TEBANTIN

सक्रिय सामग्री: Gabapentin
जब एथलीट: N03ax12
CCF: Anticonvulsants
आईसीडी 10 कोड (गवाही): G40, R52.2
जब सीएसएफ: 02.05.10
निर्माता: Gedeon रिक्टर लिमिटेड. (हंगरी)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, pregelatinized स्टार्च, तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.

एक जिलेटिन कैप्सूल की संरचना: लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, रंजातु डाइऑक्साइड, जेलाटीन.

10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, pregelatinized स्टार्च, तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.

एक जिलेटिन कैप्सूल की संरचना: लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, रंजातु डाइऑक्साइड, जेलाटीन.

10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; कैप्सूल की सामग्री – सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, pregelatinized स्टार्च, तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.

एक जिलेटिन कैप्सूल की संरचना: लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला, रंजातु डाइऑक्साइड, जेलाटीन.

10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

अपस्माररोधी दवा. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (गाबा). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_ए, गाबा_में, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

समय सेल्सियस तक पहुंचने के लिए_{मैक्स} है 3 नहीं, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_{मैक्स} के लिए कम है 1 नहीं. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 मिलीग्राम – के बारे में 30%. भोजन (incl. वसा में रिच) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_{मैक्स} पर 14%.

की एक खुराक पर दवा से पहले 300-4800 мг средние величины С_{मैक्स} и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, से अधिक न हो 600 मिलीग्राम.

वितरण

Габапентин не связывается с белками плазмы, वी_घ – 57.7 एल. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% C . से_एसएस प्लाज्मा.

Geb तैयारी प्रवेश, मां के दूध में उत्सर्जित.

चयापचय

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

कटौती

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. टी_1/2 – 5-7 नहीं. टी_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – с каловыми массами. एक बार अंदर होने पर 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 मिलीग्राम या 400 मिलीग्राम हर 8 नहीं).

तालिका 1

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 को 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. की उम्र के बीच बच्चों 1 पहले महीने 5 лет величина AUC примерно на 30% कम, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 मिलीग्राम / किग्रा, के razdelennoy 3 प्रवेश.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, और गुर्दे की बीमारियों, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

गवाही

- मिर्गी: для лечения парциальных эпилептических приступов, incl. протекающих со вторичной генерализацией (वयस्कों और बच्चों से पुराने में 12 वर्षों – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 को 12 वर्षों – एक संयोजन चिकित्सा में);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 और पुराने (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 वर्ष स्थापित नहीं हैं).

खुराक आहार

पर मिरगी से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों उच्च मात्रा में दवा निर्धारित है 900-1200 मिलीग्राम / दिन. प्रारंभिक खुराक (पहले दिन) है 300 मिलीग्राम 3 बार / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 3600 मिलीग्राम (के लिए 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 नहीं.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

ए. पहले दिन – 300 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 1 समय / दिन या 100 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 2 बार / दिन या 200 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

В третий день – 900 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 के लिए मिलीग्राम 3 प्रवेश, यानी. द्वारा 400 मिलीग्राम 3 बार / दिन.

या

बी. В первый день можно начать с приема по 300 मिलीग्राम 3 टाइम्स, यानी. 900 मिलीग्राम / दिन. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 मिलीग्राम.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, पर वितरित 3 प्रवेश. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

जब इलाज मिरगी में आयु वर्ग के बच्चों 3 को 12 वर्षों के लिए सिफारिश की दैनिक खपत बड़े बच्चे 5 वर्षों है 25-35 मिलीग्राम / किग्रा, को बच्चे 3-4 वर्षों – 40 मिलीग्राम / किग्रा. Суточная доза распределяется на 3 प्रवेश. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 मिलीग्राम / किग्रा.

तालिका 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 वर्षों.

तालिका 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 वर्षों.

Препарат применяют длительно (2-3 वर्ष), затем доза постепенно понижается.

जब इलाज нейропатической боли वयस्क, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 मिलीग्राम / दिन.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

ए. पहले दिन 300 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 1 समय / दिन या 100 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

Во второй день 600 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 2 बार / दिन या 200 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

В третий день 900 мг габапентина:

(द्वारा 300 मिलीग्राम 3 बार / दिन).

या

बी. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 मिलीग्राम 3 टाइम्स, यानी. 900 मिलीग्राम / दिन. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 मिलीग्राम.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 प्रवेश.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 मिलीग्राम / दिन.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (की तुलना में सीसी कम 80 मिलीग्राम / मिनट), और रोगियों, हेमोडायलिसिस, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

तालिका 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 मिलीग्राम 3 बार / दिन.

मरीजों को, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, बराबर 300-400 मिलीग्राम, तो हर 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 मिलीग्राम. दिनों में, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

उपचार का कोर्स है 1 सप्ताह पहले 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, की परवाह किए बिना भोजन की.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: तंद्रा (10.6%), चक्कर आना (10.2%), dystaxia (गतिभंग), nistagmo, दृष्टि हानि (व्दिदृष्टिता, मंददृष्टि), सिरदर्द, स्पंदन, dysarthria, भूलने की बीमारी, aphronia, मंदी, चिंता, भावात्मक दायित्व, चेतना की गड़बड़ी, चिड़चिड़ापन, वृद्धि नर्वस चिंता, शक्तिहीनता, अनिद्रा, राजनीति, हाइपो- или арефлексия, desensitization, टिन्निटस, के तहत बच्चों में 12 वर्षों – враждебность и гиперкинезы.

हृदय प्रणाली: वृद्धि हुई है या रक्तचाप में कमी आई, भावना फ्लेयर्स, потепление конечностей.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, геморрагический панкреатит, कब्ज, दस्त, पेट दर्द, वृद्धि की भूख, गले में सूखापन, मसूड़े की सूजन, поражения эмали зубов или изменение их цвета, पेट फूलना, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि.

Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, повышенная ломкость костей, mialgii, पीठ दर्द.

श्वसन प्रणाली: खांसी, अन्न-नलिका का रोग, सांस लेने में तकलीफ, नासाशोथ.

एलर्जी: पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: मुँहासे, खुजली, पर्प्यूरा.

Genitourinary प्रणाली के साथ: मूत्र असंयम, नपुंसकता.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 या >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / L), भार बढ़ना.

अन्य: पेरिफेरल इडिमा, चेहरे की सूजन, बुखार, बुखार, симптомы гриппа.

मतभेद

- एक्यूट पैंक्रियाटिटीज;

- उम्र तक के बच्चों 3 वर्षों;

- दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует назначать препарат при почечной недостаточности, गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था और स्तनपान

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

चेताते

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, जैसे, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, मतली, उल्टी दोहराया) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, क्या 1 कैप्स. (100 मिलीग्राम) इसमें है 22.14 लैक्टोज मिलीग्राम, 1 कैप्स. (300 मिलीग्राम) – 66.42 मिलीग्राम, और 1 कैप्स. (400 मिलीग्राम) – 88.56 लैक्टोज मिलीग्राम.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 सप्ताह की. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, चक्कर आना, थकान, тошноты и/или рвоты, भार बढ़ना, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов वृद्ध 18 वर्षों सेट नहीं.

वाहन ड्राइव और मशीनरी को संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार के दौरान ड्राइविंग वाहनों और बायो संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: चक्कर आना, दोहरी दृष्टि, तंद्रा, дизартрия и диарея.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (फ़िनाइटोइन, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Antacid दवाओं, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, सीएनएस को प्रभावित करने वाले, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

नशीली दवाओं के पर्चे.

शर्तें और शर्तों

दवा सेल्सियस या 30 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 3 वर्ष.