Brinzolamid

Kod ATH:
S01EC04

Svojstvo.

Inhibitori ugljične anhidraze. Bijeli prah, netopljivi u vodi, topljiv u metanolu, topljiv u etanolu. Molekularna težina 383,5.

Farmakološko djelovanje.
Protivoglaukomnoe.

Aplikacija.

Povećan očni tlak u bolesnika s očnom hipertenzijom ili otvorenog kuta glaukoma.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost.

Ograničenja.

Djetinjstvo (sigurnost i učinkovitost u djece nije utvrđena).

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o sigurnosti primjene kod trudnica nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Teratogeni učinak. U studijama brinzolamid toksične učinke tijekom trudnoće kod kunića oralnim putem u dozi 1, 3 i 6 mg / kg / dan (u 20, 62 i 125 Vremenska preporučuje ljudski Očna primjena u) emisije, pri dozi 6 mg/kg/dan pokazala toksičnost za ženke i povećanje broja fetusa promjena. U štakora, tjelesna težina je smanjena za ženskim fetusima, tretira tijekom trudnoće brinzolamid iznutra doze 18 mg / kg / dan (u 375 Vrijeme preporučene doze za čovjeka u očnu uporabu). Gubitak težine od embrija bio proporcionalno smanjenju debljanje u žena, stoga ne ometaju razvoj organa ili tkiva. Prikaz, da oralna od trudnice štakora oznakom ugljika brinzolamid, ¹⁴C-brinzolamid prolazi kroz posteljicu, a nalazi se u fetalnim tkivima i krv.

Brinzolamida kad se primjenjuje u dozi od 15 mg / kg / dan (u 312 Vrijeme preporučene doze za čovjeka u očnu uporabu) lactating štakori zabilježene nikakve posljedice, Osim smanjenja tjelesne težine u potomaka. Međutim, koncentracija ¹⁴P-brinzolamida u mlijeku su manje od, od koncentracija u krvi i plazme.

Nepoznat, brinzolamid se zaljubljuje u mlijeko dojilje. S obzirom, da su mnogi HP infiltracije majčino mlijeko i, taj brinzolamid može izazvati ozbiljne nuspojave u djece, dojena, dojilje trebaju prestati dojiti ili, ili koristite brinzolamida.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: 5-10%-magla; 1-5% blefaritis, dermatitis, suhe oči, osjećaj stranog tijela u oku, glavobolja, hiperemija, iscjedak iz očiju, nelagoda u očima, keratit, bol i svrbež u očima; manje 1% - Konjunktivitis, diplopija, vrtoglavica, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopatija, prve znakove rosacea (smislu clumping ili kori na rubovima kapaka), suzenje.

Iz dišnog sustava: 1-5%-rinitis, daha, upala grla.

Iz probavnog trakta: 5-10% gorka, kiselo ili neobične okus u ustima; manje 1% -proljev, suha usta, dispepsija, mučnina.

Drugi: manje 1% - Alergijske reakcije, osip, alopecija, bol u prsima, hipertenzija, bol bubrega.

Suradnja.

Tu je i prilika za povećanje poznate sustavne učinke, povezana s inhibicijom ugljične anhidraze, bolesnici, prima inhibitori ugljične anhidraze interijera i lokalne (se ne preporuča koristiti i brinzolamid kao instillyatsionnoy oblika i usmenih inhibitora karboanhidraze).

Predozirati.

Podaci o predoziranju u ljudi kada se primjenjuju lokalno brinzolamid nedostaje. Ako gutanja mogu se pojaviti sljedeće simptomi: neravnoteža elektrolita, Acidoza, poremećaji živčanog sustava. Liječenje: simptomatičan, zahtijeva praćenje elektrolita (posebno kalij) Razine i kontrolu pH vrijednosti krvi.

Doziranje i uprava.

Instillyatsionno. Pokopan na 1 ispustiti u vrećicu očne spojnice zahvaćenom oku (ili oči) 2 jednom dnevno. Kada koristite druge lokalne oftalmoloških znači interval između ubacivanja treba biti najmanje 10-15 minuta.

Mjere opreza.

Brinzolamid je sulfanilamida i iako primjenjuje lokalno, podvrgnuti sistemske apsorpcije. U tom smislu, kada se koristi brinzolamid kapi za oči mogu se pojaviti popratne reakcije, obilježje sulfonamida. Rijetko, ali postoji svibanj biti smrtnih slučajeva zbog teških reakcija na sulfonamide, uključujući Stevens - Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza, fulminantni gepatonekroz, agranulocitoza, aplastična anemija, itd. povreda hematopoeze. Senzibilizacija se sulfonamidi mogu se pojaviti višekratnu uporabu, bez obzira na način primjene. Kad ozbiljne nuspojave ili preosjetljivost manifestacija uporabu treba prekinuti.

U rijetkim slučajevima s oralnim inhibitora karbonik anhidraze visokim dozama salicilati su prijavljene promjenama kiseline i baze i ravnoteže elektrolita. Stoga, u liječenju brinzolamid razmotriti mogućnost takvih interakcija lijeka u bolesnika.

Učinak produljenog izlaganja brinzolamid na rožnice epitel nije potpuno poštovati. U bolesnika s akutnim kut-zatvaranje glaukoma uz fondove, vrijedi kada očne, potreba za dodatnim terapijskim. Aplikacija 1% Oftalmološki suspenzija brinzolamida u bolesnika s akutnim napadom zakratougolna glaukom nije Istraživano.

Mogućnosti primjene u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) nije definirano. Od brinzolamid (i njegovog metabolita) pisati uglavnom putem bubrega, To se ne preporuča u ovoj patologiji.

U bolesnika s oštećenom jetrom brinzolamid treba koristiti s oprezom (odgovarajuće kliničke studije nisu provedena).

Potreban je oprez pri vožnji vozila i radni strojevi (zbog mogućnosti privremenog zamagljen vid nakon ubacivanja).

Prije korištenja proizvoda treba ukloniti kontaktne leće i nositi ih ne ranije od 15 minuta nakon ubacivanja.