ВАЛЬСАКОР

601 8 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Valsartan
जब एथलीट: C09CA03
CCF: एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.04.02
निर्माता: Krka d.d. (स्लोवेनिया)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित भूरा पीला, दौर, थोड़ा उभयावतल, एक तरफ वैलियम के साथ.

	1 टैब.
valsartan *	40 मिलीग्राम

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, povidone, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, भ्राजातु स्टीयरेट.

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172), macrogol 4000.

7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (20) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (80) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (20) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (50) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (40) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित गुलाबी रंग, दौर, lenticular, एक तरफ वैलियम के साथ.

	1 टैब.
valsartan *	80 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172), macrogol 4000.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित भूरा पीला, अंडाकार, lenticular, एक तरफ वैलियम के साथ.

	1 टैब.
valsartan *	160 मिलीग्राम

खोल की संरचना: gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड (E171), डाई ऑक्साइड लोहा पीले (E172), लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172), macrogol 4000.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – valzartan.

औषधीय कार्रवाई

एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) मौखिक रूप से, nebelkova प्रकृति.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-रिसेप्टर्स. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-रिसेप्टर्स. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ के बारे में 20 000 गुना ज्यादा, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 नहीं, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 नहीं. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, के ज़रिए हासिल 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (LVEF) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “रद्द करना” при внезапном прекращении приема.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. बहरहाल, के माध्यम से 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. नीलामी में कमी वल्सरटान के उपचारात्मक प्रभाव में एक चिकित्सकीय महत्वपूर्ण कमी के साथ नहीं है, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. टी_{मैक्स}составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

नियमित रूप से प्रवेश के बाद अधिकतम गिरावट विज्ञापन के माध्यम से आता है 4 सप्ताह की.

वितरण

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, है 94-97%. वी_घ के बारे में 17 एल. दवा से पहले 1 раз/сут накопление его незначительно.

चयापचय

Плазменный клиренс относительно низкий – के बारे में 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – के बारे में 30 एल /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

कटौती

टी_1/2 है 9 नहीं. Выводится с калом 70%, मूत्र – 30% (ज्यादातर न बदला) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

ध्यान में रखते हुए, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

के बारे में 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, मुख्य रूप से, अपरिवर्तित रूप में. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 टाइम्स.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- कोंजेस्टिव दिल विफलता (द्वितीय-IV कार्यात्मक वर्ग NYHA वर्गीकरण) जटिल चिकित्सा में (на фоне стандартной терапии) और रोगियों, не получающих ингибиторы АПФ.

खुराक आहार

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 बार / दिन.

धमनी में उच्च रक्तचाप

सिफारिश की खुराक है 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन, उम्र की परवाह किए बगैर, пола или расы пациента. अधिकतम दैनिक खुराक – 320 मिलीग्राम / दिन.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 सप्ताह की. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза कोई परिवर्तन आवश्यक खुराक रहे हैं.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 मिलीग्राम, अच्छा धीरज के साथ – को 160 मिलीग्राम 2 बार / दिन, यानी. की अधिकतम खुराक के लिए ऊपर, переносимой пациентом. अधिकतम दैनिक खुराक – 320 मिलीग्राम 2 बार / दिन.

मरीजों को, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, से. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – सिरदर्द, चक्कर आना (incl. постуральное), सिर का चक्कर; कभी कभी – अनिद्रा, बेहोशी (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

श्वसन प्रणाली: अक्सर – खांसी, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ, साइनसाइटिस.

हृदय प्रणाली; अक्सर – रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; कभी कभी – ह्रदय का रुक जाना (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, दस्त, पेट में दर्द.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – पीठ में दर्द, मांसलता में पीड़ा. जोड़ों का दर्द.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि.

प्रजनन प्रणाली: कभी कभी – कमी हुई कामेच्छा.

Со стороны лабораторных параметров: अक्सर – hyperkalemia; शायद ही कभी – hematocrit और हीमोग्लोबिन की एकाग्रता की कमी, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, повышение сывороточного азота мочевины.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (incl. सीरम रोग, वाहिकाशोथ).

अन्य: अक्सर – सामान्यीकृत कमजोरी; कभी कभी – सूजन, शक्तिहीनता, थकान.

मतभेद

-लैक्टोज असहिष्णुता, galactosemia या बिगड़ा ग्लूकोज/Galactose malabsorption का सिंड्रोम;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

से सावधानी में धमनी hypotension दवा इस्तेमाल किया जाना चाहिए, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, वृक्कीय विफलता (सीसी<10 मिलीग्राम / मिनट), incl. रोगियों, हेमोडायलिसिस, जब hyponatremia, диете с ограничением потребления натрия, द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या धमनी ही गुर्दे की एक प्रकार का रोग, राज्यों, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, उल्टी).

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था में वल्सरटान के उपयोग पर डेटा नहीं है.

भ्रूण के गुर्दे की छिड़काव, कि रेनिन-एन्जियोटेन्सिन सिस्टम के विकास पर निर्भर करता है, गर्भावस्था की तीसरी तिमाही में शुरू होता है. भ्रूण के लिए जोखिम बढ़ जाती है जब वल्सरटान लेने में द्वितीय और तृतीय trimestrah. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

अज्ञात, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

चेताते

ह्रदय का रुक जाना

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (शायद ही कभी) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ऐस inhibitors, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: thrombolytics, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, जैसे, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, विशेष रूप से, diuretics की खुराक को कम करने के द्वारा.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

बिगड़ा गुर्दे समारोह

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (सीसी<10 мл/мин или 0.167 एमएल / एस) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

असामान्य जिगर समारोह

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, ध्यान देने की जरूरत.

ओवरडोज

लक्षण: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

इलाज: रोगसूचक, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

तैयारी, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, वारफ़रिन, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (incl. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि – 2 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

601 8 मिनट पढ़ें