ZOMIG

सक्रिय सामग्री: Zolmytryptan
जब एथलीट: N02CC03
CCF: Агонист серотониновых 5-HT₁-रिसेप्टर्स. Препарат с противомигренозной активностью
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G43
जब सीएसएफ: 02.16.05.01
निर्माता: एस्ट्राजेनेका यूके लिमिटेड. (ग्रेट ब्रिटेन)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित पीला रंग, दौर, lenticular, लेबल किया “से” एक तरफ.

Excipients: लैक्टोज bezvodnaya, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, भ्राजातु स्टीयरेट, शुद्ध पानी, पॉलीथीन ग्लाइकॉल, रंग.

3 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Селективный агонист 5НТ₁-रिसेप्टर्स, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1ए-रिसेप्टर. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5हिंदुस्तान टाइम्स₃-, 5हिंदुस्तान टाइम्स₄-रिसेप्टर, ए₁-, ए₂-, बी₁-adrenoceptor, гистаминовым H₁-, एच₂-रिसेप्टर, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 और 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, अपेक्षित, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, विशेष रूप से, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, उल्टी, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% सी_{मैक्स} यह भीतर पहुंचा 1 नहीं; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 नहीं. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_{मैक्स} से एक खुराक रेंज में 2.5 को 50 मिलीग्राम.

Средняя абсолютная биодоступность – के बारे में 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन कम है (के बारे में 25%).

चयापचय

Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) यह सक्रिय है, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1डी-रिसेप्टर्स, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, और, फलस्वरूप, मान सकते हैं, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

कटौती

अधिक 60% उत्पाद, введенного в виде разовой пероральной дозы, मूत्र में उत्सर्जित (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и около 30% выделяется с фекалиями, ज्यादातर न बदला.

औसत टी_1/2 золмитриптана 4.7 नहीं. टी_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (पर 16% और 35% क्रमश:), а टी_1/2 से बढ़ जाती है 1 नहीं (को 3-3.5 नहीं).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% और सी_{मैक्स} पर 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% और 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (incl. सक्रिय) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_{मैक्स} уменьшается на 33% और 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% और 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

टी_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 नहीं, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 नहीं. टी_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 नहीं, 7.5 और वह 7.8 नहीं.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegiline (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (चयनात्मक serotonin reuptake अवरोध करनेवाला) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

गवाही

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

खुराक आहार

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 मिलीग्राम.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 नहीं, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 मिलीग्राम.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 नहीं, पार नहीं होना चाहिए 10 मिलीग्राम.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени खुराक समायोजन की आवश्यकता है, पर тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 नहीं, है 5 मिलीग्राम.

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ मरीजों को не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

दुष्प्रभाव

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: अक्सर – ≥1%, लेकिन <10%; शायद ही कभी – ≥0.01%, लेकिन <0.1%; शायद ही कभी – <0.01%.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – संवेदी गड़बड़ी, शक्तिहीनता, चक्कर आना, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, गरदन, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), paresthesia, तंद्रा, गर्मी महसूस; शायद ही कभी – सिरदर्द.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, शुष्क मुँह; शायद ही कभी – पेट में दर्द, геморрагическая диарея, ishemicheskiy कोलाइटिस, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों में कमजोरी.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – क्षिप्रहृदयता, दिल की धड़कन; शायद ही कभी – गण्डमाला, कोरोनरी धमनियों की ऐंठन, रोधगलन, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – बहुमूत्रता, लगातार पेशाब आना.

एलर्जी: शायद ही कभी – anaphylactic प्रतिक्रियाओं, वाहिकाशोफ, हीव्स.

Зомиг, आमतौर पर, अच्छी तरह सहन किया. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

मतभेद

-अनियंत्रित उच्च रक्तचाप धमनियों;

- सीएचडी;

- Angiospastic एनजाइना (Prinzmetal एनजाइना);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी prescribers बुजुर्ग रोगियों (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

गर्भावस्था और स्तनपान

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (दूध पिलाना).

में प्रयोगात्मक अध्ययन पाया, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

चेताते

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. मरीजों को, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-रिसेप्टर्स) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-रिसेप्टर्स) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-रिसेप्टर्स) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения Зомига у बच्चों और किशोरों की उम्र 18 वर्षों स्थापित नहीं हे.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 मिलीग्राम. संभावना नहीं, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

ओवरडोज

लक्षण: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

इलाज: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 नहीं (टी_1/2 золмитриптана – 2.5-3 नहीं), или пока сохраняются симптомы передозировки. कोई विशिष्ट मारक. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. अज्ञात, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

कोई डेटा नहीं, सबूत, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (बीटा अवरोधक, digidroergotamin, пизотифен) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (न्यूनतम 24 नहीं) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, से 6 नहीं.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (पर 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 नहीं, रोगियों के लिए, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, पार नहीं होना चाहिए 5 मिलीग्राम.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. टी_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 नहीं, है 5 मिलीग्राम.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. अत, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 नहीं, को 5 मिलीग्राम.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (बसंत), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से कम के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. समाप्ति की तारीख से परे का उपयोग न करें, указанного на упаковке или блистере. जीवनावधि – 2 वर्ष.