Valacyclovir
जब एथलीट:
J05AB11
एक हाइड्रोक्लोरिक नमक L-valilovogo एस्टर acyclovir का Valacyclovir है. Valaciclovir हाइड्रोक्लोराइड है एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर; अधिकतम विलेयता पानी में (पर 25 सी) - 174 मिलीग्राम / मिलीलीटर; आणविक वजन 360,80.
औषधीय कार्रवाई.
विषाणु-विरोधी, antiherpetic.
आवेदन.
दाद; त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के संक्रमण, दाद सिंप्लेक्स वायरस के कारण होता (incl. जननांग दाद); रोग का पुनरावर्तन की रोकथाम, दाद सिंप्लेक्स वायरस के कारण होता.
अतिसंवेदनशीलता (incl. azikloviru करने के लिए), अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण, किडनी ट्रांसप्लांटेशन (सेमी. सावधानियां).
वृक्क रोग, चिकित्सकीय एचआईवी प्रपत्र व्यक्त की, उम्र तक के बच्चों 12 वर्षों (सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित नहीं किया गया है).
गर्भावस्था. शायद, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों का आयोजन नहीं किया गया).
महिलाओं में गर्भावस्था के परिणाम पर डेटा, गर्भावस्था की पहली तिमाही में प्रणालीगत प्रभाव के लिए acyclovir लेने (acyclovir valaciclovir की एक सक्रिय metabolite है), कुल जनसंख्या के साथ की तुलना में बच्चे में जन्म दोष की संख्या में कोई वृद्धि से पता चला. अवलोकन शामिल था, क्योंकि महिलाओं की एक छोटी संख्या, गर्भावस्था में valaciclovir की सुरक्षा के बारे में विश्वसनीय और विशिष्ट निष्कर्ष किया जा कर सकते हैं.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - बी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव का कोई जोखिम का पता चला, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया है।)
दुद्ध निकालना. Acyclovir, valaciclovir के मुख्य metabolite, स्तन के दूध में excreted. खुराक के अंदर valaciclovir की नियुक्ति के बाद 500 мг सीमैक्स 0.5-2.3 में मानव स्तन के दूध में acyclovir टाइम्स (औसत पर में 1,4 टाइम्स) मातृ रक्त में सांद्रता से अधिक. नीलामी अनुपात acyclovir, मां के दूध में स्थित, 1.4-2.6 था नीलामी में प्लाज्मा माँ acyclovir का था (औसत 2,2). मीडियन की सांद्रता स्तन दूध में acyclovir के- 2,24 यूजी / मिलीलीटर. जब आप असाइन एक नर्सिंग माँ valaciclovir खुराक में 500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन, बच्चे acyclovir का एक ही प्रभाव के लिए अधीन किया जाएगा, के रूप में जब यह अंदर के बारे में एक खुराक में ले 0,61 mg/कगा /. Valacyclovir असंशोधित के रूप में माँ या बच्चे के मूत्र का रक्त और स्तन दूध में निर्धारित नहीं है. Valacyclovir नर्सिंग माताओं सावधानी के साथ निर्धारित करना चाहिए, सिर्फ मामले में आप की जरूरत है.
तालिका में 1 साइड इफेक्ट प्रस्तुत करता है, अक्सर valaciklovirom के उपचार में मनाया (1 जी 3 दिन में एक बार) असुरक्षित रोगियों से यादृच्छिक डबल नेत्रहीन नैदानिक परीक्षण के दौरान दाद के साथ.
दुष्प्रभाव, जब क्लिनिकल परीक्षण दाद के साथ रोगियों में मनाया
दुष्प्रभाव | रोगियों का प्रतिशत | |
Valacyclovir (n = 967) | प्लेसबो (n = 195) | |
मतली | 15 | 8 |
| सिरदर्द | 14 | 12 |
उल्टी | 6 | 3 |
चक्कर आना | 3 | 2 |
| पेट में दर्द | 3 | 2 |
तालिका में 2 साइड इफेक्ट प्रस्तुत करता है, जननांग दाद के साथ रोगियों में valaciklovirom की उपचार के दौरान नैदानिक परीक्षणों में मनाया.
दुष्प्रभाव, जब जननांग दाद के साथ रोगियों में नैदानिक परीक्षणों का आयोजन मनाया
दुष्प्रभाव | रोगियों का प्रतिशत | |||||
| जननांग दाद के उपचार | जननांग दाद के Cupressivnaâ थेरेपी | |||||
| Valacyclovir 1 जी 2 दिन में एक बार (n = ११९४) | Valacyclovir 500 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार (n = ११५९) | प्लेसबो (n = 439) | Valacyclovir 1 जी 4 दिन में एक बार (n = 269) | Valacyclovir 500 मिलीग्राम 4 दिन में एक बार (n = 266) | प्लेसबो (n = 134) | |
मतली | 6 | 5 | 8 | 11 | 11 | 8 |
| सिरदर्द | 16 | 15 | 14 | 35 | 38 | 34 |
उल्टी | 1 | <1 | <1 | 3 | 3 | 2 |
चक्कर आना | 3 | 2 | 3 | 4 | 2 | 1 |
| पेट में दर्द | 2 | 1 | 3 | 11 | 9 | 6 |
Dysmenorrhoea | <1 | <1 | 1 | 8 | 5 | 4 |
जोड़ों का दर्द | <1 | <1 | <1 | 6 | 5 | 4 |
डिप्रेशन | 1 | 0 | <1 | 7 | 5 | 5 |
यदि suppressive (निवारक, निवारक) एचआईवी संक्रमित रोगियों में जननांग दाद की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए चिकित्सा, valacyclovir खुराक लेने 500 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार (n = 194) प्लेसबो (n = 99), अक्सर वहाँ गया है दुष्प्रभाव ऐसी, के रूप में एक सिर दर्द (13 और 8% क्रमश:), थकान (8/5%), लाल चकत्ते (8/1%). मरीजों को, ले valacyclovir, प्रयोगशाला पैरामीटर्स का विचलन भी थे (placebo के साथ तुलना): alkaline फॉस्फेट के स्तर में वृद्धि (4/2%), स्वर्ण (14/10%), IS (16/11%), Klebsiella की संख्या में गिरावट (18/10%) और प्लेटलेट्स (3/0%).
सहयोग.
सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में नैदानिक महत्वपूर्ण बातचीत सेट नहीं है. Zimetidin और Probenecid (अलग-अलग या एक साथ) Valaciclovir में एकल खुराक प्राप्त करने के बाद 1000 एमजी वृद्धि Cmakh और था नीलामी और गुर्दे की klirens acyclovir कम कर देता है. Pharmacokinetics valaciclovir digoxin में प्रवेश करते समय नहीं बदला गया है, एल्यूमिनियम/magnisoderjasimi antacids, थियाजिड मूत्रवर्धक.
Nefrotoksicnae दवाओं को गुर्दे की विफलता और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के उल्लंघन विकसित होने का खतरा बढ़ा.
ओवरडोज.
लक्षण: गुर्दे की हड्डी में acyclovir के अवसादन.
इलाज: हेमोडायलिसिस (तीव्र गुर्दे की विफलता और anurii में).
Dosing और प्रशासन.
अंदर (की परवाह किए बिना भोजन की). बैच को अलग-अलग है, साक्ष्य के आधार पर. चिकित्सा जल्द से जल्द शुरू करना चाहिए, सबसे बड़ी दक्षता नोट्स, यदि उपचार के भीतर शुरू कर दिया था 48 रोग के लक्षण या संकेत की पहली उपस्थिति से ज (चकत्ते, दर्द या जलन). दाद में — पर 1000 मिलीग्राम 3 के लिए दिन में दो बार 7 दिनों.
के साथ एक सरल aciclovir, जननांग दाद relapsing सहित, - द्वारा 500 मिलीग्राम 2 5-10 दिनों के लिए एक दिन बार.
जबकि कम खुराक गुर्दे की विफलता: जब aciclovir-पर बाड़ 1000 मिलीग्राम हर 12 सीएल क्रिएटिनिन पर ज 30-49 एमएल/min या 1 सीएल क्रिएटिनिन के साथ प्रति दिन बार 10-29 एमएल/मिनट और 500 मिलीग्राम 1 बार Cl क्रिएटिनिन के साथ प्रति दिन कम से कम 10 मिलीग्राम / मिनट; अगर आप बस रहे हैं (जननांग सहित) पर aciclovir है 500 मिलीग्राम हर 12 सीएल क्रिएटिनिन पर ज 30-49 एमएल/min या 1 बार Cl क्रिएटिनिन के साथ प्रति दिन कम से कम 30 मिलीग्राम / मिनट; हीमोडायलिसिस के मामले में उत्पाद इसके बाद करेगा.
सावधानियां.
बड़ी सावधानी के साथ किसी भी शर्तों के लिए निर्धारित है, संयुक्त प्रतिरक्षा की कमी, एचआईवी संक्रमित रोगियों में विशेष रूप से. नैदानिक परीक्षणों के दौरान जब उच्च खुराक, valaciclovir लिया, (8 ग्राम / दिन) एक लंबे समय के पंजीकृत trombocitopeničeskuû और बैंगनी / hemolytic uremic सिंड्रोम के लिए, दुर्लभ मामलों में, घातक, एचआईवी संक्रमण के नैदानिक गंभीर रूपों के साथ रोगियों में, अस्थि मज्जा या गुर्दे के प्रत्यारोपण के बाद (सेमी. "मतभेद" और "प्रतिबंधों का उपयोग करें"). स्थापित नहीं किया गया है प्रभावकारिता और सुरक्षा valaciclovir immunokomprometirovannyh रोगियों के (एचआईवी संक्रमित रोगियों में जननांग दाद के suppressive थेरेपी को छोड़कर), एचआईवी संक्रमण के नैदानिक गंभीर रूपों के साथ रोगियों में बारम्बार जननांग दाद के लिए suppressive थेरेपी (सीडी 4 कोशिकाओं की संख्या <100 कोशिकाओं / मिमी3), एचआईवी संक्रमित रोगियों में जननांग दाद के इलाज के लिए, के लिए सामान्यीकृत महत्वपूर्ण postherpetic नसों का दर्द का उपचार, जननांग दाद स्वस्थ साथी के साथ संक्रमण की संभावना को कम करने के लिए.
सावधानी यदि गुर्दे के किसी भी उपयोग करने के लिए (विस्तारित टी1/2 acyclovir), उनके कार्यों का उल्लंघन की डिग्री के आधार पर एक सुधार मोड है (सेमी. "खुराक और प्रशासन"). गुर्दे की बीमारियों के साथ रोगियों में, valaciclovir की उच्च खुराक प्राप्त करने, तीव्र गुर्दे की विफलता और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के उल्लंघन के मामलों में मनाया.
यह तरल की मात्रा को बढ़ाने के लिए सिफारिश की है उपचार के दौरान पुराने रोगियों.
जननांग दाद के इलाज के दौरान यौन संपर्क से बचना चाहिए (दवा प्रसारण रोका नहीं जा सकता).
