Torasemide

जब एथलीट:
C03CA04

औषधीय कार्रवाई.

Torasemid saluretik के रूप में कार्य करता है, ब्रेक लगाना वृक्क reabsorbqiyu आयनों के सोडियम और क्लोरीन हिस्सा टिका genle आरोही क्रम में.

Dioreticeski प्रभाव बाद में / परिचय शीघ्रता से प्रकट होता है, पहले में अधिकतम कार्रवाई तक पहुंचना 1-3 h और लगभग तक रहता है 12 नहीं. खुराक की एक श्रृंखला में स्वस्थ जांच में 5-100 एमजी में खुराक के लघुगणक के अनुपात में ड्यूरिसिस में वृद्धि हुई थी.

उन मामलों में भी मूत्राधिक्य बढ़ गया, जब अन्य मूत्रवर्धक (जैसे थियाजाइड) уже не оказывали должного эффекта (например при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.

Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca 2+ धमनियों की मांसपेशी परत की कोशिकाओं में.

फार्माकोकाइनेटिक्स

टॉरसेमाइड का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन अधिक हो जाता है 99%. स्वस्थ लोगों में टॉरसेमाइड और इसके मेटाबोलाइट्स का आधा जीवन होता है 3-4 नहीं. Общий клиренс торасемида — 40 मिलीग्राम / मिनट, ренальный клиренс — приблизительно 10 मिलीग्राम / मिनट. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия.

При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. बहरहाल, фармакодинамические характеристики препарата остаются неизменными. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М3 незначительно увеличивается. Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.

संकेत

आवश्यक उच्चरक्तचाप .

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

Dosing और प्रशासन

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендованная начальная доза торасемида — 2,5 मिलीग्राम / दिन (1/2 таблетки Трифас Cor или 1/4 таблетки Трифас 10).

Гипотензивное действие начинается постепенно уже на 1-й неделе лечения и достигает максимума не позже 12-й недели непрерывного приема. Если в течение этого периода нормализация АД не достигнута — суточная доза торасемида может быть повышена до 5 मिलीग्राम.

При изначально тяжелой АГ (диастолическое давление — выше 115 एमएम एचजी. कला।), а также ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие. Не стоит превышать суточную дозу в 5 मिलीग्राम, поскольку это едва ли приведет к дальнейшему снижению АД.

Лечение отеков и/или выпотов

उपचार के साथ शुरू होता है 5 мг торасемида в сутки. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 20 मिलीग्राम / दिन.

मतभेद

Повышенная чувствительность к торасемиду или родственным по структуре средствам (соединения сульфонилмочевины) इतिहास.

Gipotenziya.

Почечная недостаточность с анурией.

Тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы).

Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при следующих состояниях или заболеваниях:

Подагре.

Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.

При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.

Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

के भीतर बच्चे 12 वर्षों.

गर्भावस्था और स्तनपान

Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.

अज्ञात, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.

दुष्प्रभाव

В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, kaliopenia, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. कभी कभी, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, возникают головная боль, चक्कर आना , थकान, मांसपेशियों की ऐंठन.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन)

При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, भ्रम की स्थिति, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , बेहोशी , गण्डमाला, तीव्र रोधगलन. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .

पाचन तंत्र के हिस्से पर

В начале лечения возможны запор, एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी , पेट दर्द, दस्त. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).

Genitourinary प्रणाली के साथ

У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, तीव्र पेशाब के कारण मूत्र प्रतिधारण और मूत्राशय का अधिक फैलाव हो सकता है. रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया के स्तर में वृद्धि शायद ही कभी देखी गई है.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं

एलर्जी, उदाहरण के लिए खुजली, खुजली, photosensitivity, शायद ही कभी पता चला हो. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.

चयापचय

Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также липидов ( ट्राइग्लिसराइड्स , कोलेस्ट्रॉल ) सीरम.

अन्य

Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( paraesthesia ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.

Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Torasemide, विशेष रूप से उच्च खुराक में, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. मूत्रल, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.

ओवरडोज

लक्षण: पानी और इलेक्ट्रोलाइट्स की अत्यधिक हानि के साथ संभव मजबूत मूत्राधिक्य, तंद्रा, भ्रम की स्थिति, gipotenziya, पतन और जठरांत्र rastrojstva.

इलाज: कोई ज्ञात इलाज spetsificheskiy. Hypokalemia दिलाई जब 7,4% आरआर पोटेशियम क्लोराइड (जब क्षारमयता) या 10,01% आरआर पोटेशियम बाइकार्बोनेट (एसिडोसिस के साथ). दोनों ही मामलों में, एक पूरक के रूप में एक प्रेरणा पी py के लिए. आसव आरआर में Hyponatremia के मामले में जोड़ा 5,8% सहवर्ती एसिडोसिस के साथ आर आर nariya क्लोराइड या, 8,4% आरआर सोडियम बाइकार्बोनेट .

सावधानियां

Torasemide के साथ लंबे समय तक इलाज इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की नियमित रूप से निगरानी की आवश्यकता है, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, यूरिक एसिड,креатинина и липидов крови.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.