Udenafil

जब एथलीट:
G04BE

औषधीय कार्रवाई.

Udenafil एक चुनिंदा, चक्रीय Guanosine मोनोफोस्फेट के प्रतिवर्ती अवरोधक है (cgmp) -विशिष्ट phosphodiesterase प्रकार 5 (PDE-5). Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय (t max) है 30-90 मिनटों (в среднем – 60 मिनटों). हाफ लाइफ (t ?) है 12 घंटे, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

चयापचय:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

कटौती:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 मिलीग्राम / मिनट. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 और 200 मिलीग्राम प्रति दिन 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

संकेत

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Dosing और प्रशासन

Препарат принимается внутрь, की परवाह किए बिना भोजन की.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 मिलीग्राम, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
खुराक को बढ़ाया जा सकता है 200 मिलीग्राम, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली – निस्तब्धता.

सीएनएस – चक्कर आना, गर्दन की मांसपेशियों की जकड़न, paresthesia.

दृष्टि का अंग की ओर – покраснение глаз затуманенное зрение, कष्टप्रद आँखें, बढ़ी हुई lacrimation.

Дерматологические реакции отек век, चेहरे की सूजन, हीव्स.

पाचन तंत्र से – अपच, дискомфорт в области живота тошнота, दांत दर्द, कब्ज, जठरशोथ.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर – प्यास.

श्वसन प्रणाली – заложенность носа одышка, शुष्क नाक.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर – периартрит.

एक पूरे के रूप में शरीर से – सिरदर्द, дискомфорт в груди, ощущение жара боль в груди, पेट दर्द, थकान.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: घबराहट, नाक से खून, कान में शोर, दस्त, एलर्जी (त्वचा के लाल चकत्ते, эritema), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, आसनीय चक्कर आना, खांसी.

मतभेद

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में का उपयोग करें

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 वर्षों.

ओवरडोज

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
इलाज: रोगसूचक. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, सिमेटिडाइन, इरीथ्रोमाइसीन, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Ketoconazole (मात्रा 400 मिलीग्राम) повышает биодоступность и Сmax уденафила (मात्रा 100 मिलीग्राम) практически в два раза (212%) और में 0,8 टाइम्स (85%), क्रमश:. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Dexamethasone, рифампин и антиконвульсивные препараты (कार्बमेज़पाइन, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 मिलीग्राम / किग्रा, मौखिक रूप से) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.