ВЕДИКАРДОЛ
सक्रिय सामग्री: Carvedilol
जब एथलीट: C07AG02
CCF: बीटा1-,बीटा2-adrenoblokator. अल्फा1-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.01.01.01.02
निर्माता: का संश्लेषण (रूस)
दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां वैलियम, सफेद या लगभग सफेद.
1 टैब. | |
कार्वेडिलोल | 6.25 मिलीग्राम |
– ” – | 12.5 मिलीग्राम |
– ” – | 25 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज, आलू स्टार्च, कम आणविक भार पोलीविनायल चिकित्सा (povidone), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम stearate, तालक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
अल्फा- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, बी2– और α1-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: उच्च रक्तचाप के साथ – रक्तचाप में कमी; IBS पर – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-1.5 नहीं. Bioavailability 24-28%. भोजन का सेवन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है.
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, मां के दूध में उत्सर्जित.
चयापचय
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “पहला पास” जिगर के माध्यम से. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
कटौती
टी1/2 है 6-10 नहीं. आंत के माध्यम से प्रदर्शित.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “पहला पास” जिगर के माध्यम से. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);
- सीएचडी: स्थिर एनजाइना;
- कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में).
खुराक आहार
दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, की परवाह किए बिना भोजन की.
धमनी का उच्च रक्तचाप
प्रारंभिक खुराक है 6.25-12.5 मिलीग्राम 1 раз/сут в первые 2 उपचार के दिन. Затем по 25 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 टाइम्स. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 मिलीग्राम 1 समय / दिन, ее можно разделять на 2 प्रवेश.
सीएचडी
Начальная доза составляет по 12.5 मिलीग्राम 2 раза/сут в первые 2 उपचार के दिन. Затем по 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 टाइम्स. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 मिलीग्राम / दिन, द्वारा विभाजित 2 प्रवेश.
कोंजेस्टिव दिल विफलता
खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 मिलीग्राम 2 के लिए बार / दिन 2 सप्ताह. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 सप्ताह पहले 6.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर – को 12.5 मिलीग्राम 2 раза/сут и далее – को 25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. में пациентов с массой тела менее 85 किलोग्राम целевая доза составляет 50 मिलीग्राम / दिन; में से अधिक वजन वाले रोगी 85 किलोग्राम लक्ष्य खुराक – 75-100 मिलीग्राम / दिन.
दुष्प्रभाव
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द (आमतौर पर, несильная и в начале лечения), बेहोशी, myasthenia (чаще в начале лечения), थकान, मंदी, सो अशांति, paresthesia.
हृदय प्रणाली: मंदनाड़ी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, AV-блокада II-III степени; शायद ही कभी – परिधीय रक्त परिसंचरण, दिल की विफलता की प्रगति (в период увеличения дозы), कम extremities के शोफ, गण्डमाला, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, आंतरायिक खंजता.
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, दस्त या कब्ज, उल्टी, पेट में दर्द, भूख में कमी, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.
Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.
चयापचय: भार बढ़ना, нарушение углеводного обмена.
श्वसन प्रणाली: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
दृष्टि का अंग की ओर: धुंधली दृष्टि, lacrimation में कमी.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, अंगों में दर्द.
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – पेशाब का उल्लंघन, गुर्दे समारोह की हानि.
एलर्जी: त्वचीय अभिव्यक्तियों, नाक बंद.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: सोरायसिस का गहरा.
अन्य: फ्लू जैसे लक्षण, chikhaniye.
मतभेद
- तीव्र दिल विफलता;
- कोंजेस्टिव दिल विफलता (decompensation समाप्त की अवस्था में);
- गंभीर यकृत हानि;
— AV-блокада II-III степени;
- Vыrazhennaya मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट);
- एसएसएस;
- Hypotension (सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 85 एमएम एचजी. कला।);
- हृदयजनित सदमे;
-क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует применять при стенокардии Принцметала, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, रोड़ा परिधीय संवहनी रोग, फीयोक्रोमोसाइटोमा, psoriaze, वृक्कीय विफलता, ए वी-блокаде मैं степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, मधुमेह के रोगियों के लिए, हाइपोग्लाइसीमिया, मंदी, myasthenia.
गर्भावस्था और स्तनपान
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола® गर्भावस्था के दौरान आयोजित किया गया, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs मां के लिए लाभ का इरादा है जब.
В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.
चेताते
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, टी. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, दौरान 1-2 सप्ताह.
В начале терапии Ведикардолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), और – с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом®.
Ведикардол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
При назначении пациентам, использующим контактные линзы, विचार किया जाना चाहिए, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В период лечения избегать употребления этанола.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций
ओवरडोज
लक्षण: रक्तचाप में कमी (сопровождающееся головокружением или обмороком), मंदनाड़ी. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, सांस की विफलता, भ्रम की स्थिति, चालन संबंधी विकार.
इलाज: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, यदि आवश्यक है – в отделении интенсивной терапии (ओबीई). लक्षण चिकित्सा. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (एपिनेफ्रीन, नोरेपिनेफ्रिने).
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (नाइट्रेट).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (विशेष रूप से क्षिप्रहृदयता) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.
माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के inhibitors (सिमेटिडाइन) वृद्धि, а его индукторы (phenobarbital, रिफाम्पिसिन) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
तैयारी, снижающие содержание катехоламинов (Reserpine, माओ inhibitors), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.