ЗИВОКС

सक्रिय सामग्री: Linezolid
जब एथलीट: J01XX08
CCF: Антибиотик группы оксазолидинонов
आईसीडी 10 कोड (गवाही): जे15, एल01, एल02, एल03, एल08.0
जब सीएसएफ: 06.18
निर्माता: PFIZER AS (नॉर्वे)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निषेचन के लिए समाधान स्पष्ट, бесцветный или желтого цвета.

Excipients: सोडियम साइट्रेट dihydrate, नींबू एसिड, декстрозы гидрат, पानी डी / और.

100 मिलीलीटर – пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 या 25) – गत्ते के बक्से.
200 मिलीलीटर – пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 या 25) – गत्ते के बक्से.
300 मिलीलीटर – пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 या 25) – गत्ते के बक्से.

औषधीय कार्रवाई

रोगाणुरोधी, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

तैयारी एरोबिक ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: Corynebacterium jeikeium, एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस (включая гликопептид-резистентные штаммы), उदर faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, लिस्टेरिया monocytogenes, स्टाफीलोकोकस ऑरीअस (Methicillin प्रतिरोधी उपभेदों सहित), स्टाफीलोकोकस ऑरीअस (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ (Methicillin प्रतिरोधी उपभेदों सहित), स्टाफीलोकोकस haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, स्ट्रेप्टोकोकस agalactiae, Streptococcus intermedius, स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), स्ट्रैपटोकोकस एसपीपी. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, स्ट्रेप्टोकोकस viridans; एरोबिक gram-negative बैक्टीरिया: पास्चरेला canis, पास्चरेला multocida; анаэробных грамположительных бактерий: क्लॉस्ट्रीडियम perfringens, Peptostreptococcus एसपीपी. (incl. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella एसपीपी।; क्लैमाइडिया निमोनिया.

सी दवा मामूली संवेदनशील लीजोनेला एसपीपी।, मोराक्सेला कैटरलीस, Mycoplasma spp.

सी दवा प्रतिरोधी हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, नेइसेरिया एसपीपी।, Enterobacteriaceae, स्यूडोमोनास एसपीपी.

Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом^® и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, hinolonami, рифамицинами, стрептограминами, टेट्रासाइक्लिन, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к Зивоксу^® развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10^-9-1X10^-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса^® के बारे में है 2 ч для Staphylococcus aureus, विवो (в экспериментальных исследованиях на животных) – 3.6 और वह 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, क्रमश:.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Активным веществом препарата Зивокс^® यह है (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.

Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения С_एसएस линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.

तालिका 1

तालिका 2

SD – стандартное отклонение

Средние значения С_मिनट, достигавшиеся при режиме дозирования 600 मिलीग्राम 2 बार / दिन, приблизительно равны наибольшим значениям МПК₉₀ для наименее чувствительных микроорганизмов.

वितरण

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. वी_घ при достижении C_एसएस у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 एल. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी है 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

चयापचय

स्थापित, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1ए 2, 2C9, 2C19, 2डी 6, 2Е1, 3ए 4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 सक्रिय चयापचयों – гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

कटौती

Линезолид выводится, मुख्य रूप से, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетика линезолида изучалась после однократного в/в введения в дозе 10 mg/kg, या 600 мг у детей с рождения до 17 वर्षों (включая как доношенных, так и недоношенных новорожденных), у здоровых подростков (12-17 वर्षों) и у детей в возрасте от 1 सप्ताह पहले 12 वर्षों.

Фармакокинетические параметры – среднее значение (коэффициент корреляции,%) [минимальное значение; максимальное значение]) तालिका में दिखाए जाते हैं.

तालिका 3

* – गर्भावस्था < 34 सप्ताह (включен 1 недоношенный младенец в возрасте от 1 को 4 सप्ताह.

** – беременность ≥ 34 सप्ताह

च – доза линезолида 10 मिलीग्राम / किग्रा

जे – доза линезолида 600 मिलीग्राम या 10 мг/кг до максимальной 600 मिलीग्राम

§ – доза линезолида 600 मिलीग्राम

सी_{मैक्स} и V_घ линезолида не зависят от возраста пациентов, в то время как клиренс линезолида с возрастом изменяется. की उम्र के बीच बच्चों 1 सप्ताह पहले 11 лет клиренс наибольший, при этом AUC и T_1/2 कम, वयस्कों की तुलना में. С увеличением возраста клиренс линезолида постепенно снижается, в подростковом возрасте средние значения клиренса приближаются к таковым у взрослых.

У детей младше 11 वर्षों, получавших препарат каждые 8 नहीं, и у взрослых и подростков, получавших препарат каждые 12 नहीं, отмечены схожие средние суточные значения AUC. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.

Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 और पुराने.

Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более уменьшенном V_घ, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T_1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, टी. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. के बाद से 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, रोगियों, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

गवाही

संक्रामक और भड़काऊ रोगों का उपचार, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (संक्रमण सहित, bacteremia के साथ):

- समुदाय उपार्जित निमोनिया;

— госпитальная пневмония;

- त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

-संक्रमण, вызванные Enterococcus spp. (incl. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

संक्रमण, ग्राम नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की वजह से, подтвержденными или подозреваемыми (एक संयोजन चिकित्सा में).

खुराक आहार

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 एम.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Рекомендуемый режим дозирования для से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों указан в таблице:

Рекомендуемый режим дозирования для आयु वर्ग के बच्चों 12 वर्षों указан в таблице:

मरीजों को, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, टी. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

समाधान की शुरूआत के लिए नियम

Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.

Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.

Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: अक्सर (>1%) – dysgeusia, मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द (incl. спастические), पेट फूलना, изменение показателей общего билирубина, स्वर्ण, IS, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़.

Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर (>1%) – obratimaya एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, pancytopenia.

अन्य: अक्सर (>1%) – सिरदर्द, कैंडिडिआसिस; शायद ही कभी – случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 दिनों (связь между применением Зивокса^® и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (Amitriptyline, paroxetine, Isoniazid) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (मधुमेह, धमनी का उच्च रक्तचाप, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, ऑस्टियो सार्कोमा, encephalopyosis).

Побочные реакции не зависят от дозы и, आमतौर पर, не требуют прекращения лечения.

मतभेद

— повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

गर्भावस्था और स्तनपान

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс^® गर्भावस्था के दौरान आयोजित किया गया. Применение Зивокса^® при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.

अज्ञात, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

चेताते

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс^®, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

प्रयोगशाला मानकों की निगरानी

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, और रोगियों में, получающих линезолид более 2 सप्ताह.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Прием препарата Зивокс^® не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ओवरडोज

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс^® सूचना नहीं की.

इलाज: आवश्यक हो, रोगसूचक चिकित्सा अगर (incl. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). के बारे में 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс^® может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. ध्यान में रखते हुए इस, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (incl. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

फार्माकोकाइनेटिक बातचीत

При одновременном назначении Зивокса^® с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

औषधि बातचीत

Зивокс^® в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% ग्लूकोज़ (dekstrozы), 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, раствор Рингера для инъекций с лактозой.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, chlorpromazine, diazepamom, пентамидина изетионатом, फ़िनाइटोइन, इरीथ्रोमाइसीन, Ko-trimoksazolom.

Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса^® одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा 25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.

До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.