Karmustin

Kod ATH:
L01AD01

Svojstvo

Nitrozouree. Liofilizirana masa ili pahuljice blijedožute boje. Vrlo topiv u alkoholu i lipidima, slabo topljiv u vodi. Ima nisku temperaturu topljenje (na temperaturama iznad 30 °C se topi i pretvara u uljni film).

Farmakološko djelovanje

Antitumorsko, citostatik, Alkilacijsko, imunosupresivni.

Aplikacija

Tumori mozga: glioblastom, gliom moždanog debla, meduloblastom, astrocitom, ependimom, metastaze u mozgu; mnozhestvennaya mijelom, limfogranulematoza, nehodzhkinskaya limfoma, akutne mijeloblastične i limfoblastične leukemije (nespecifična terapija), melanoma, karcinom jetre, maligne neoplazme želuca.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška jetre i bubrega, ozbiljne mielosupresije, trudnoća, laktacija.

Ograničenja

Procjena omjera rizika i koristi nužna je za vodene kozice, herpes zoster itd. sistemske infekcije, abnormalna funkcija jetre, bubreg, svjetlo (uključeno. Povijest), supresija funkcije koštane srži, prije citotoksično ili radioterapija, pušenje, u starijih osoba i dječjih života.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran u trudnoći.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave

Iz probavnog trakta: anoreksija, stomatitis, mučnina, povraćanje, proljev, abnormalna funkcija jetre, giperʙiliruʙinemija.

Od živčani sustav i osjetilne organe: astenija, vrtoglavica, zamagljen vid, neuroretinitis, Otok konjunktive.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): mielodeprescia (leukopenija, trombocitopenija), anemija, Akutna leukemija, upala vena, krvarenje i krvarenje, uključeno. gastrointestinalni.

Iz dišnog sustava: kašalj; infiltracija u plućnom tkivu, pneumonitis i pneumoskleroza (razvija se iz 9 dana prije 43 mjeseci nakon liječenja).

Uz genitourinarnog sustava: bolno i teško mokrenje, hematurija, umanjenja funkcije bubrega, oteklina, zatajenje bubrega, amenoreja, Azoospermia.

Za kožu: osip, svrab, alopecija, osjećaj peckanja i hiperpigmentacije u dodiru s kožom.

Drugi: kršenje gutanje, otežano kretanje, sindrom boli (bol u leđima, po), valovi vrućine i crvenilo kože lica, Razvoj infekcije, hipertermija; transaminaze povišenje, alkalne fosfataze, BUN; bol, crvenilo, peckanje na mjestu uboda, promjena boje kože duž vene.

Suradnja

Slabi djelotvornost imunizacije inaktiviranog cjepiva; pomoću cjepiva, koji sadrži žive viruse, poboljšava virusne replikacije i nuspojave cijepljenja. Povećava (međusobno) padina- i nefrotoksičnost drugih lijekova. Drugi mijelotoksični agensi i terapija zračenjem povećavaju depresiju koštane srži (pojačavaju neutropeniju i trombocitopeniju). Kompatibilan s drugim lijekovima protiv raka.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, depresija teška koštane srži, krvarenje, manifestacije hepato- i nefrotoksičnost.

Liječenje: hospitalizacija, praćenje vitalnih funkcija; simptomaticheskaya terapija; Ako potrebne transfuzije krvi, imenovanje antibiotika širokog spektra.

Doziranje i uprava

B /, ispustiti (najmanje 1-2 sata). Monoterapija - jednom od 150 za 200 mg / m² (ili 75–100 mg/m2² za vrijeme 2 d, ili 40 mg / m² za vrijeme 5 dana) intervali 6 Sunce. Doze za sljedeće primjene odabiru se u skladu s hematološkim odgovorom na prethodno liječenje. Ako je nakon prethodne injekcije najniži broj trombocita bio 100 10⁹/l i leukocita više od 3 10⁹/Ja sam uveden 100% prethodnu dozu, s brojem trombocita od 25·10⁹/l — 75·10⁹/l, leukociti 2 10⁹/l — 3·10⁹/- 70%; kada je broj trombocita manji od 25 10⁹/l i leukocita manje od 2·10⁹/- 50% prethodnu dozu. U za tumore jetre - 200 mg / m² 20–60 minuta. Lokalno, odrasla osoba u obliku tanjura (polifeprosan 20 + karmustin, 7,7 mg): nakon resekcije tumora mozga, aplicira se u nastalu šupljinu do 8 Ploče.

Mjere opreza

Koristite samo pod liječničkim nadzorom, s iskustvom kemoterapije. Prije početka liječenja, tijekom njegove provedbe i tijekom 6 tjedana nakon tretmana (u kratkim intervalima) morate odrediti razinu hemoglobina, hematokrita i, bilirubin, BUN, Mokraćne kiseline, kreatinina, JE Aktivnosti, GOLD, LDH, broj leukocita (Cjelokupni, diferencijal), Trombocita, ispitivanja plućne funkcije (forsirani vitalni kapacitet, difuznost itd.).

Mogući razvoj kumulativne hematotoksičnosti, stoga se primjena ne smije provoditi češće 1 puta 6 Sunce (razdoblje, potrebno za obnovu funkcije koštane srži). Ponovljeni tečaj je moguć samo ako broj trombocita prelazi 100 10⁹/l i leukocita 4·10⁹/l. Razvoj teške mijelodepresije zahtijeva prekid liječenja dok se simptomi hematotoksičnosti ne povuku. Unutar se javljaju mučnina i povraćanje 2 sati nakon primjene i traje 4–6 sati (trebao bi biti imenovanje antiemetika). Kroz 2 h nakon brze intravenske infuzije dolazi do navale krvi u lice, u trajanju do 4 ne. Ako sljedećih simptoma: zimica, groznica, kašalj ili promuklost, bol u donjem dijelu leđa ili strani, bolno i teško mokrenje, krvarenje ili krvarenje, crna stolica, krv u mokraći ili izmetu treba odmah konzultirati liječnika.

U bolesnika s trombocitopenijom preporučuje se izniman oprez pri izvođenju invazivnih zahvata; Redovni pregled mjesta na / u, kože i sluznica (za znakove krvarenja); Ograničenje učestalosti uznemiruje i odbacivanje / m injekcije; kontrola krvi u urinu, povraćati, Kelj. Takvi pacijenti trebaju se brijati s oprezom., manikura, operi zube, zubari koriste teme i čačkalice, provoditi stomatološke zahvate; treba biti sprječavaju zatvor, izbjegavajte pada i druge ozljede, kao i primanje alkohol i aspirin, povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Treba odgoditi raspored cijepljenja (moguće za 3–12 mjeseci ) strpljivi i stanovnik članova obitelji, koji također trebaju odbiti imunizaciju oralnim cjepivom protiv dječje paralize. Preporučuje se isključiti kontakt sa zaraznih bolesnika, ili korištenje ne-događaj za prevenciju infekcija (maska, itd). To bi trebao suzdržati od korištenja u pedijatrijskoj praksi, jer sigurnost i učinkovitost njegove uporabe u djece nije identificiran. Tijekom liječenja potrebna je odgovarajuća kontracepcija. U slučaju slučajnog kontakta s karmustinom, sluznice se temeljito isperu vodom., a kožu sapunom i vodom.

Upozorenja

Rješenje za na / u kuharu, dodajući u bocu 3 ml sterilnog bezvodnog alkohola za injekciju, zatim se sadržaj boce otopi u 27 ml sterilne vode za injekcije (transparentan, blago žućkasta otopina, 1 ml od čega sadrži 3,3 mg karmustina u 10% etanola, pH 5,6–6,0). Dobivena otopina se razrijedi 0,9% otopinom natrijevog klorida i 5% otopine dekstroze do koncentracije ne veće 0,5 mg / ml. Pripremljene otopine su stabilni na sobnoj temperaturi 8 ne, u hladnjaku - za 24 ne; čuvati na tamnom mjestu.