शरीर से अपने उत्सर्जन में दवाओं की बातचीत

फार्माकोकाइनेटिक बातचीत के अंतिम चरण में है उत्सर्जन - दवाओं या उनके चयापचयों को हटाने की प्रक्रिया आगे रासायनिक संशोधन के बिना उत्सर्जित कर रहे हैं.

मलत्याग यह गुर्दे के माध्यम से मुख्य रूप से बाहर किया, और पित्त के साथ, आंत के माध्यम से, फेफड़ों, लार, फिर, स्तन का दूध. उत्तरार्द्ध माँ के लिए महत्वपूर्ण नहीं है, लेकिन यह बच्चे के लिए गंभीर परिणाम हो सकते हैं. दूध की वजह से कुछ दवाओं के उन्मूलन, स्तन का पीएच कुछ अधिक अम्लीय दूध कि, प्लाज्मा की तुलना में पीएच, इसलिए पदार्थों, कमजोर कुर्सियां ​​हैं जो, वे के बराबर या यहां तक ​​कि उच्च सांद्रता में दूध में पाया जा सकता है, रक्त प्लाज्मा की तुलना में. तैयारी-nonelectrolytes आसानी से दूध में घुसना, की परवाह किए बिना पीएच की.

biotransformation के प्रक्रियाओं के संयोजन (चयापचय) और औषधीय पदार्थों के उत्सर्जन ज्ञात उन्मूलन है. यह व्यावहारिक महत्व का है और मात्रात्मक उन्मूलन आधा व्यक्त किया है (हाफ लाइफ, टी_1/2), T. यह है. समय (घंटों या मिनटों में), जिसके दौरान आधे से दवा के लिए प्रशासन गायब हो जाता है (या प्लाज्मा में अपनी एकाग्रता कम हो जाती है 2 टाइम्स). उदाहरण के लिए, टी_1/2 tolbutamide है 5 नहीं. Chloramphenicol टी हालांकि, सहवर्ती उपयोग_1/2 करने के लिए tolbutamide बढ़ जाती है 14 नहीं.

दवा के आधे जीवन अपने कुल निकासी द्वारा निर्धारित किया जाता है (सीएल). कुल निकासी का योग है गुर्दे (सीएल_{जल्दी}) और extrarenal (सीएल_{जल्दी में}) मंजूरी. गुर्दे की निकासी प्लाज्मा मात्रा के बराबर है (मिलीलीटर में), पूरी तरह से के लिए दवा से "शुद्ध किया" 1 एम. कारण मूत्र में अपने उत्सर्जन को. निकासी की राशि को छानने को परिभाषित, अवशोषण और स्राव kanalytsevaya. इतना, ग्लूकोज सीएल_{जल्दी}= 0, ग्लूकोज के रूप में, रक्त में पेश, केवल पूरी तरह से फ़िल्टर नहीं, लेकिन पूरी तरह से reabsorbed. Paraaminogippurovoy एसिड सीएल के लिए_{जल्दी}= 600 एमएल / मिनट.^-1, यह गुर्दे की नलिकाओं के लुमेन में फ़िल्टर और स्रावित होता है के रूप में, लेकिन व्यावहारिक रूप से reabsorbed.

दवाओं के गुर्दे की निकासी की भयावहता उनकी बातचीत गुर्दे का एक परिणाम के रूप में भिन्न हो सकते हैं. गुर्दे में दवाओं की बातचीत के मुख्य तंत्र कमजोर एसिड और सक्रिय ट्यूबलर परिवहन तंत्र के लिए कमजोर अड्डों के बीच प्रतियोगिता का मानना ​​है. इतना, क्षारीय मूत्र बढ़ जाती है कुल निकासी "एसिड" पदार्थ के नीचे (एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, fenilʙutazona, ʙarʙituratov, salitsilatov, sulfonamides). इसलिए, उनके साइड इफेक्ट के विकास को रोकने के लिए sulfonamides के उपचार की सिफारिश की है क्षारीय पानी. इस तथ्य को अक्सर बार्बीचुरेट्स द्वारा जहर के उपचार के लिए चिकित्सा पद्धति में इस्तेमाल किया जाता है. इसके विपरीत, कोडीन का उन्मूलन, morfina, मूत्र एसिड प्रतिक्रिया के साथ नोवोकेन बढ़ जाती है. केवल अम्लीय परिस्थितियों में अमोनिया, hexamethylenetetramine और formaldehyde मिटता, और काफी हद तक रोगाणुरोधी प्रभाव है, जो. इसलिए, यह hexamethylenetetramine atsidifitsiruyuschimi मूत्र साधन के साथ गठबंधन करने के लिए सलाह दी जाती है.

नेफ्रॉन की नलिकाओं में स्राव में सक्रिय परिवहन के लिए प्रतिस्पर्धा, एक दवा किसी अन्य के शरीर में उत्सर्जन और बढ़ जाती है कम हो जाती है. उदाहरण के लिए, vыvedenie digoxin ऐमियोडैरोन ponizhayut, verapamil; पेनिसिलिन - इंडोमिथैसिन, phenylbutazone, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल. दवाओं लिथियम और thiazide मूत्रल की बातचीत के दिल में ट्यूबलर पुनःअवशोषण अतीत है वृद्धि, उनकी विषाक्तता बढ़ रही है जिससे.

Furosemide और ट्यूबलर स्राव के इंडोमिथैसिन निषेध की लंबी अवधि के सहवर्ती उपयोग के साथ पहले और दूसरे पदार्थ की कुल निकासी में कमी होती है, जो चिकित्सकीय प्रकट मूत्र उत्पादन, और इंडोमिथैसिन के साइड इफेक्ट के संभावित उपस्थिति में कमी आई. एक ही समय ब्लॉकों furosemide का स्राव एमिनोग्लीकोसाइड्स पर, रक्त में उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है, लंबे समय तक इस्तेमाल nefronekrozu के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, जिसमें कहा संयोजन. Furosemide भी एम्पीसिलीन की निकासी को रोकता है, सेफैलोस्पोरिन.

Anions और फैटायनों के विभिन्न परिवहन तंत्र स्राव. आम तौर पर चयापचय के उत्पादों को प्रदर्शित करता है, ग्लाइसिन साथ conjugates के जो फार्म, sulphates, ग्लुकुरोनिक एसिड. आयनों प्रतियोगिता के रूप में विभिन्न यौगिकों के स्राव के बीच मनाया जाता है. इस घटना औषधीय प्रयोजनों के लिए प्रयोग किया जाता है. इतना, पेनिसिलिन की प्रोबेनेसिड गहन ब्लॉकों ट्यूबलर स्राव, रक्त प्लाज्मा में एक उच्च एकाग्रता प्रदान कर, कि genitourinary प्रणाली के संक्रामक रोगों की एक सीमा के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है.

Quinidine लगभग 2 गुना के कारण इसकी ट्यूबलर स्राव की कमी करने के लिए रक्त में digoxin की एकाग्रता बढ़ जाती है, और digoxin बंधनकारी प्रोटीन के कुछ भागों को विस्थापित.

Glucocorticoids गुर्दे स्राव सैलिसिलेटों सुधार कर सकते हैं, क्यों glucocorticoid दवाओं की अचानक समाप्ति सैलिसिलेटों द्वारा जहर पैदा कर सकता है.

दवाओं के उन्मूलन पर कम महत्वपूर्ण प्रभाव तैयारियों की पृष्ठभूमि में केशिकागुच्छीय निस्पंदन दर में परिवर्तन किया गया है, गुर्दे रक्त प्रवाह को प्रभावित करने वाले. इतना, के रूप में digoxin इसके मूत्रवर्धक प्रभाव में एक इसी वृद्धि के साथ furosemide के उत्सर्जन में वृद्धि कर सकते हैं संचलन का मुआवजा प्राप्त करने के लिए.

यह मन में वहन किया जाना चाहिए, स्राव के स्तर पर है कि दवा बातचीत व्यावहारिक महत्व का है, अकेले बुनियादी पदार्थ अगर (या एक सक्रिय मेटाबोलाइट) स्रावित गुर्दे ट्यूबलर तंत्र से अधिक 80%, और मरीज के गुर्दे निस्पंदन और पुनः अवशोषण बाधित.

दवाओं के लिए, गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित नहीं, यह ध्यान में रखना जरूरी है यकृत संबंधी मंजूरी (सीएल_ओवन). पित्त उत्सर्जन पदार्थों के लिए महत्वपूर्ण है (अणु एक ध्रुवीय और lipophilic समूहों में शामिल है अगर; संयुग्मन उत्पादों, विशेष रूप से ग्लुकुरोनिक एसिड) आणविक वजन > 300. पदार्थों के लिए, जो यकृत biotransformation से गुजरना है और यह संवाद, इस दर बहुत ज्यादा हो सकती है. उदाहरण के लिए, для морфина सीएल_ओवन = 1500 मिलीग्राम / मिनट.^-1. कई दवाओं के यकृत निकासी (Chlorpromazine और दूसरों।) पदार्थ के प्रभाव में माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम या के अवरोधकों के प्रभाव के तहत कम हो जाती है, जिगर में रक्त के प्रवाह को कम करने (जैसे, chloramphenicol, सिमेटिडाइन). और इसके विपरीत, लीवर एंजाइम inducers को लागू करने में (phenobarbital, रिफाम्पिसिन और पसंद है।) बढ़ी हुई यकृत निकासी.

उत्सर्जन पदार्थों तो लार समग्र उन्मूलन में एक छोटी सी भूमिका निभाता.

इस प्रकार, फार्माकोकाइनेटिक चरण में दवाओं की बातचीत का नतीजा - परिवर्तन शोषणीयता, जैव उपलब्धता, वितरण, चयापचय की प्रक्रिया और उत्सर्जन की तीव्रता - अंततः रक्त में दवा एकाग्रता के परिवर्तन का कारण बनता है.