Capreomycin

Kod ATH:
J04AB30

Svojstvo.

Anti-TB lijekova, polipeptidnyi antibiotik, izrađen Streptomyces capreolus. Predstavlja skup 4 biološki aktivne komponente, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 i 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Farmakološko djelovanje.
Antiphthisic.

Aplikacija.

Plućna tuberkuloza (uključeno. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, djetinjstvo (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).

Ograničenja.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), miastenija, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), umanjenja funkcije bubrega (вследствие нефротоксического действия), visoka životna dob.

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, ako moguća korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus (капреомицин проходит через плаценту, odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (nepoznat, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Nuspojave.

Uz genitourinarnog sustava: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), zatajenje bubrega, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leucocyturia.

Od živčani sustav i osjetilne organe: neuobičajeni umor ili slabost, mamurluk, neuromuskularne blokade, otežano disanje (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) do prestanka disanja; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), uključeno. необратимое, buka, zvonjenje, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, nestabilan hod, vrtoglavica.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, anoreksija, žeđ, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Alergijske reakcije: макуло-папулезная кожная сыпь, svrab, eritem, groznica.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): aritmija (вследствие электролитных нарушений), leukocitoza, leukopenija, eozinofilija (5%), trombocitopenija.

Drugi: neravnoteža elektrolita, uključeno. kaliopenia, hipokalcemija, gipomagniemiya; mialgija; osjetljivost, infiltracija, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Suradnja.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, imaju ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polimiksin, furosemid, etakrinska kiselina) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polimiksin, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polimiksin, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Predozirati.

Simptomi: umanjenja funkcije bubrega, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, dehidracija), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, neuromuskularna blokada do prestanka disanja (особенно при быстром в/в введении), neravnoteža elektrolita (kaliopenia, hipokalcemija, gipomagniemiya).

Liječenje: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija: поддержание дыхания и кровообращения, hidratacija, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (normalnom funkcijom bubrega); для купирования нервно-мышечной блокады, uključeno. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, dijaliza bubrega (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Doziranje i uprava.

Только parenteralno: / M (duboko u mišić) ili / Kapanja (za vrijeme 60 m). Za s / m uvod 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% otopinom natrijevog klorida. Обычная доза — 1 g 1 jednom dnevno, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. U kontekstu funkcije bubrega: Kada Cl kreatinina manji od 110, 100, 80 i 60 mL/min-na 13,9; 12,7; 10,4 i 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 ne, manje 50 i 40 mL/min-na 7,01 i 5,87 mg / kg svaka 24 ili h 14,0 i 11,7 mg / kg svaka 48 h, odnosno, manje 30, 20 i 10 mL/min-na 4,72; 3,58 i 2,43 mg / kg svaka 24 ili h 9,45; 7,16 i 4,87 mg / kg svaka 48 ne, либо по 14,2; 10,7 i 7,3 mg / kg svaka 72 h, odnosno; ako CI kreatinina, равном 0, - Do 1,29 mg / kg svaka 24 ili h 2,58 mg / kg svaka 48 ne, ili 3,87 mg / kg svaka 72 ne.

Mjere opreza.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, bubreg (tjedni) и печени, уровня калия в сыворотке крови (mjesečno). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.