Praktički netopljiv u vodi, slabo topljiv u etanolu. Molekularna težina 248,3.

Farmakološki radnja.
Antibakterijski, protivoleproznoe.

Aplikacija.

Guba (Hansen bolest), dermatitis herpetiformis Duhring, tuberkuloza.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uključeno. da sulfamilamidam, abnormalna funkcija jetre, teška anemija, Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы ili metgemoglobinreduktazы (može razviti hemolitička anemija).

Trudnoća i dojenje.

Vjerojatno samo za terapiju održavanja u bolesnika s gube i dermatitis herpetiformis trudnice (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u ljudi i životinja nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (koncentracija u serumu dostigne dijete 27% da majke, Osim, dapson može uzrokovati hemolitička anemija u novorođenčadi s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze).

Nuspojave.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ovisan o dozi hemoliza sa smanjivanjem razine hemoglobina i povećan broj retikulocita (svi bolesnici), gemoliticheskaya anemije (bol u leđima, noge, želudac, gubitak apetita, blijeda koža, neuobičajeni umor ili slabost, groznica), metgemoglobinemiâ (cijanoza od noktiju, Usne ili kože, kratkoća daha, i drugi.), Krv diskraziju (groznica, grlobolja, neuobičajeno krvarenje i krvarenja, i drugi.), uključeno. agranulocitoza i aplastična anemija kobno, otkucaj srca, kardialgija.

Za kožu: eksfolijativni dermatitis (svrab, suhoća, ili crvenilo kože skaliranje, gubitak kose), Otrovno eritem, eritema multiforme, toksična epidermalna nekroliza, eritema nodosum, kora- i scarlatiniform reakcija.

Od živčani sustav i osjetilne organe: mentalni poremećaji, uključeno. promjene raspoloženja, periferni neuritis (utrnuo senzacija, trnci, spaljivanje, bol ili slabost u rukama i nogama), neurotoksičnosti (glavobolja, nesanica, nervoza).

Alergijske reakcije: osip na koži, "Sulfon sindrom" (groznica, slabost, eksfolijativni dermatitis, žutica, limfadenopatija, metgemoglobinemiâ, anemija), obično razvija nakon 6-8 tjedana terapije.

Iz probavnog trakta: jetra (žute kože ili bjeloočnica), anoreksija, mučnina, povraćanje.

Suradnja.

Nespojiva s barbiturata i aminofenazonom. Rifampicin smanjuje dapson 7-10 puta, poticanjem aktivnosti jetrenih enzima mikrosomskih (dok nije potreban zahtjev za liječenje prilagodbe guba dapson doze, t. za. njegova koncentracija ostaje iznad MIC). Smanjuje apsorpciju didanozina, tk. dodijeljena puferu, neutralizaciju želučane kiselosti. Pripreme, uzrokujući hemoliza (antagoniste folne kiseline,, ut. ne. pirimetamin), povećati rizik od toksičnih nuspojava. Trimetoprim povećava koncentraciju (međusobno). Pripreme, uzrokuje patološke promjene u krvnoj slici, povećati myelotoxic učinke. Aminoʙenzoatы (PABA) smanjiti bakteriostatski učinak protiv Mycobacterium leprae.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, povraćanje, hypererethism, depresija, konvulzije, metgemoglobinemiâ, jaka cijanoza.

Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena (30 g) u vezi s laksativ svaki 6 h najmanje 48-72 sata (Carbon ponovljene doze smanjuju T_1/2 dapson i monoatsetildapsona o 50% za 12,7 ne). U hitnim slučajevima je spor u uvođenje metilensko plavo (0,05% otopina 0,9% otopina natrijevog klorida sa početnom brzinom 0,1 mg/kg/h) u dozi od 1-2 mg/kg (ne treba davati pacijentima s teškim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze); ponovno uvođenje metilenskog modrila je moguće na reakkumulyatsii methemoglobina; u ne-hitne situacije, ako je potrebno, metilen plavo, imenovan interijera, doza od 3-5 mg/kg svakih 4-6 h.

Doziranje i uprava.

U. Kad guba (u kombinaciji s jednim ili više drugih protivoleproznymi sredstva za smanjenje otpornosti na sekundarnu odbacivanjem) primjenjuje u ciklusima od 4-5 tjedana jednodnevnog prekida svakom 6 dana. Tijekom prvog ciklusa 2 tjedna — na 50 mg 2 jednom dnevno, u nastavku 3 tjedna — na 100 mg 2 jednom dnevno. Ovo slijedi odmor 2 Sunce, zatim provesti drugi ciklus na isti način. Tijekom liječenja - 4 ciklus. Nakon 4 ciklusa-1 pauze-1, 5 mjeseci. Tretman za dugo vremena, za vrijeme 6 mjesec-3 ili više godina, kada nediferencirane i tuberculoid lepre, 2-10 Godina na granici (dimorfan) lepre, iz 2 godina prije kraja svog života u slučaju lepromatozna guba.

Djeca - 1,4 mg / kg 1 jednom dnevno.

Kada gerpetiformnom dermatitis Duringa — na 50-100 mg 2 puta dnevno u ciklusima od 56 dana s pauzom 1 dan, tečaj je 3-5 ciklusa i više. Maksimalna dnevna doza je do 300 mg. Nakon nestanka kliničkih manifestacija bolesti — u potpori doza - 50 mg na dan ili 1 - 2 puta tjedno. Djeca-doza 2 mg / kg / dan, ako je potrebno, povećanje doze, onda što je prije moguće kako bi se smanjila najnižu učinkovitu dozu održavanja.

Mjere opreza.

Liječenje se provodi pod stalnim nadzorom pacijenata, koji se sastoji od: Definicija ALT i AST u krvi (prije i povremeno za vrijeme liječenja, Ako znakovi progresivne liječenja bolesti jetre treba biti zaustavljen), određivanje razine uree i kreatinina dušika u krvi (periodično tijekom tretmana kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, može smanjiti dozu ili ukinuti lijek u razvoju anurii); vođenje kliničkog ispitivanja krvi, uključujući određivanje broja trombocita, i retikulocita (prije liječenja, mjesečno za 1-3 mjeseci, a zatim svakih šest mjeseci; sa značajnim smanjenjem broja bijelih krvnih stanica, Trombocita, hematokrit, ili povećanjem broja retikulocita zahtijeva uklanjanje lijeka i pažljivo praćenje bolesnika); definicija aktivnosti glukoza-6-fosfatdegidrogenazы (za liječenje bolesnika s visokim rizikom) i methemoglobina (potrebno u bolesnika s cijanoze, vrtoglavica, umor, glavobolja ili kratkoća daha).

U bolesnika s HIV infekcijom u prvih 2-3 tjedna terapije kliničkih ispitivanja krvi treba napraviti svaka 2-3 dana.

U bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze zahtjevaju posebnu pažnju, u vezi s mogućnošću povećanja hemolitički učinke (Podešavanje doze može biti potrebno). S povećanjem razine methemoglobina 20% Lijek prevrnuo, na 30% (u kombinaciji s postojanjem kliničkih simptoma) -ispitati izvedivost metilensko plavo.

Guba bolesnici moraju biti u skladu s režimom i korištenja cijeli tijek liječenja (uzimati lijekove istovremeno). Izostavljajući primiti još jednu dozu što je prije moguće da se lijek, ali ne uzeti, Ako gotovo vrijeme za sljedeću dozu ili dvostruke doze.

Dijeta, Ne sadrži gluten, za vrijeme 6 mjeseci u liječenju dermatitis herpetiformis može omogućiti smanjivanje doze približno 50% ili poništiti proizvod.

U prijavi za liječenje gube dapson monoterapija može razviti bakterijska otpornost, Preporučuje se da istodobna primjena rifampicina i etionamid. U slučaju teških "Return" reakcija (vrsta 1) neuritisa ili tijekom liječenja gube propisane kortikosteroida (velike doze). S razvojem novih ili toksičnih reakcija kože lijeka ukinuo. Reaktivni države, povezana s gube, ne zahtijevaju prekid liječenja. Ako u roku od dva do tri mjesec (guba) ili više dana (dermatitis herpetiformis) Tretman ne poboljšava, Razgovarajte sa svojim liječnikom. U liječenju dermatitis herpetiformis ne aminobenzoates utjecati na djelovanje odbacivanjem.