VALSAFORS

सक्रिय सामग्री: Valsartan
जब एथलीट: C09CA03
CCF: एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.04.02
निर्माता: फार्मप्लांट रासायनिक उत्पादों का निर्माण जीएमबीएच (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित पीला रंग, दौर, dvoyakovpukla फार्म.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, povidone (कम आणविक भार पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन), लैक्टोज, आलू स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), तालक, भ्राजातु स्टीयरेट, gipromelloza (हायड्रोक्सीप्रोपायल मिथायलसेलुलॉज), रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol (पॉलीथीन ग्लाइकॉल 4000), Tropeolin के बारे में.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
28 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.
28 पीसी. – जार, गिलास (1) – गत्ता पैक.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – valzartan.

औषधीय कार्रवाई

विशिष्ट एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी.

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली का सक्रिय हार्मोन (रास) एंजियोटेंसिन II है, जो ACE की भागीदारी से एंजियोटेंसिन I से बनता है. एंजियोटेंसिन II विशिष्ट रिसेप्टर्स से बंधता है, विभिन्न ऊतकों में कोशिका झिल्लियों पर स्थित होता है. इसके शारीरिक प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है, जिसमें मुख्य रूप से प्रत्यक्ष दोनों शामिल हैं, और रक्तचाप के नियमन में अप्रत्यक्ष भागीदारी. एक शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर होना, एंजियोटेंसिन II प्रत्यक्ष दबाव प्रतिक्रिया का कारण बनता है. इसके अलावा, यह सोडियम प्रतिधारण को बढ़ावा देता है और एल्डोस्टेरोन स्राव को उत्तेजित करता है.

वाल्सार्टन का एटी उपप्रकार के रिसेप्टर्स पर चुनिंदा रूप से प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है₁, जो एंजियोटेंसिन II के प्रभाव के लिए जिम्मेदार हैं. एटी नाकाबंदी का एक परिणाम₁– रिसेप्टर्स एंजियोटेंसिन II के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि है, जो अनब्लॉक एटी को उत्तेजित कर सकता है₂-रिसेप्टर्स. वाल्सार्टन में एटी के विरुद्ध कोई स्पष्ट एगोनिस्टिक गतिविधि नहीं है₁-रिसेप्टर्स. उपप्रकार एटी रिसेप्टर्स के लिए वाल्सार्टन की आत्मीयता₁ के बारे में 20 000 गुना ज्यादा, एटी रिसेप्टर उपप्रकार क्या है?₂.

धमनी उच्च रक्तचाप के रोगियों का इलाज वाल्सार्टन से करने पर रक्तचाप में कमी देखी जाती है , हृदय गति में परिवर्तन के साथ नहीं. अधिकांश रोगियों में दवा की एक खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, एंटीहाइपरटेन्सिव कार्रवाई की शुरुआत देखी गई है 2 नहीं, और रक्तचाप में अधिकतम कमी प्राप्त होती है 4-6 नहीं. दवा लेने के बाद, एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव अधिक समय तक बना रहता है 24 नहीं. दवा के बार-बार नुस्खे से रक्तचाप में अधिकतम कमी आती है, ली गई खुराक की परवाह किए बिना, आमतौर पर भीतर हासिल किया जाता है 2-4 सप्ताह और दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान प्राप्त स्तर पर बनाए रखा जाता है.

वाल्सार्टन का अचानक बंद होना रक्तचाप या अन्य अवांछनीय नैदानिक ​​​​परिणामों में तेज वृद्धि के साथ नहीं है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

दवा को मौखिक रूप से लेने के बाद, वाल्सार्टन तेजी से अवशोषित हो जाता है, हालाँकि, अवशोषण की सीमा व्यापक रूप से भिन्न होती है. वाल्सार्टन की औसत पूर्ण जैवउपलब्धता है 23%.

फार्माकोकाइनेटिक वक्र में एक अवरोही बहु-घातीय चरित्र होता है (टी_1/2ए मेनन1 एच आई टी_1/2बी के बारे में 9 नहीं).

वितरण

खुराक रेंज का अध्ययन किया है में एक रेखीय प्रकृति वल्सरटान की गतिकी है. दवा के बार-बार उपयोग से फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई बदलाव नहीं देखा गया।. दवा से पहले 1 समय/दिन संचयन महत्वहीन है. महिलाओं और पुरुषों में रक्त प्लाज्मा में दवा की सांद्रता समान थी.

वलसार्टन काफी हद तक (पर 94-97%) सीरम प्रोटीन से बंधता है, ज्यादातर एल्बुमिन को. वी_घ संतुलन की अवधि के दौरान निम्न अवस्था (के बारे में 17 एल). यकृत रक्त के प्रवाह की तुलना में (के बारे में 30 एल /), वाल्सार्टन की प्लाज्मा निकासी अपेक्षाकृत धीमी है (के बारे में 2 एल /).

कटौती

70% मौखिक रूप से ली गई खुराक के आधार पर, वाल्सार्टन मल में उत्सर्जित होता है. लगभग मूत्र में उत्सर्जित 30%, ज्यादातर न बदला.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे के कार्य और वाल्सार्टन के प्रणालीगत जोखिम के बीच कोई संबंध नहीं था, टी. इस पदार्थ के लिए केवल गुर्दे की निकासी होती है 30% कुल ग्राउंड क्लीयरेंस से. इसलिए, खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।. हालाँकि, वाल्सार्टन में प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च स्तर का बंधन होता है, इसलिए, हेमोडायलिसिस के दौरान इसके उन्मूलन की संभावना नहीं है.

के बारे में 70% दवा की अवशोषित खुराक के आधार पर, यह पित्त में उत्सर्जित होता है, ज्यादातर न बदला. वाल्सार्टन महत्वपूर्ण बायोट्रांसफॉर्मेशन से नहीं गुजरता है, और, जैसी कि उम्मीद की जा सकती है, वाल्सार्टन का प्रणालीगत संपर्क यकृत की शिथिलता की डिग्री से संबंधित नहीं है. इसलिए, गैर-पित्त मूल के जिगर की विफलता वाले रोगियों में और कोलेस्टेसिस की अनुपस्थिति में, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- कोंजेस्टिव दिल विफलता (द्वितीय-चतुर्थ कार्यात्मक
एनवाईएचए कक्षा) रोगियों, मानक चिकित्सा प्राप्त करना, incl. Diuretics, कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, साथ ही एसीई अवरोधक या बीटा-ब्लॉकर्स (एक ही समय पर नहीं; सूचीबद्ध दवाओं में से प्रत्येक का उपयोग अनिवार्य नहीं है).

खुराक आहार

गोलियों मौखिक रूप से लिया जाता है, चबाने के बिना, की परवाह किए बिना भोजन की.

पर उच्च रक्तचाप की सिफारिश की खुराक है 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन. भीतर उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव विकसित होता है 2 सप्ताह के उपचार; के माध्यम से अधिक से अधिक प्रभाव 4 सप्ताह की. उन बीमारों के लिए , जिनमें रक्तचाप में पर्याप्त कमी लाना संभव नहीं है , दैनिक खुराक को बढ़ाया जा सकता है 160 मिलीग्राम या अतिरिक्त रूप से निर्धारित मूत्रवर्धक. अधिकतम दैनिक खुराक है 320 मिलीग्राम.

मरीजों के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह या से यकृत कमी, कोलेस्टेसिस के साथ नहीं, दवा की खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है.

वलसाफ़ोर्स^™ इसे अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ भी निर्धारित किया जा सकता है.

पर क्रोनिक दिल विफलता की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 80 मिलीग्राम 1 समय / दिन. धीरे-धीरे खुराक बढ़ाना संभव है 80 मिलीग्राम 2 बार / दिन, अच्छा धीरज के साथ – को 160 मिलीग्राम 2 बार / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 320 मिलीग्राम, के razdelennaya 2 प्रवेश.

मरीजों को, एक साथ मूत्रवर्धक प्राप्त करना, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, से. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: अक्सर – सिरदर्द, चक्कर आना (incl. постуральное), सिर का चक्कर; कभी कभी – अनिद्रा; कभी कभी – बेहोशी (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – खांसी, ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ, साइनसाइटिस.

हृदय प्रणाली: अक्सर – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; कभी कभी (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – ह्रदय का रुक जाना.

पाचन तंत्र से: कभी कभी – मतली, दस्त, पेट में दर्द; शायद ही कभी – giperʙiliruʙinemija, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: कभी कभी – पीठ में दर्द; शायद ही कभी – मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द.

Genitourinary प्रणाली के साथ: शायद ही कभी – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि.

एलर्जी: शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Hematopoietic प्रणाली से: अक्सर – न्यूट्रोपेनिया; शायद ही कभी – hematocrit और हीमोग्लोबिन की एकाग्रता की कमी, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

अन्य: कभी कभी – सामान्यीकृत कमजोरी, hyperkalemia; कभी कभी – सूजन, शक्तिहीनता, थकान, कमी हुई कामेच्छा.

मतभेद

-लैक्टोज असहिष्णुता, galactosemia या बिगड़ा ग्लूकोज/Galactose malabsorption का सिंड्रोम;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, एक एकान्त गुर्दे के लिए धमनी के एक प्रकार का रोग, при соблюдении диеты с ограничением натрия, शर्तों के तहत, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, उल्टी), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, गुर्दे की विफलता में (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट), हेमोडायलिसिस के दौरान.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है.

चेताते

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, जैसे, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, जैसे, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, और, यदि आवश्यक है, провести в/в инфузию физиологического раствора. के बाद, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

ध्यान में रखते हुए, что другие лекарственные средства, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली को प्रभावित करना (रास), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (शायद ही कभी) तीव्र गुर्दे की विफलता और मृत्यु /. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. लेकिन, при выраженных нарушениях (की तुलना में सीसी कम 10 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, लेकिन, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी.

इलाज: если препарат был принят недавно, , उल्टी प्रेरित करें. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. संभावना नहीं, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, वारफ़रिन, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

के बावजूद, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक के साथ (जैसे, स्पैरोनोलाक्टोंन, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, सावधानी का प्रयोग होना चाहिए.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी . दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर बच्चों से दूर प्रकाश से सुरक्षित और. जीवनावधि – 2 वर्ष.