VALSAFORS
सक्रिय सामग्री: Valsartan
जब एथलीट: C09CA03
CCF: एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.04.02
निर्माता: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte जीएमबीएच (जर्मनी)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, लेपित पीला रंग, दौर, dvoyakovpukla फार्म.
| 1 टैब. | |
| valsartan * | 80 मिलीग्राम |
| -“- | 160 मिलीग्राम |
Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, povidone (поливинилпирролидон низкомолекулярный), लैक्टोज, आलू स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), तालक, भ्राजातु स्टीयरेट, gipromelloza (हायड्रोक्सीप्रोपायल मिथायलसेलुलॉज), रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल 4000), Tropeolin के बारे में.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
28 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.
28 पीसी. – जार, गिलास (1) – गत्ता पैक.
* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – valzartan.
औषधीय कार्रवाई
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. इसके अलावा, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-रिसेप्टर्स. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-रिसेप्टर्स. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 के बारे में 20 000 गुना ज्यादा, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 नहीं, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 नहीं. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 नहीं. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (टी1/2ए менее1 ч и T1/2बी के बारे में 9 नहीं).
वितरण
खुराक रेंज का अध्ययन किया है में एक रेखीय प्रकृति वल्सरटान की गतिकी है. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. दवा से पहले 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (पर 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, ज्यादातर एल्बुमिन को. वीघ в период равновесного состояния низкий (के बारे में 17 एल). यकृत रक्त के प्रवाह की तुलना में (के बारे में 30 एल /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (के बारे में 2 एल /).
कटौती
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, ज्यादातर न बदला.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, टी. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
के बारे में 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, ज्यादातर न बदला. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, और, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
गवाही
- धमनी का उच्च रक्तचाप;
- कोंजेस्टिव दिल विफलता (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) रोगियों, получающих стандартную терапию, incl. Diuretics, कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
खुराक आहार
गोलियों मौखिक रूप से लिया जाता है, चबाने के बिना, की परवाह किए बिना भोजन की.
पर उच्च रक्तचाप की सिफारिश की खुराक है 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 सप्ताह के उपचार; के माध्यम से अधिक से अधिक प्रभाव 4 सप्ताह की. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. अधिकतम दैनिक खुराक है 320 मिलीग्राम.
मरीजों के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह या से यकृत कमी, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
पर क्रोनिक दिल विफलता की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 मिलीग्राम 2 बार / दिन, अच्छा धीरज के साथ – को 160 मिलीग्राम 2 बार / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 320 मिलीग्राम, के razdelennaya 2 प्रवेश.
मरीजों को, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, से. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
दुष्प्रभाव
सीएनएस: अक्सर – सिरदर्द, चक्कर आना (incl. постуральное), सिर का चक्कर; कभी कभी – अनिद्रा; कभी कभी – बेहोशी (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
श्वसन प्रणाली: कभी कभी – खांसी, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ, साइनसाइटिस.
हृदय प्रणाली: अक्सर – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; कभी कभी (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – ह्रदय का रुक जाना.
पाचन तंत्र से: कभी कभी – मतली, दस्त, पेट में दर्द; शायद ही कभी – giperʙiliruʙinemija, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – पीठ में दर्द; शायद ही कभी – मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द.
Genitourinary प्रणाली के साथ: शायद ही कभी – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि.
एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – न्यूट्रोपेनिया; शायद ही कभी – hematocrit और हीमोग्लोबिन की एकाग्रता की कमी, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.
अन्य: कभी कभी – सामान्यीकृत कमजोरी, hyperkalemia; कभी कभी – सूजन, शक्तिहीनता, थकान, कमी हुई कामेच्छा.
मतभेद
-लैक्टोज असहिष्णुता, galactosemia या बिगड़ा ग्लूकोज/Galactose malabsorption का सिंड्रोम;
- गर्भावस्था;
- दूध;
- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);
- दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता.
से सावधानी следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, एक एकान्त गुर्दे के लिए धमनी के एक प्रकार का रोग, при соблюдении диеты с ограничением натрия, शर्तों के तहत, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, उल्टी), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, गुर्दे की विफलता में (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट), हेमोडायलिसिस के दौरान.
गर्भावस्था और स्तनपान
दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है.
चेताते
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, जैसे, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, जैसे, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, और, यदि आवश्यक है, провести в/в инфузию физиологического раствора. के बाद, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
ध्यान में रखते हुए, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (शायद ही कभी) तीव्र गुर्दे की विफलता और मृत्यु /. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. लेकिन, при выраженных нарушениях (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, लेकिन, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
ओवरडोज
लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी.
इलाज: если препарат был принят недавно, , उल्टी प्रेरित करें. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. संभावना नहीं, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, वारफ़रिन, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
के बावजूद, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक के साथ (जैसे, स्पैरोनोलाक्टोंन, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, सावधानी का प्रयोग होना चाहिए.
फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
शर्तें और शर्तों
सूची बी . दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर बच्चों से दूर प्रकाश से सुरक्षित और. जीवनावधि – 2 वर्ष.
